Ксимелин с ипратропия бромидом

Описание актуально на 12.09.2016

Латинское название: Xymelin Extra
Код АТХ: R01AB06
Действующее вещество: Ипратропия бромид + Ксилометазолин (Ipratropium brom >

В состав спрея назального входят основные вещества: ксилометазолина гидрохлорид и ипратропия бромид моногидрат.

Дополнительные составляющие: динатрия эдетата дигидрат, хлористоводородная кислота, глицерол 85%, натрия гидроксид, очищенная вода.

Выпускается Ксимелин Экстра в виде спрея назального, расфасованного во флаконы пластиковые 10 мл.

Для спрея характерно местное сосудосуживающее действие.

В комбинированный препарат Ксимелин Экстра входят ксилометазолин и ипратропия бромид, которые проявляют антихолинергическую активность. Также препарат обладает выраженным действием на секреторную активность слизистых оболочек носа, по сравнению с некомбинированными средствами.

При этом развитие эффекта проявляется уже через 3-5 минут с момента использования, сохраняясь в среднем 6-10 ч.

В результате интраназального применения препарат практически не подвергается абсорбции и не оказывает системного действия на организм.

Концентрации активных компонентов в составе плазмы крови весьма ничтожны и практически не определяются даже при помощи современных способов и исследований.

Препарат Ксимелин Экстра назначают при лечении:

острого аллергического ринита;
острых респираторных заболеваний, сопровождаемых симптомами ринита или насморка;
поллиноза;
синусита;
евстахиита;
среднего отита с целью снижения отёчности слизистой носоглотки.

А также во время подготовки пациентов к различным диагностическим процедурам в области носовых ходов.

Применение Ксимелин Экстра противопоказано при:

чувствительности к его компонентам;
наличии заболеваний сердечнососудистой системы, например, артериальной гипертензии, аритмии, тахикардии и атеросклероза;
глаукоме;
атрофическом рините;
гипертиреозе;
детском возрасте до 2-х лет;
лактации, беременности.

Также препарат не назначают пациентам, которые перенесли хирургические операции на мозговых оболочках, даже если они были проведены давно.

Необходима осторожность при лечении пациентов с сахарным диабетом, гиперплазией предстательной железы, стенокардией напряжения, обструкцией шейки мочевого пузыря, муковисцидозом, нарушением проходимости кишечника, склонностью к различным кровотечениям.

Применение этого препарата обычно не сопровождается развитием побочных эффектов. Однако не следует исключать проявления местных реакций в виде: жжения, сухости и раздражения слизистых, частого чихания. Также возможно проявление таких реакций, как головокружение, головные боли, нарушение зрения, проблемы со сном и так далее.

Как указывает инструкция по применению спрея, его используют интраназально. До впрыскивания лекарственного средства носовые ходы тщательно очищают. Длительность лечения и дозировку определяет врач, учитывая сложность заболевания и индивидуальные особенности каждого пациента.

Обычно для взрослых пациентов назначают по 1-2 впрыскивания в каждую ноздрю 1-3 раза в день. В среднем, терапевтический курс длится 10 дней.

Случаи передозировки могут привести к усилению побочных действий. При этом проводится лечение с учётом проявившейся симптоматики.

Совместное применение Ксимелин Экстра и ингибиторов моноаминоксидазы, а также трициклических антидепрессантов недопустимо.

Одновременное использование с антихолинергическими лекарственными препаратами способно усилить терапевтический эффект ипратропия бромида.

В период лечения важно соблюдать дозировку и длительность применения.

Использование препаратов на основе ксилометазолина, особенно в повышенных дозах может оказывать влияние на работу нервной системы. Поэтому от управления транспортом и выполнения опасной деятельности рекомендуется воздержаться.

Для хранения спрея подходит место недоступное детям, с температурой 15-25°С.

Как правило, лечение любой простуды или ОРВИ начинается именно с применения капель для носа. Современная фармакология предлагает большой выбор препаратов подобного действия, но особенной популярностью пользуются средства, созданные на основе ксилометазолина. Поэтому отзывы о Ксимелин Экстра встречаются довольно часто и мнение о нём весьма неоднозначно.

Нередко можно встретить обсуждения по поводу возникновения медикаментозной зависимости. Такое состояние развивается достаточно быстро в большой степени по причине частого применения капель или спрея в повышенных дозировках. К сожалению, в начале лечения многие пациенты стараются как можно скорее избавиться от насморка, но подобная беспечность впоследствии потребует лечения лекарственной зависимости. По словам некоторых пользователей, чтобы избавиться от неё, им потребовалось несколько лет.

Что касается лечения насморка при помощи Ксимелин Экстра с соблюдением дозировки и терапевтического курса, то отзывы пациентов в большинстве положительные. Препарат помогает быстро и эффективно устранить проявления ринита и облегчить общее состояние больного человека.

Отдельной темой для активного обсуждения является применение солевых растворов и морской воды. Следует отметить, что применять любые сосудосуживающие средства необходимо после тщательного очищения слизистых при помощи именно этих растворов. Некоторые пациенты используют аптечные средства, а кто-то готовит их самостоятельно. Кстати, подобные растворы можно применять часто и в любой дозировке. Рекомендуется пользоваться ими и в сезон простуд в качестве профилактики. Нередко этого бывает достаточно, чтобы устранить симптомы ринита и не допустить развития заболевания.

Цена Ксимелин Экстра, спрея назального, составляет 210-250 рублей.

источник

Ксимелин Экстра: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Xymelin Extra

Действующее вещество: ипратропия бромид (ipratropium bromide) + ксилометазолин (xylometazoline)

Производитель: Takeda GmbH (Германия), Nycomed Pharma (Норвегия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 183 руб.

Ксимелин Экстра – местный комбинированный препарат с сосудосуживающим действием, применяемый в ЛОР-практике.

Лекарственная форма выпуска Ксимелина Экстра – спрей назальный: прозрачный, бесцветный или несколько окрашенный (в картонной пачке – 1 пластиковый флакон с помповым дозирующим устройством по 10 мл).

Активные вещества в составе 1 дозы спрея:

гидрохлорид ксилометазолина – 0,07 мг;
моногидрат бромид ипратропия – 0,084 мг.

Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия – 0,07 мг; 85% глицерол – 3,91 мг; концентрированная хлористоводородная кислота – до pH 4,5; гидроксид натрия – до pH; очищенная вода – до 0,14 мл.

Ксимелин Экстра относится к числу местных комбинированных препаратов, применяемых в ЛОР-практике.

Основные свойства компонентов:

ксилометазолин: является альфа-адреномиметиком. Приводит к сужению кровеносных сосудов слизистой носа, что способствует устранению отека и гиперемии слизистой оболочки носоглотки. При ринитах облегчает носовое дыхание;
бромид ипратропия: обладает антихолинергическим свойством. При интраназальном применении способствует уменьшению секреции желез слизистой оболочки полости носа.

При применении препарата в терапевтических дозах слизистая оболочка не раздражается и гиперемия не возникает.

Действие Ксимелина Экстра развивается через 5–10 минут, его продолжительность составляет 6–8 часов.

При интраназальном применении активные компоненты Ксимелина Экстра абсорбируются мало, их плазменная концентрация незначительна.

отек и гиперемии носовой полости (симптоматическая терапия);
острые респираторные заболевания, протекающие с явлениями ринита;
синусит;
поллиноз;
острый аллергический ринит.

атрофический ринит;
артериальная гипертензия;
отягощенный анамнез по хирургическим вмешательствам на мозговых оболочках;
тиреотоксикоз;
тахикардия;
глаукома;
выраженный атеросклероз;
возраст до 18 лет;
I триместр беременности;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Ксимелин Экстра назначается под врачебным контролем):

муковисцидоз;
гиперплазия предстательной железы;
сахарный диабет;
обструкция шейки мочевого пузыря;
стенокардия III–IV функционального класса;
наличие предрасположенности к развитию следующих болезней/состояний: носовые кровотечения, паралитическая непроходимость кишечника, головокружения, тремор скелетной мускулатуры, нарушения сна, аритмии, повышение артериального давления;
II–III триместры беременности и период лактации.

Ксимелин Экстра применяется интраназально.

Рекомендованная схема применения препарата: 3 раза в день по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход курсом до 10 дней. Вопрос о более длительном использовании решается врачом.

Возможные побочные реакции при частом/длительном применении: сухость/раздражение слизистой оболочки носоглотки, носовые кровотечения, чихание, жжение и покалывание в горле и носу, головная боль, отек слизистой оболочки носа, гиперсекреция желез слизистой оболочки полости носа.

В редких случаях отмечается развитие следующих нарушений: бессонница, головная боль, системные аллергические реакции, головокружение, нарушение зрения, тахикардия, сердцебиение, аритмия, повышение артериального давления.

Появление острой передозировки после интраназального применения Ксимелина Экстра маловероятно, поскольку всасывание его действующих веществ крайне незначительно.

Основные симптомы проявляются в виде ксеростомии, нарушения аккомодации, тахикардии, головной боли, артериальной гипертензии.

Терапия: симптоматическая. Показана отмена препарата.

Перед применением Ксимелина Экстра носовые ходы должны быть очищены.

Длительная терапия, например при хроническом рините, не рекомендована.

Спрей нельзя распылять в глаза или вокруг них. В случае попадании Ксимелина Экстра в глаза их следует промыть холодной водой.

Если после трех дней терапии препаратом состояние не улучшилось или ухудшилось, нужно проконсультироваться с врачом.

Согласно инструкции, Ксимелин Экстра может оказывать влияние на способность управлять автотранспортными средствами в случае передозировки либо попадании спрея в глаза.

I триместр беременности: терапия противопоказана;
II–III триместры беременности и период лактации: Ксимелин Экстра может применяться после того, как врач оценит соотношение ожидаемой пользы с возможным риском. Превышать терапевтические дозы не следует.

Ксимелин Экстра пациентам младше 18 лет не назначается.

ингибиторы моноаминоксидазы: артериальное давление повышается;
три- и тетрациклические антидепрессанты: симпатомиметический эффект ксилометазолина усиливается;
другие антихолинергические препараты: антихолинергический эффект бромида ипратропия может усиливаться.

Аналогом Ксимелина Экстра является Отривин Комплекс.

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Согласно отзывам, Ксимелин Экстра оказывает быстрое и длительное сосудосуживающее действие при рините. Также отмечают удобную лекарственную форму и компактность упаковки. Из недостатков указывают на развитие жжения и выраженной сухости слизистой оболочки носа, а также на высокую стоимость препарата. В некоторых случаях Ксимелин Экстра оказывает недостаточное терапевтическое действие.

Примерная цена на Ксимелин Экстра (1 флакон 10 мл) составляет 188–219 рублей.

Ксимелин экстра спрей наз. 0.6мг/мл+0.5мг/мл 10мл

Ксимелин Экстра 84 мкг+70 мкг/доза спрей назальный 10 мл 1 шт.

КСИМЕЛИН ЭКСТРА 84мкг+70мкг/доза 10мл спрей назальный дозированный

Ксимелин экстра спрей назальный 10 мл

Ксимелин Экстра спрей.наз. 10мл

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами.

источник

Спрей Ксимелин Экстра является лекарственным препаратом, которое относится к группе альфа-адреномиметиков. Изготавливается оно в Норвегии и выпускается как в виде спрея, так и в виде капель. Активно действующим веществом является ксилометазолин, активизирующее сужение слизистой носоглотки. Концентрация вещества в препарате составляет 0,05 % и 0,1 %.

Регистрационный номер: ЛСР-006549/09
Торговое название: КСИМЕЛИН ЭКСТРА
МНН или группировочное название: ипратропия бромид + ксилометазолин
Лекарственная форма: спрей назальный дозированный

Фото упаковки спрея Ксимелин Экстра, на которой указан состав и условия хранения

Активные вещества:
Ипратропия бромид моногидрат 84 мкг
Ксилометазолина гидрохлорид 70 мкг

Вспомогательные вещества:
динатрия эдетата дигидрат 70 мкг
глицерол (85 %) 3,91 мг
хлористоводородная кислота концентрированная до pH 4,5
натрия гидроксид до pH 4,5
вода очищенная до 140 мкл

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа:
противоконгестивное средство.

Код ATX: R01AB06

Фармакологическое действие.
Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) с альфа-адреномиметическим действием, вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой носа, устраняя, таким образом, отек и гиперемию слизистой оболочки носоглотки. Облегчает носовое дыхание при ринитах. Ипратропия бромид обладает антихолинергическим эффектом. При интраназальном применении уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа. В терапевтических концентрациях не раздражает слизистую, не вызывает гиперемию. Действие препарата наступает через 5-10 минут и продолжается в течение 6-8 часов.

Фармакокинетика.
При интраназальном применении ипратропия бромид и ксилометазолина гидрохлорид мало абсорбируются и присутствуют в плазме крови в незначительных количествах.

симптоматическое лечение отека и гиперемии носовой полости;
острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка), острый аллергический ринит, поллиноз, синусит.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, тиреотоксикоз, хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе), беременность (I триместр), возраст до 18 пет.

С осторожностью
Сахарный диабет, стенокардия III — IV функционального класса, обструкция шейки мочевого пузыря, гиперплазия предстательной железы.

Рекомендуется соблюдать осторожность в лечении пациентов, предрасположенных к носовым кровотечениям, паралитической непроходимости кишечника и больных муковисцидозом.

Во время беременности (II — III триместры) и лактации препарат должен применяться только после тщательной оценки соотношения пользы и риска для матери и плода, не допускается превышать рекомендуемую дозировку.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Ксимелин Экстра пациентам, предрасположенным к головокружениям, тремору скелетной мускулатуры, к нарушениям сна, аритмиям, повышению артериального давления.

Интраназально.
Для взрослых старше 18 лет: по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 3 раза в день. Препарат применяется не более 10 дней без консультации врача.

Одно впрыскивание Ксимелин Экстра содержит около 70 мкг ксилометазолина гидрохлорида и 84 мкг ипратропия бромида

При частом и/или длительном применении: раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение и покалывание в носу и горле, отек слизистой оболочки носа, чихание, гиперсекреция желез слизистой оболочки полости носа, носовые кровотечения, головная боль.
Редко: системные аллергические реакции, нарушение зрения; сердцебиение, тахикардия, аритмия, головная боль, головокружение, повышение артериального давления, бессонница.

Передозировка
После интраназального применения Ксимелина Экстра острая передозировка маловероятна, т.к. всасывание препарата крайне незначительно.

В случае передозировки для клинической картины характерны: сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, головная боль, артериальная гипертензия. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы может привести к повышению артериального давления;
одновременный прием с три- и тетрациклическими антидепрессантами может усилить симпатомиметический эффект ксилометазолина;
при сопутствующем назначении других антихолинергических препаратов возможно усиление антихопинергического эффекта ипратропия бромида.

Особые указания
Перед применением необходимо очистить носовые ходы.
Не следует применять в течение длительного времени, например, при хроническом рините. Пациентов необходимо предупредить о недопустимости распыления препарата Ксимелин Экстра в глаза или вокруг глаз. При попадании препарата в глаза необходимо промыть их холодной водой.

Если симптомы заболевания ухудшаются или состояние больного не улучшается в течение 3-х дней приема Ксимелина Экстра, необходимо проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов
Применение препарата в терапевтических дозах не влияет на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.

Передозировка или попадание препарата в глаза может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.

Форма выпуска.
Спрей назальный дозированный 84 мкг/доза + 70 мкг/доза.
По 10 мл препарата (не менее 60 доз) в пластиковом флаконе, снабженном помповым дозирующим устройством с наконечником и защитным колпачком из полиэтилена.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Фотография флакона спрея Ксимелин Экстра

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Фото упаковки спрея Ксимелин Экстра, на которой указан состав и условия хранения

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Фото упаковки спрея Ксимелин Экстра, на которой указан срок годности

Условия отпуска из аптек
Без рецепта

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
Такеда Фарма АБ, Швеция,
Takeda Pharma АВ, Sweden,
Box 3131, Bjornstigen 87, 169 03 Solna, Sweden.

Название и адрес фирмы-производителя:
Никомед Фарма АС, Норвегия.
Nycomed Pharma AS, Norway.
Элверум Плант, Солбаервейен 5,
N0-2409 Элверум, Норвегия.
Elverum Plant, Solbaerveien 5,
N0-2409 Elverum, Norway.

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ»,
119048, г. Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1.
Тел. + 7 (495) 933 55 11, факс + 7 (495) 502 16 25
-адреса в Интернете: www.nycomed.ru, www.xymelin.ru.

Фотография инструкции по применению спрея Ксимелин Экстра, часть 1

Фотография инструкции по применению спрея Ксимелин Экстра, часть 2

У меня хронический ринит. Постоянно заложен нос, нечем дышать. Все возможные и невозможные капли уже мною испробованы. Но проконсультировавшись с врачом ЛОР, он мне прописал спрей Ксимелин Экстра. Теперь каждое утро перед работой пользуюсь им. И действие препарата уже заметно через 2 минуты. Начинает дышать нос, даже если у вас очень сильный насморк. Часто применять его не нужно, так как действия препарата хватает на восемь часов. Советую!

Ольга Бурова, Калининград

Я очень страдаю аллергией. Только весной все зацветает, и у меня к моей аллергии добавляется и заложенность носа. Врач-аллерголог прописал мне в комплексном лечении аллергии и спрей Ксимелин Экстра. Последствия его применения были ужасные. Только я начинала капать этот препарат, тут же начиналось обильное течение из носа, постоянное чихание. Лечение аллергии превратилось в настоящую пытку. Будьте осторожны с применением лекарственных средств. Мне этот препарат не подошел.

Игорь Платонов, Кострома

Эпидемия гриппа не обходит никого стороной. Так произошло и с моей семьей. Начался кашель, насморк. Все побежали за лекарствами в аптеку. Но а я уж такой человечек, что буду ждать до последнего, когда «само пройдет». Да уж не тут-то было. Мне становилось все хуже и хуже. Ночью стал просыпаться от того, что было нечем дышать, не хватало воздуха. И мне посоветовали мои родные попробовать спрей Ксимелин Экстра. После его применения я был удивлен результатом. Уже после первого «пшика» мне стало легче дышать, и я смог заснуть. Оказывается, это лекарственное средство творит чудеса!

Марина Стрельцова, Краснодар

Заплатила «дорогую цену» своим здоровьем за использование препарата Ксимелин Экстра. Мало того, что он очень сушит слизистую, да еще и очень сильно пошла носом кровь. Спрей просто ужасный. Конечно, кому как, все ведь очень индивидуально.

Ирина Рязанцева, Мурманск

Спрей Ксимелин Экстра очень нравится моему мужу. Действия этого препарата хватает часов на 5-6. Не сушит слизистую и хватает 2-х впрыскиваний в день. Мне же этот препарат не подходит. От него у меня очень неприятное ощущение. Пользуюсь им очень редко. А вообще, как говорится, сколько насморк не лечи, он все равно пройдет через 5-7 дней. А все средства, независимо от цены, просто облегчают дыхание.

Александр Коцарев, Тула

Очень сильно выручил препарат Ксимелин Экстра. Находясь в командировке на симпозиуме, начался сильный насморк, и появилась заложенность носа. Ну, думаю, все пропало. Быстро побежал в аптеку и купил спрей Ксимелин Экстра. Оказался прекраснейший препарат. Заложенность носа прошла от одного нажатия распылителем (кстати, очень удобно). Заложенности как и не бывало. После этого случая Ксимелин Экстра еще не один раз выручал меня при заложенности носа и при насморке. Только вот моему знакомому не помог почему-то.

Вероника Яковлева, Тюмень

Очень часто болею, потому, снижен иммунитет. В прошлом году во время простуды (сильный кашель, насморк, заложенность носа, чихание) пришлось подключать и прием очень сильных антибиотиков. Промучилась я целый месяц. После применения спрея Ксимелин Экстра (хотя я уже не верила, что мне что-нибудь поможет) я почувствовала облегчение. Даже стала спать ночью. Результатом довольна, и теперь им пользуется вся моя семья и друзья. Есть распылитель-дозатор. А это очень удобно.

источник

Cостав

активные вещества: ипратропия бромид моногидрат 0,6 мг

ксилометазолин гидрохлорид 0,5 мг

вспомогательные вещества: динатрия эдетат дигидрат, глицерин (85 %), кислота хлороводородная, натрия гидроксид, вода очищенная.

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Назальные препараты. Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами (исключая глюко-кортикостероиды). Ксилометазолин в комбинации с другими препаратами.

Фармакокинетика

При местном применении препарат мало абсорбируется, ипратропия бромид и ксилометазолин присутствуют в плазме в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгенсантов) с альфа-адреномиметическим действием, вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой носа, устраняя, таким образом, отек и гиперемию слизистой оболочки носоглотки. Облегчает носовое дыхание при ринитах.

Ипратропия бромид – четвертичное аммонийное соединение, обладающее антихолинергическим эффектом. При интраназальном применении уменьшает назальную секрецию посредством конкурентного ингибирования холинергических рецепторов, локализованных в эпителии носа.

Ксимелин Экстра в терапевтических концентрациях не раздражает слизистую, не вызывает гиперемию. Действие наступает через 5 – 10 минут и продолжается в течение 6 – 8 часов.

— cимптоматическое лечение заложенности носа и насморка с симптомом ринореи (обильное выделение из носа)

Перед применением необходимо очистить носовые ходы.

Для взрослых: по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход; не следует применять более 3 раз в день. Интервал между приемом двух доз должен быть не менее 6 часов.

Перед первым применением препарата или если препарат не применялся в течение 9 дней, на помпу спрея нужно нажать несколько раз до появления струи.

Препарат применяется не более 7 дней.

Пропущенная доза: в течение 1 ч использовать сразу, позже 1 ч — не использовать; дозу не удваивать.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Очень часто — носовое кровотечение — сухость слизистой оболочки носаЧасто

— дискомфорт в носу, заложенность носа, сухость носоглотки и раздражение слизистой полости носа, боль в носу

— нарушение восприятия запаха

— повышенное выделение секрета слизистой оболочки носа (ринорея)

С неопределенной частотой

— дискомфорт в носовой полости

повышенная чувствительность к ксилометазолину или компонентам препарата

повышенная чувствительность к атропину или другим аналогичным веществам как гиосциамин и скополамин

после хирургических вмешательств на твердой мозговой оболочке (при транссфеноидальной гипофизэктомии и других трансназальных операциях)

детский возраст до 18 лет

Одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы может привести к значительному повышению артериального давления. Симпатомиметические препараты вызывают высвобождение катехоламинов, что приводит к интенсивному высвобождению норадреналина, обладающим, в свою очередь, сосудосуживающим эффектом, в результате которого повышается артериальное давление. При критическом повышении артериального давления лечение Ксимелин Экстра следует отменить и назначить симптоматическое лечение.

Одновременный прием с три- и тетрациклическими антидепрессантами может усилить симпатомиметический эффект ксилометазолина.

При сопутствующем назначении других антихолинергических препаратов возможно усиление антихолинергического эффекта.

Особые указания.

Длительное лечение ксилометазолином может вызвать набухание слизистой оболочки носа и усиленную секрецию, обусловленную повышенной чувствительностью клеток – «обратный эффект» (лекарственный ринит).

С осторожностью у пациентов с гипертиреозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, стенокардией III – IV функционального класса, гиперплазией предстательной железы, стенозом межмочеточниковой складки на слизистой мочевого пузыря, феохромоцитомой.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Ксимелин Экстра пациентам, чувствительным к адренергическим препаратам, которые могут вызывать нарушения сна, головокружение, тремор, сердечные аритмии или повышение артериального давления.

Пациентов необходимо предупредить о недопустимости распыления препарата Ксимелин Экстра в глаза или вокруг глаз. В случае попадания Ксимелин Экстра в глаза наблюдаются следующие реакции: временная нечеткость зрения, раздражение, боль, покраснение глаз. Может развиться обострение закрытоугольной глаукомы. Пациентов следует предупредить о необходимости промыть глаза холодной водой в случае попадания в них Ксимелин Экстра и обратиться к врачу в случае боли в глазах или неясности зрения.

Рекомендуется соблюдать осторожность в лечении пациентов, предрасположенным к носовым кровотечениям (например, пожилых пациентов), паралитической непроходимости кишечника и больных муковисцидозом.

Нет адекватных данных об использовании Ксимелин Экстра у беременных женщин. Исследования на животных недостаточны для оценки воздействия на беременность, эмбриональное/ внутриутробное развитие, на роды и послеродовое развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Ксимелин Экстра не следует использовать во время беременности, пока в этом нет крайней необходимости.

Неизвестно выводится ли ипратропия бромид и ксилометазолин гидрохлорид с молоком матери. Системное воздействие ипратропия бромид и

ксилометазолин гидрохлорида низкое. Поэтому, влияние на ребенка находящегося на грудном вскармливании, маловероятно. Необходимость лечения матери с Ксимелин Экстра и преимущество грудного вскармливания должны быть взвешены против потенциального риска для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Ксимелин Экстра не влияет на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.

Передозировка препарата при избыточном интраназальном применении ксилометазолина гидрохлорида может привести к сильному головокружению, потливости, резкому снижению температуры тела, головной боли, брадикардии, артериальной гипертензии, угнетению дыхания и коме. После гипертензии может развиться гипотензия. Симптоматическое лечение должен проводить врач.

После избыточного интраназального применения передозировка ипратропия бромида маловероятна из-за крайне незначительного всасывания в кровь, но могут развиться такие симптомы как: сухость во рту, затрудненная аккомодация и тахикардия. Лечение симптоматическое.

Значительная передозировка может вызвать антихолинергические симптомы со стороны центральной нервной системы, включающие галлюцинации, для устранения которых назначают ингибиторы холинэстеразы.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл препарата помещают во флаконы пластмассовые, снабженные помповым дозирующим устройством с наконечником и защитным колпачком из полиэтилена.

Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку картонную.

Хранить при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать препарат после истечения срока годности.

источник

Клинико-фармакологическая группа
Сосудосуживающий препарат для местного применения в ЛОР-практике

состав и упаковка
— Спрей назальный в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.
1 мл
ксилометазолина гидрохлорид 500 мкг
ипратропия бромид моногидрат 600 мкг
Вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат, глицерол 85%, хлористоводородная кислота концентрированная (до pH 4.5), натрия гидроксид (до pH 4.5), вода очищенная.
10 мл — флаконы пластиковые с помповым дозирующим устройством (1) — пачки картонные.

После интраназального применения Ксимелина Экстра острая передозировка маловероятна, т.к. всасывание препарата крайне незначительно.
Симптомы: сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, головная боль, артериальная гипертензия.
Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно повышение АД.
При одновременном применении с три- и тетрациклическими антидепрессантами возможно усиление симпатомиметического эффекта ксилометазолина.
При сопутствующем назначении других антихолинергических препаратов возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида.

Противопоказано применение препарата в I триместре беременности.
Во II и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания) препарат следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода. Не допускать превышения рекомендуемой дозы.

— При частом и/или длительном применении: раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение и покалывание в носу и горле, отек слизистой оболочки носа, чихание, гиперсекреция желез слизистой оболочки полости носа, носовые кровотечения, головная боль.
— Редко: системные аллергические реакции, нарушение зрения, сердцебиение, тахикардия, аритмия, головная боль, головокружение, повышение АД, бессонница.

Перед применением препарата необходимо очистить носовые ходы.
Не следует применять препарат в течение длительного времени, например, при хроническом рините.
Пациентов необходимо предупредить о недопустимости распыления препарата Ксимелин Экстра в глаза или вокруг глаз. При попадании препарата в глаза необходимо промыть их холодной водой.
Если симптомы заболевания ухудшаются или состояние больного не улучшается в течение 3 дней приема Ксимелина Экстра, необходимо проконсультироваться с врачом.

или попадание препарата в глаза может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и другим потенциально опасным видам деятельности.

Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Ксимелин Экстра относится к эффективным средствам от насморка. Как и множество других аптечных товаров, Ксимелин Экстра имеет аналоги, которые отображаются внизу страницы*.
В зависимости от разновидности, средства от насморка:
— помогают удалить избыточную слизь из носовых ходов (назальные аспираторы);
— способствуют избавлению от синдрома воспаления слизистой оболочки носа (спреи, аэрозоли, капли, гели, масла, лиофилизаты, физиомеры, таблетки и драже с растительным составом и т.д.).
Подробную информацию о фармакологических свойствах препарата Ксимелин Экстра содержит инструкция по применению. Она представлена на сайте интернет-аптеки ФАРМЭКОНОМ в электронном виде. Такой же документ, только бумажный, присутствует в упаковке каждого приобретенного лекарственного средства.
Помимо всевозможных препаратов, группа средств от насморка включает фильтры для назальных аспираторов — приспособлений, позволяющих избежать инфицирования во время удаления слизи аспиратором. Они подлежат частой замене, поэтому относятся к расходным материалам.
На Ксимелин Экстра указанная на сайте цена актуальна в в Иркутске, Ангарске и Братске. Чтобы купить это средство от насморка — выберите свой город, затем положите товар в виртуальную корзину и завершите оформление заказа.

* при наличии в аптеке
Цены на сайте могут отличаться от цен в аптеках сети.
Имеются противопоказания. Перед применением проконсультируйтесь со специалистом.

— симптоматическое лечение отека и гиперемии носовой полости;
— острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка);
— острый аллергический ринит;
— поллиноз;
— синусит.

— артериальная гипертензия;
— тахикардия;
— выраженный атеросклероз;
— глаукома;
— атрофический ринит;
— тиреотоксикоз;
— хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе);
— I триместр беременности;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете, стенокардии III-IV функционального класса, обструкции шейки мочевого пузыря, гиперплазии предстательной железы, у больных муковисцидозом; у пациентов предрасположенных к носовым кровотечениям, паралитической непроходимости кишечника, головокружениям, тремору скелетной мускулатуры, к нарушениям сна, аритмиям, повышению АД.

Препарат применяют интраназально.

Взрослым старше 18 лет — по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 3 раза/сут.

Препарат применяется не более 10 дней без консультации врача.

источник

Торговое название: Ксимелин Экстра (Xymelin Extra)

Международное название: Ипратропия бромид+Ксилометазолин& (Ipratropium bromide+Xylometazoline)

Фармакологическая группа: противоконгестивное средство

Фармакологическая группа по АТХ: R01AB06. Ксилометазолин в комбинации с другими препаратами

Ипратропия бромид моногидрат 0,6 мг,

Ксилометазолина гидрохлорид 0,5 мг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат дигидрат, глицерол (85 %), хлористоводородная кислота концентрированная (до pH 4,5), натрия гидроксид (до pH 4,5), вода очищенная.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) с альфа-адреномиметическим действием, вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой носа, устраняя, таким образом, отек и гиперемию слизистой оболочки носоглотки. Облегчает носовое дыхание при ринитах. Ипратропия бромид обладает антюсолинергическим эффектом. При интраназальном применении уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа.

В терапевтических концентрациях не раздражает слизистую, не вызывает гиперемию. Действие препарата наступает через 5-10 минут и продолжается в течение 6-8 часов.

При интраназальном применении ипратропия бромид и ксилометазолина гидрохлорид мало абсорбируются и присутствуют в плазме крови в незначительных количествах.

— симптоматическое лечение отека и гиперемии носовой полости;

— острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка), острый аллергический ринит, поллиноз, синусит.

Сахарный диабет, стенокардия III — IV функционального класса, обструкция шейки мочевого пузыря, гиперплазия предстательной железы.

Рекомендуется соблюдать осторожность в лечении пациентов, предрасположенных к носовым кровотечениям, паралитической непроходимости кишечника и больных муковисцй дозом.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К УПРАВЛЕНИЮ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И ИСПОЛЬЗОВАНИЮ МЕХАНИЗМОВ

Применение препарата в терапевтических дозах не влияет на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.

Передозировка или попадание препарата в глаза может оказывать влияние на способность к управлению транспортньщи средствами и использованию механизмов.

Для взрослых старше 18 лет: По 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 3 раза в день. Препарат применяется не более 10 дней без консультации врача.

Одно впрыскивание Ксимелин Экстра содержит около 70 мкг ксилометазолина гидрохлорида и 84 мкг ипратррпия бромида.

Редко: системные аллергические реакции, нарушение зрения; сердцебиение, тахикардия, аритмия, головная боль, головокружение, повышение артериального давления, бессонница.

После интраназального применения Ксимелина Экстра острая передозировка маловероятна, т.к. всасывание препарат крайне незначительно.

В случае передозировки для клинической картины характерны: сухость во рту, нарушения аккомодации; тахикардия, головная боль, артериальная гипертензия.

— одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы может привести к повышению артериального давления;

— одновременный прием с три- и тетрациклическими антидепрессантами может усилить симпатомиметический эффект ксилометазолина;

— при сопутствующем назначении других антихолинергических препаратов возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида.

Перед применением необходимо очистить носовые ходы.

Не следует применять в течение длительного времени, например, при хроническом рините.

Пациентов необходимо предупредить о недопустимости распыления препарата Ксимелин Экстра в глаза или вокруг глаз: При попадании препарата в глаза необходимо промыть их холодной водой.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Хранить при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 02.03.2017

Инструкция утверждена 17.08.2009

Владелец регистрационного удостоверения: Nycomed AB, Швеция

Формы выпуска: спрей назальный 0.6 мг+0.5 мг/мл, флаконы пластиковые с дозирующим устройством; спрей назальный дозированный 10 мл/84 мкг+70 мкг/доза, не менее 60 доз, флаконы пластиковые с дозирующим устройством

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: ЛСР-006549/09 от 17.08.2009

Дата переоформления РУ: 22.02.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-006549/09-170809

Владелец регистрационного удостоверения: Такеда Фарма АБ, Швеция

Формы выпуска: спрей назальный дозированный 10 мл/84 мкг+70 мкг/доза, не менее 60 доз, флаконы пластиковые с дозирующим устройством

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: ЛСР-006549/09 от 17.08.2009

Дата переоформления РУ: 22.02.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-006549/09-220217

Владелец регистрационного удостоверения: Такеда Фарма АБ, Швеция

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: ЛСР-006549/09 от 17.08.2009

Дата переоформления РУ: 22.02.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-006549/09-220217

Откройте актуальную версию документа прямо сейчас или получите полный доступ к системе ГАРАНТ на 3 дня бесплатно!

Если вы являетесь пользователем интернет-версии системы ГАРАНТ, вы можете открыть этот документ прямо сейчас или запросить по Горячей линии в системе.

источник

◊ Спрей назальный в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

1 мл
ксилометазолина гидрохлорид	500 мкг
ипратропия бромид моногидрат	600 мкг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат, глицерол 85%, хлористоводородная кислота концентрированная (до pH 4.5), натрия гидроксид (до pH 4.5), вода очищенная.

10 мл — флаконы пластиковые с дозирующим устройством (1) — пачки картонные.

Комбинированный препарат для местного применения в ЛОР-практике.

Ксилометазолин — альфа-адреномиметик. Вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой носа, устраняя, таким образом, отек и гиперемию слизистой оболочки носоглотки. Облегчает носовое дыхание при ринитах.

Ипратропия бромид обладает антихолинергическим эффектом. При интраназальном применении уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа.

В терапевтических дозах Ксимелин Экстра не раздражает слизистую, не вызывает гиперемию. Действие препарата наступает через 5-10 мин и продолжается в течение 6-8 ч.

При интраназальном применении ксилометазолина гидрохлорид и ипратропия бромид и мало абсорбируются и присутствуют в плазме крови в незначительных количествах.

— симптоматическое лечение отека и гиперемии носовой полости;

— острые респираторные заболевания с явлениями ринита(насморка);

— острый аллергический ринит;

Препарат применяют интраназально.

Взрослым старше 18 лет — по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 3 раза/сут.

Препарат применяется не более 10 дней без консультации врача.

Редко: системные аллергические реакции, нарушение зрения, сердцебиение, тахикардия, аритмия, головная боль, головокружение, повышение АД, бессонница.

— хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете, стенокардии III — IV функционального класса, обструкции шейки мочевого пузыря, гиперплазии предстательной железы, у больных муковисцидозом; у пациентов предрасположенных к носовым кровотечениям, паралитической непроходимости кишечника, головокружениям, тремору скелетной мускулатуры, к нарушениям сна, аритмиям, повышению АД.

Противопоказано применение препарата в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания препарат следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода. Не допускать превышения рекомендуемой дозы.

Перед применением препарата необходимо очистить носовые ходы.

Не следует применять препарат в течение длительного времени, например, при хроническом рините.

Пациентов необходимо предупредить о недопустимости распыления препарата Ксимелин Экстра в глаза или вокруг глаз. При попадании препарата в глаза необходимо промыть их холодной водой.

Если симптомы заболевания ухудшаются или состояние больного не улучшается в течение 3 дней приема Ксимелина Экстра, необходимо проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата в терапевтических дозах не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Передозировка или попадание препарата в глаза может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и другим потенциально опасным видам деятельности.

После интраназального применения Ксимелина Экстра острая передозировка маловероятна, т.к. всасывание препарата крайне незначительно.

Симптомы: сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, головная боль, артериальная гипертензия.

Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно повышение АД.

При одновременном применении с три- и тетрациклическими антидепрессантами возможно усиление симпатомиметического эффекта ксилометазолина.

При сопутствующем назначении других антихолинергических препаратов возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

источник

*Импакт фактор за 2017 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Сложно переоценить значение нормального функционирования носа для жизнедеятельности человека. Слизистая оболочка полости носа и околоносовых пазух является одним из основных физиологических барьеров и фильтров нашего организма. Функции носа достаточно разнообразны – это проведение воздуха в нижние отделы респираторного тракта, его кондиционирование и очищение, оценка характеристик интраназального воздушного потока, всасывание и выделение слизистой оболочкой ряда веществ, обоняние, резонанс и некоторые другие. Адекватная работа полости носа обычно незаметна, однако стоит возникнуть даже небольшим нарушениям, как мы начинаем ценить возможность дышать носом и ощущать запахи.

Неспецифический защитный барьер слизистой оболочки носа и околоносовых синусов обеспечивается мукоцилиарной транспортной системой, различными антимикробными факторами, вырабатываемыми клетками слизистой оболочки (лизоцим, лактоферрин, интерферон, сиаловые кислоты и др.), лаброцитами и фагоцитарной системой, представленной мононуклеарами и полиморфноядерными лейкоцитами [1]. В ответ на воздействие любых агрессивных факторов – инфекционных агентов, аллергенов, поллютантов развивается местная реакция, которая может стать началом острых и, при неблагоприятных обстоятельствах, хронических воспалительных заболеваний носа и респираторного тракта в целом. Воспалительный процесс в полости носа – ринит не только значительно ухудшает качество жизни больного и отрицательно влияет на функциональное состояние практически всех органов и систем его организма, но и может обусловливать развитие таких заболеваний, как бактериальный риносинусит, средний отит, тонзиллофарингит, воспаление нижерасположенных отделов дыхательной системы и др.
По определению Международного консенсуса (1993 г.), ринит – это заболевание слизистой оболочки полости носа, сопровождающееся ежедневно в течение часа и более хотя бы двумя из следующих симптомов: заложенностью носа, выделениями из носа, чиханьем и щекотанием в носу [5]. К сожалению, до настоящего времени отсутствует общепринятая классификация воспалительных заболеваний носа [2, 4, 6]. В клинической практике различают острые и хронические риниты. Лечение хронических ринитов обычно длительное, комплексное, в ряде случаев – с использованием хирургических методов. Острые риниты могут быть неаллергическими (в подавляющем большинстве инфекционными), не являющимися реакцией гиперчувствительности и развивающимися без участия иммунологических механизмов, и аллергическими.
Часто встречающееся утверждение, что острый насморк лечить не надо – через неделю он пройдет самостоятельно, лишено каких-либо оснований. Отсутствие адекватного лечения приводит не только к затяжному течению заболевания, ухудшению качества жизни, но и к повышению риска развития осложнений и хронизации процесса. Одними из основных препаратов, используемых при острых ринитах, являются сосудосуживающие средства (деконгестанты). В основе фармакологического механизма действия деконгестантов лежит повышение тонуса кровеносных сосудов полости носа, приводящее к уменьшению их просвета и кровенаполнения. Несомненными преимуществами обладают топические препараты, достоинствами которых являются простота и доступность введения непосредственно на слизистую оболочку полости носа, высокая концентрация средства при малой общей дозе лекарственного вещества, отсутствие системного действия. Системные побочные эффекты интраназальных вазоконстрикторов при использовании их в рекомендованных дозах не подтверждены клиническими и научными данными, вероятно, многие из них обусловлены затруднением носового дыхания и формированием на этом фоне ряда патологических состояний со стороны внутренних органов и систем [3].
Сосудосуживающие препараты не только устраняют ряд симптомов ринита, но и влияют на патогенез заболевания – уменьшение отека приводит к более быстрому восстановлению микроциркуляции в очаге воспаления и восстанавливает проходимость естественных соустий. Деконгестанты применяются не только при острых ринитах, но и в лечении средних отитов и риносинуситов, для более широкого распространения других интраназальных средств в полости носа, при обследовании пациентов с различными ринологическими заболеваниями – для улучшения обзора структур полости носа и при проведении ряда функциональных исследований в полости носа, для профилактики развития патологии уха и околоносовых пазух при резких изменениях внешнего давления.
Практически все назальные деконгестанты являются адреномиметиками и различаются аффинностью к определенным видам адренорецепторов и длительностью эффекта. В слизистой оболочке полости носа распространены α1- и α2-адренорецепторы, соответственно, с целью вазоконстрикции используются α1- и α2-адреномиметики. Стимуляция α1-адренорецепторов приводит к сужению венозных и, в меньшей степени, артериальных сосудов, поэтому для α1-адреномиметиков характерен умеренный сосудосуживающий эффект. Представителем α1-адреномиметиков до последнего времени являлся фенилэфрин. Однако совсем недавно проф. А.Ю. Овчинников выявил, что оксиметазолин также обладает аффинитетом к α1-адренорецепторам [16]. Действие на α2-адренорецепторы, раздражение которых приводит к сужению в основном артериальных сосудов, обеспечивает более выраженный и длительный вазоконстрикторный эффект, в т.ч. и вследствие длительного сохранения препаратов в полости носа в результате вызванного ими уменьшения кровотока в слизистой оболочке. Оксиметазолин, инданазоламин, ксилометазолин, нафазолин являются α2-адреномиметиками. Назальные вазоконстрикторы длительного действия обладают низкой биодоступностью, т.к. лишь незначительная часть введенного в полость носа раствора всасывается со слизистой оболочки [7, 12]. Деконгестанты не рекомендованы к применению более 10 дней, их главные недостатки – снижение эффективности при длительном применении, формирование медикаментозного ринита и рикошетное усиление заложенности носа при отмене. Местные побочные эффекты в большинстве случаев развиваются при бесконтрольном применении деконгестантов и несоблюдении рекомендаций по их использованию и представлены в основном раздражением и сухостью слизистой оболочки полости носа.
Обеспечивая выраженное улучшение носового дыхания, деконгестанты практически не влияют на другие проявления ринита, в т.ч. и на уровень назальной секреции [13]. Симптом ринореи сопровождает практически все острые и ряд хронических ринитов. Повышение уровня назальной секреции на первом этапе происходит в результате пропотевания жидкости из кровеносных сосудов. В дальнейшем количество слизи нарастает из-за увеличения количества бокаловидных клеток и слизистых желез и повышения их секреторной активности вследствие воздействия нейромедиаторов воспаления (инфекционных и неинфекционных) и парасимпатической стимуляции. Увеличение количества назального секрета направлено на компенсацию нарушенного мукоцилиарного транспорта, это попытка заменить работу погибшей реснитчатой клетки. Однако отделяемое в полости носа содержит ряд раздражающих слизистую оболочку веществ (хлорид натрия, аммиак), концентрация которых особенно высока в первые дни развития патологического процесса, поэтому данный симптом требует во многих случаях медикаментозного контроля в как можно более ранние сроки заболевания.
За последние 40 лет в арсенале врачей не появилось ни одного нового деконгестанта, в основном применяются новые формы лекарственных средств, а также их комбинаций. Разработка таких препаратов направлена на повышение эффективности воздействия на симптомы насморка помимо затруднения носового дыхания, уменьшение нежелательных местных побочных эффектов.
Таким лекарственным средством является
Ксимелин Экстра (фармацевтическая компания
«Никомед-Такеда»), первый назальный спрей с уникальным двойным действием, в состав которого, помимо сосудосуживающего вещества (ксилометазолина), входит ипратропия бромид, уменьшающий назальную секрецию.
Ксилометазолин – это α2-адреномиметик, обусловливающий адренергический эффект. Препарат устраняет заложенность носа за счет сужения кровеносных сосудов слизистой оболочки и снижения сопротивления полости носа. При использовании ксилометазолина пациент отмечает субъективное ощущение улучшения прохождения воздуха через нос, усиливается дренаж околоносовых синусов и структур среднего уха [9, 10, 14, 15].
Ипратропия бромид – антихолинергический препарат с местной парасимпатической блокирующей активностью. Действие ипратропия бромида проявляется полным ингибированием холинергических рецепторов желез слизистой оболочки полости носа, что обусловливает уменьшение количества назального секрета [8]. Ксимелин Экстра выпускается в форме дозированного спрея с помпой, что по сравнению с каплями позволяет точно дозировать препарат и равномерно орошать слизистую оболочку носа. Препарат разрешен к использованию с 18 лет. Вскоре после использования Ксимелина Экстра восстанавливается носовое дыхание, прекращаются выделения из носа. Действие препарата начинается через 5–10 мин., отсутствие ринореи сохраняется в течение 6–8 ч, а сосудосуживающий эффект продолжается, как и эффект обычного Ксимелина, до 12 ч.
Эффективность и безопасность лекарственной комбинации α2-адреномиметика антихолинергического препарата для местного применения при рините по сравнению с теми же показателями ипратропия бромида и ксилометазолина в отдельности продемонстрированы в многоцентровом двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах [11]. В исследовании приняли участие 786 пациентов с острым ринитом, средний возраст которых составил 30 лет. Было сформировано 5 однородных групп пациентов, получавших назальный спрей, содержащий соответственно: ксилометазолин 1,0 мг/мл + ипратропия бромид 0,6 мг/мл; ксилометазолин 0,5 мг/мл + ипратропия бромид 0,6 мг/мл; ксилометазолин 1,0 мг/мл; ипратропия бромид 0,6 мг/мл; плацебо. Все лекарственные средства использовались по 1 впрыскиванию (около 140 мкл) в каждую половину носа 3 р./сут. в течение 7 сут. Оценка результатов лечения проводилась в течение первых суток и через 7 сут.
Результаты исследования показали, что через 24 ч от начала лечения у всех пациентов, получавших ксилометазолин как отдельно, так и в комбинации с ипратропия бромидом, носовое дыхание было более свободным по сравнению с носовым дыханием пациентов, использовавших ипратропия бромид в отдельности и плацебо. В то же время пациенты, получавшие ипратропия бромид как отдельно, так и в комбинации с ксилометазолином, отмечали более выраженное уменьшение ринореи по сравнению с пациентами, получавшими ксилометазолин и плацебо. В отношении назальной обструкции в течение первых суток лечения комбинированный препарат с более низкой дозой ксилометазолина (0,5 мг/мл) был не менее эффективен, чем комбинация, содержащая ксилометазолин в количестве 1,0 мг/мл. Однако через 7 сут. данное превосходство сохранялось только в группе пациентов, использующих комбинацию ипратропия бромида с более высокой дозой ксилометазолина [11]. Выраженность ринореи и назальной обструкции через 1 сут. после начала исследования представлена на рисунках 1, 2.
Серьезных нежелательных явлений в данном исследовании не наблюдалось. Всего нежелательные явления наблюдались у 285 пациентов и были распределены равномерно во всех группах исследования, за исключением носового кровотечения, раздражения и сухости слизистой оболочки полости носа, которые преобладали у пациентов, использовавших ипратропия бромид. Частота кровянистых назальных выделений и носовых кровотечений в группах ипратропия бромида/ксилометазолина (1,0 и 0,5 мг/мл), ипратропия бромида, ксилометазолина и плацебо составила соответственно 26, 21, 14, 10 и 6%. Ни один пациент по поводу данного нежелательного явления за медицинской помощью не обращался [11].
Однако, учитывая результаты проведенного исследования, на фоне использования Ксимелина Экстра возможно появление носовых кровотечений разной интенсивности, обусловленных сухостью слизистой оболочки. Уменьшить риск таких нежелательных явлений возможно, используя орошение слизистой оболочки полости носа изотоническими растворами, а также контролируя состояние полости носа, соблюдая оптимальные сроки лечения и ограничивая использование препарата на фоне атрофических процессов в полости носа. Немалое значение имеет и способ использования препарата – необходимо избегать попадания струи лекарственного средства на перегородку носа, слизистая оболочка которой достаточно тонкая и имеет сосудистую сеть в области locus Kisselbachii. С этой целью наконечник распылителя должен быть направлен несколько латерально от средней линии. Нет оснований предполагать наличие других причин развития носовых кровотечений, обусловленных использованием Ксимелина Экстра.
Данные результаты показывают, что комбинация ксилометазолина и ипратропия бромида обеспечивает адекватное одновременное устранение назальной обструкции и ринореи, обусловленных острым ринитом. Оценка пациентами эффективности данной комбинации была существенно выше, чем таковая для ксилометазолина и ипратропия бромида, используемых по отдельности, и плацебо.
Ксимелин Экстра рекомендован к применению у взрослых пациентов как при остром (простудном) насморке и острых заболеваниях околоносовых пазух, так и при аллергическом рините. Как известно, наиболее эффективными средствами для воздействия на все симптомы аллергического ринита являются антигистаминные препараты и интраназальные глюкокортикостероиды, однако эффект последних становится значимым только через 10–14 сут. от начала использования. В данном случае при появлении первых симптомов оптимально использовать назальный спрей Ксимелин Экстра. Антихолинергические препараты (ипратропиум) при выраженной ринорее и деконгестанты при назальной обструкции рекомендованы к использованию коротким (до 10–14 сут.) курсом ARIA (рабочая группа по изучению аллергического ринита, образованная под эгидой ВОЗ). Целями ARIA являются разработка и одобрение руководств (guidelines) по лечению АР, основанных на доказательной медицине.
Традиционно считают, что длительное (свыше 14 сут.) использование топических сосудосуживающих препаратов вызывает выраженный отек в полости носа, назальную гиперреактивность, изменения гистологического строения (ремоделирование) слизистой оболочки, т.е. развитие медикаментозного ринита. Однако это мнение не является однозначным и далеко не всегда подтверждается результатами экспериментальных и клинических исследований.
На фоне использования топических деконгестантов в течение рекомендованного времени не наблюдается развития патологических изменений слизистой оболочки полости носа. В случае применения более длительных курсов возможно развитие тахифилаксии и медикаментозного ринита. Данных о возможной тахифилаксии и изменениях слизистой оболочки полости носа на фоне длительного интраназального применения ипратропия бромида, как и клинического опыта его продолжительного использования, нет.
Новые формы деконгестантов, комбинации препаратов, их дозированное использование позволят нивелировать местные побочные эффекты и повысить эффективность топического воздействия на заложенность носа и ринорею. Таким образом, Ксимелин Экстра является уникальным назальным спреем, в состав которого входят сосудосуживающий и антихолинергический компоненты. Это единственный препарат, зарегистрированный в России, который способен контролировать симптом ринореи и повышать качество жизни пациентов, страдающих ринитом и обильными выделениями из носа. Препарат доступен пациентам в безрецептурной форме. Учитывая уникальность состава препарата Ксимелин Экстра, а также приведенные выше данные клинических исследований, следует ожидать, что он займет достойное место на отечественном фармацевтическом рынке среди интраназальных лекарственных средств для лечения различных форм ринита.

источник