Меню Рубрики

Альфа адреномиметик при остром рините

Адреномиметиками называют группу медикаментозных препаратов, результат действия которых связан со стимуляцией адренорецепторов, расположенных во внутренних органах и сосудистых стенках. Все адренорецепторы делятся на несколько групп в зависимости от локализации, опосредуемого эффекта и способности образовывать комплексы с активными веществами. Альфа-адреномиметики возбуждающее действуют на альфа-адренорецепторы, вызывая определенный ответ организма.

А1-адренорецепторы располагаются на поверхностных мембранах клеток, в области синапсов, реагируют на норадреналин, который выделяется нервными окончаниями постганглионарных нейронов симпатической нервной системы. Локализуются в артериях мелкого калибра. Возбуждение рецепторов вызывает сосудистый спазм, гипертензию, снижение проницаемости артериальной стенки, уменьшение проявлений воспалительных реакций в организме.

А2-адренорецепторы располагаются вне синапсов и на пресинаптической мембране клеток. Реагируют на действие норадреналина и адреналина. Возбуждение рецепторов вызывает обратную реакцию, которая проявляется гипотензией и расслаблением сосудов.

Альфа- и бета-адреномиметики, которые самостоятельно связываются с чувствительными к ним рецепторами и вызывают эффект влияния адреналина или норадреналина, называются средствами прямого действия.

Результат влияния препаратов может происходить и непрямым действием, которое проявляется стимуляцией выработки собственных медиаторов, препятствует их разрушению, способствует увеличению концентрации на нервных окончаниях.

Адреномиметики назначаются в следующих состояниях:

  • сердечная недостаточность, резкая гипотензия, коллапс, шок, остановка сердечной деятельности;
  • бронхиальная астма, бронхоспазм;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • воспалительные заболевания слизистой глаз и носа;
  • гипогликемическая кома;
  • местное обезболивание.

Группа препаратов включает селективные (действуют на один вид рецепторов) и неселективные (возбуждение а1- и а2-рецепторов) средства. Неселективный альфа-адреномиметик представлен непосредственно норадреналином, стимулирующе действующим и на бета-рецепторы.

Альфа-адреномиметики, влияющие на а1-рецепторы, — противошоковые медикаменты, используемые при резком снижении артериального давления. Могут использоваться местно, вызывая сужение артериол, что эффективно при глаукоме или аллергическом насморке. Известные препараты группы:

Альфа-адреномиметики, влияющие на а2-рецепторы, более известны широкой массе населения из-за повсеместного применения. Популярные представители — «Ксилометазолин», «Назол», «Санорин», «Визин». Используются в терапии воспалительных заболеваний глаз и носа (конъюнктивиты, риниты, синуситы).

Препараты известны своим сосудосуживающим действием, которое позволяет устранить заложенность носа. Применение средств должно происходить только под контролем специалиста, поскольку длительный неконтролируемый прием может вызвать развитие медикаментозной устойчивости и атрофии слизистой оболочки.

Маленьким детям также назначают средства, содержащие альфа-адреномиметики. Препараты в таком случае имеют более низкую концентрацию активного вещества. Эти же формы применяют в терапии лиц, страдающих сахарным диабетом и гипертонической болезнью.

Альфа-адреномиметики, возбуждающие а2-рецепторы, включают и препараты центрального действия («Метилдопа», «Клофелин», «Катапресан»). Их действие заключается в следующем:

  • гипотензивный эффект;
  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • успокоительное действие;
  • незначительное обезболивание;
  • уменьшение секреции слезных и слюнных желез;
  • уменьшение секреции воды в тонком кишечнике.

Препарат на основе фенилэфрина гидрохлорида, вызывающий повышение артериального давления. Его применение требует точной дозировки, поскольку возможно рефлекторное снижение частоты сердечных сокращений. «Мезатон» повышает давление мягко по сравнению с другими препаратами, но эффект более длительный.

Показания к применению средства:

  • артериальная гипотензия, коллапс;
  • подготовка к хирургическому вмешательству;
  • вазомоторный ринит;
  • местное обезболивание;
  • отравления различной этиологии.

Необходимость немедленного результата требует внутривенного введения. Препарат также вводится в мышцу, подкожно, интраназально.

Препарат, имеющий одноименное активное вещество, входящее в состав «Галазолина», «Отривина», «Ксимелина», «Дляноса». Применяется в местной терапии острого инфекционного ринита, синусита, поллиноза, отита, при подготовке к оперативным или диагностическим вмешательствам носовой полости.

Выпускается в форме спрея, капель и геля для интраназальных аппликаций. Спрей позволен для использования детям с 12-летнего возраста. С осторожностью назначается при следующих состояниях:

  • стенокардия;
  • период кормления грудью;
  • заболевания щитовидной железы;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • сахарный диабет;
  • беременность.

Препарат представляет альфа-адреномиметики. Механизм действия «Клофелина» основан на возбуждении а2-адренорецепторов, в результате чего происходит снижение давления, развитие незначительного обезболивающего и седативного эффекта.

Широко используется при различных формах гипертонии, гипертоническом кризе, для снятия приступа глаукомы, в комбинации с другими препаратами для лечения наркотической и алкогольной зависимости.

«Клофелин» противопоказан в период беременности, однако в случае тяжелых гестозов на поздних сроках, когда польза для матери превышает риск вреда для плода, возможно использование небольших доз медикамента в сочетании с другими препаратами.

Сосудосуживающий препарат на основе тетризолина, используемый в офтальмологии. Под его воздействием происходит расширение зрачка, уменьшение отека конъюнктивы, уменьшение выработки внутриглазной жидкости. Используется в терапии аллергического конъюнктивита, при механическом, физическом или химическом воздействии чужеродных агентов на слизистую век.

Передозировка проявляется стойкими изменениями, характеризующими эффекты альфа-адреномиметиков. Больного беспокоит высокое артериальное давление, увеличенная частота сердечных сокращений с нарушениями ритма. В этот период возможно развитие инсульта или отека легкого.

Терапия передозировки заключается в применении следующих групп препаратов:

  1. Периферические симпатолитики нарушают передачу нервных импульсов на периферии и в нервной системе. Таким образом, снижается давление, уменьшается частота сердечных сокращений и периферическое сопротивление.
  2. Антагонисты кальция направлены на блокирование поступления ионов кальция в клетки. Сердечная мышца уменьшает потребность в кислороде, снижается ее сократимость, улучшается расслабление в период диастолы, расширяются все группы артерий.
  3. Миотропные препараты способствуют расслаблению гладкой мускулатуры, в том числе и мышечной стенки сосудов.

Альфа-адреномиметики, применение которых имеет большую группу показаний, требуют тщательного подбора дозировки, контроля показателей электрокардиограммы, артериального давления, периферической крови.

источник

На сегодняшний день адреномиметические средства широко применяются в фармакологии для лечения заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной систем, желудочно-кишечного тракта. Биологические или синтетические вещества, которые вызывают стимуляцию альфа и бета рецепторов, оказывают значительное влияние на все основные процессы, протекающие в организме.

В организме представлены альфа и бета рецепторы, которые располагаются во всех органах и тканях организма и представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток. Воздействие этих структур вызывает различные терапевтические и, при определенных обстоятельствах, токсические эффекты. Медикаменты группы адреномиметиков (от латинского adrenomimeticum) – это вещества, агонисты адренергических рецепторов, оказывающее возбуждающее действие на них. Реакция этих средств с каждой из молекул представляют собой сложные биохимические механизмы.

При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах. Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы. Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.

Все альфа и бета адреномиметики по механизму воздействия на синапсы подразделяются на вещества прямого, непрямого и смешанного действия:

Примеры лекарственных средств

Селективные (прямые) адреномиметики

Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину).

Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин.

Неселективные (непрямые) или симпатомиметики

Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват.

Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен.

Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах.

Фенилэфрин, Метазон, Норэпинефрин, Эпинефрин.

Лекарства группы альфа-адреномиметиков представлены веществами, воздействующими на альфа-адренорецепторы. Они бывают как селективными, так и неселективными. К первой группе препаратов относят Мезатон, Этилэфрин, Мидодрин и др. Эти средства оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому назначаются при гипотонии, коллапсе разной этиологии.

Средства, возбуждающие альфа-рецепторы показаны к применению в следующих случаях:

  1. Острой сосудистой недостаточности инфекционной или токсической этиологии с выраженной гипотензией. В этих случаях используют Норадреналин или Мезатон внутривенно капельно; Эфедрин внутримышечно.
  2. Остановки сердца. В этом случае необходимо введение в полость левого желудочка раствора Адреналина.
  3. Приступа бронхиальной астмы. При необходимости внутривенно вводят Адреналин или Эфедрин.
  4. Воспалительных поражений слизистых оболочек носа или глаз (аллергический насморк, глаукома). Местно капли растворов Нафтизина или Галазолина.
  5. Гипогликемической комы. Для ускорения гликогенолиза и повышения концентрации глюкозы в крови внутримышечно вводят раствор Адреналина вместе с глюкозой.

При введении в организм альфа-адреномиметики связываются с постсинаптическими рецепторами, вызывая при этом сокращение гладкомышечных волокон, сужение просвета сосудов, повышение артериального давления, уменьшение секреции желез в бронхах, носовой полости и расширение бронхов. Проникая через гематоэнцефалический барьер головного мозга, они уменьшают выделение медиатора в синоптическую щель.

Все лекарственные средства группы альфа-адреномиметики схожи по своим эффектам, но отличаются по силе и длительности воздействия на организм. Узнайте больше об основных характеристиках самых популярных препаратов этой группы:

Название лекарственного средства

Препарат оказывает непосредственное воздействие на центральные механизмы регулирования артериального давления.

Гипертензия легкой или средней степени тяжести

Острые и хронические патологии печени, почек, индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, острые нарушения мозгового или коронарного кровообращения.

Быстрое действие после приема внутрь.

Гепатотоксичный эффект, возможность развития коллапса или шока при несоблюдении рекомендуемой дозировки.

Гипотензивное средство. Ослабляет тонус артерий мелкого и среднего калибра.

Гипертонические кризы, артериальная гипертензия.

Гипотензия, детский возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания, недостаточность функционирования печени и почек.

Высокий риск развития побочных эффектов.

Противогипертензивное средство, уменьшает частоту сердечных сокращений и объем сердечного выброса.

Инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз, детский возраст до 12 лет, беременность.

Подходит для длительного лечения, купирования гипертонических кризов.

Несовместимость с множеством других лекарственных средств.

Медикамент оказывает выраженное гипотензивное действие, снижает частоту сердечных сокращений, объем сердечного выброса.

Атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, детский возраст до 13 лет.

Подходит для длительного лечения.

Оказывает гепатотоксический эффект при несоблюдении режима дозирования.

Гипотензивное лекарственное средство, оказывает действие на центральные механизмы регулирования артериального давления.

Сахарный диабет первого типа, эпилепсия, неврологические расстройства, период беременности и лактации.

Подходит для купирования гипертонических кризов.

Высокий риск развития побочных эффектов.

Препарат сужает сосуды в носовых ходах, снимает отек, гиперемию слизистой оболочки.

Ринит, синусит, ларингит, носовые кровотечения, аллергический насморк.

Сахарный диабет, повышенная чувствительность к компонентам Нафтизина, тахикардия, детский возраст до года.

Вызывает привыкание, высокий риск развития аллергической реакции.

Медикамент сужает сосуды слизистой оболочки носовых ходов, уменьшает покраснения, отек и количество отделяемой слизи.

Острый ринит, отит, синусит.

Атрофический ринит, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, гипертоническая болезнь, атеросклероз, эндокринные заболевания.

Не вызывает привыкания, подходит для длительного применения.

Большое количество противопоказаний к использованию.

Устраняет отек слизистой носа, восстанавливает проходимость носовых ходов.

Острые респираторные заболевания, аллергический ринит, средний отит, подготовка к диагностическим мероприятиям.

Глаукома, атрофический ринит, сахарный диабет, тиреотоксикоз.

Пролонгированное действие (до 12 часов), универсальность применения.

Не подходит для длительного использования, вызывает привыкание.

Оказывает сосудосуживающее действие, устраняет отек тканей.

Гиперемия, отек конъюнктивы глаза.

Детский возраст до двух лет, индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Универсальность применения, небольшое количество противопоказаний к использованию.

Может вызывать привыкание.

Медикамент оказывает противоаллергическое, противошоковое и антитоксическое действие.

Премедикация перед операциями, интоксикации, острые аллергические реакции, коллапс, шок (в стадии декомпенсации).

Детский возраст до 15 лет, атеросклеротическое поражение сосудов, хронический гепатит, период беременности и грудного вскармливания.

Быстрое действие, широкий спектр применения.

Большое количество противопоказаний к применению.

Сосудосуживающее средство пролонгированного действия.

Гипотонические состояния, шок (в стадии компенсации или субкомпенсации), коллапс.

Гипертоническая болезнь, атеросклеротическое поражение сосудов.

Медленное и длительное действие.

Не подходит для купирования неотложных состояний.

Препарат оказывает сосудосуживающее, гипертензивное воздействие.

Артериальная гипотензия, нарушение тонуса сфинктера мочевого пузыря, ортостатическая гипертензия, коллапс.

Закрытоугольная глаукома, заболевания сосудов, патологии эндокринной системы, беременность, аденома предстательной железы.

Препарат подходит для купирования острых состояний.

Невозможность применения в период беременности.

Бета-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных и гладких мышцах. К группе бета-адреномиметиков относятся лекарственные средства, которые возбуждают бета-адренорецепторы. Среди них различают селективные и неселективные фармакологические препараты. В результате действия этих препаратов активируется мембранный фермент аденилатциклаза, увеличивается количество внутриклеточного кальция.

Лекарства применяют при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, т.к. увеличивают силу и частоту сокращений сердца, увеличивают артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов. Бета-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

  • улучшение бронхиальной и сердечной проводимости;
  • ускорение процессов гликогенолиза в мышцах и печени;
  • снижение тонуса миометрия;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • улучшения кровоснабжения внутренних органов;
  • расслабление сосудистых стенок.

Медикаменты из группы бета-адреномиметиков назначают в следующих случаях:

  1. Бронхоспазм. Для устранения приступа проводят ингаляцию Изадрином или Сальбутамолом.
  2. Угроза прерывания беременности. При начавшемся выкидыше внутривенно капельно или струйно показаны лекарственные средства Фенотерол и Тербуталин.
  3. Атриовентрикулярная блокада сердца, острая сердечная недостаточность. Показано назначение Дофамина и Добутамина.

Терапевтическое действие лекарственных средств этой группы происходят благодаря стимуляции бета-рецепторов, что приводит к бронходилатирующему, токолетическому и инотропному эффектам. Кроме того, бета-адреномиметиков (например, Левосальбутамол или Норэпинефрин) снижают выброс медиаторов воспаления тучными клетками, базофилами и увеличивают дыхательный объем, благодаря расширению просвета бронхов.

Фармакологические средства группы бета-адреномиметиков эффективно используются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. В таблице представлена характеристика часто применяемых для лекарственной терапии медикаметов:

Название лекарственного средства

Медикамент оказывает токолитическое, противоастматическое, бронхилитическое действие.

Обструктивный бронхит, бронхиальная астма, повышенный тонус миометрия.

Тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, глаукома.

Широкий спектр применения.

Препарат не подходит для длительного лечения.

Мощный кардиотонический эффект.

Острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, остановка сердца, декомпенсированная стадия сердечной недостаточности, гиповолемия.

Тампонада сердца, стеноз аортального клапана.

Добутамин эффективен для проведения реанимационных мероприятий.

Большое количество побочных эффектов, возможен летальный исход при значительном превышении суточной дозы лекарства.

Медикамент способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавляет секрецию гистамина.

Хронический бронхит, бронхиальная астма.

Повышенная чувствительность к компонентам Сальметерола.

Препарат рекомендован для длительного лечения, небольшое количество противопоказаний к применению.

Высокий риск развития побочных эффектов.

Медикамент оказывает броходилатирующее и токолитическое воздействия.

Профилактика развития бронхоспазма, острый обструктивный бронхит, эмфизема легких, угроза преждевременных родов, хроническая обструктивная болезнь легких.

Артериальная гипертензия, беременность (первый триместр), сердечная недостаточность, аритмия, атриовентрикулярная блокада.

Читайте также:  Инфекционный ринит препараты для лечения

Не рекомендовано длительное применение.

Лекарственное средство оказывает выраженный бронходилатический эффект.

Бронхиальная астма, эмфизема, обструктивный бронхит.

Тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Алупент успешно применяется для купирования острых состояний.

Большое количество побочных эффектов.

Лекарство оказывает токолитическое действие, снижает тонус миометрия, самопроизвольные схватки.

Угроза прерывания беременности.

Тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, острая недостаточность работы печени или почек.

Большое количество побочных эффектов.

источник

Международное название: Оксиметазолин (Oxymetazoline)

Лекарственная форма: капли назальные, капли назальные [для детей], спрей назальный

Фармакологическое действие: Альфа-адреностимулирующее средство для местного применения. Оказывает сосудосуживающее действие. При интраназальном введении уменьшается отечность .

Показания: Ринит аллергической и инфекционно-воспалительной этиологии, синуситы, евстахиит, сенная лихорадка. Отек конъюнктивы, аллергический конъюнктивит, .

Международное название: Тетризолин (Tetryzoline)

Лекарственная форма: капли глазные, капли назальные, капли назальные [для детей]

Фармакологическое действие: Альфа-адреностимулятор, оказывает сосудосуживающее и противоконгестивное действие. Вазоконстрикторный эффект без вторичной реактивной гиперемии .

Показания: Отек конъюнктивы, вторичная гиперемия при аллергических заболеваниях глаз, раздражение конъюнктивы, катаральный конъюнктивит. Отек слизистой .

Международное название: Дифенгидрамин+Нафазолин (Diphenhydramine+Naphazoline)

Лекарственная форма: капли глазные

Фармакологическое действие: Бетадрин — комбинированный препарат, обладает антигистаминным (дифенгидрамин) и вазоконстрикторным (нафазолин) действием. Уменьшает отек конъюнктивы, оказывает слабое бактерицидное и фунгицидное действие (за счет борной кислоты).

Показания: Аллергический конъюнктивит.

Международное название: Ксилометазолин (Xylometazoline)

Лекарственная форма: гель назальный, капли назальные, капли назальные [для детей], спрей назальный, спрей назальный [для детей], спрей назальный дозированный, спрей назальный дозированный [для детей], спрей назальный дозированный [с ментолом и эвкалиптом]

Фармакологическое действие: Альфа-адреностимулятор, суживает кровеносные сосуды слизистой оболочки полости носа, устраняя отек и гиперемию слизистой оболочки. Облегчает .

Показания: Острый аллергический ринит, ОРЗ с явлениями ринита, синусит, поллиноз; средний отит (для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки). Подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

Международное название: Тетризолин (Tetryzoline)

Лекарственная форма: капли глазные, капли назальные, капли назальные [для детей]

Фармакологическое действие: Альфа-адреностимулятор, оказывает сосудосуживающее и противоконгестивное действие. Вазоконстрикторный эффект без вторичной реактивной гиперемии .

Показания: Отек конъюнктивы, вторичная гиперемия при аллергических заболеваниях глаз, раздражение конъюнктивы, катаральный конъюнктивит. Отек слизистой .

Международное название: Диметинден+Фенилэфрин (Dimetindene+Phenylephrine)

Лекарственная форма: гель назальный, капли назальные, спрей назальный

Фармакологическое действие: Виброцил — комбинированный препарат для симптоматического местного лечения ринита. Фенилэфрин — альфа-адреномиметик, при местном применении оказывает .

Показания: Острый ринит (в т.ч. при «простудных» заболеваниях); аллергический ринит (в т.ч. при сенной лихорадке); вазомоторный ринит; хронический ринит; .

Международное название: Тетризолин (Tetryzoline)

Лекарственная форма: капли глазные, капли назальные, капли назальные [для детей]

Фармакологическое действие: Альфа-адреностимулятор, оказывает сосудосуживающее и противоконгестивное действие. Вазоконстрикторный эффект без вторичной реактивной гиперемии .

Показания: Отек конъюнктивы, вторичная гиперемия при аллергических заболеваниях глаз, раздражение конъюнктивы, катаральный конъюнктивит. Отек слизистой .

Международное название: Оксиметазолин (Oxymetazoline)

Лекарственная форма: капли назальные, капли назальные [для детей], спрей назальный

Фармакологическое действие: Альфа-адреностимулирующее средство для местного применения. Оказывает сосудосуживающее действие. При интраназальном введении уменьшается отечность .

Показания: Ринит аллергической и инфекционно-воспалительной этиологии, синуситы, евстахиит, сенная лихорадка. Отек конъюнктивы, аллергический конъюнктивит, .

Международное название: Фенилэфрин (Phenylephrine)

Лекарственная форма: капли глазные

Фармакологическое действие: Оказывает выраженное стимулирующее действие на постсинаптические альфа-адренорецепторы, слабо воздействует на бета-адренорецепторы сердца. Обладает .

Показания: Иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки); для расширения зрачка при офтальмоскопии .

источник

К адреномиметикам относятся лекарственные средства, возбуждающие адренорецепторы. По преимущественному стимулирующему действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики можно разделить на 3 группы:

1) стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы (альфа-адреномиметики);

2) стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики);

3) стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы (альфа, бета-адреномиметики).

Адреномиметики имеют следующие показания к применению.

1) Острая сосудистая недостаточность с выраженной артериальной гипотензией (коллапс, инфекционного или токсического происхожде­ния, шок, в том числе травматический, оперативные вмешательства и т. п.). В этих случаях применяют растворы норадреналина, мезатона, эфедрина. Норадреналин и мезатон вводят внутривенно, капельно. Мезатон и эфедрин — внутримышечно с интервалами 40-60 мин между введениями. При кардиогенном шоке с резкой гипотензией примене­ние а-адреномиметиков требует большой осторожности: их введение, вызывая спазм артериол, еще больше усугубляет нарушение кровоснабжения тканей.

2) Остановка сердца. Необходимы введение в полость левого желудоч­ка 0,5 мл 0,1 % раствора адреналина, а также массаж сердца и ИВЛ.

3) Бронхиальная астма. Для устранения приступа проводят ингаляцию растворов изадрина, новодрина, эуспирана, алупента (орципреналин суль­фат, астмопент), адреналина, сальбутамола или внутримышечное введе­ние адреналина, эфедрина, а также прием внутрь сальбутамола, изадри­на (сублингвально). В период между приступами назначают эфедрин, теофедрин и др.

4) Воспалительные заболевания слизистых оболочек носа (риниты) и глаз (конъюнктивиты). Местно применяют в виде капель (для уменьшения отделяемого и воспалительных явлений) растворы эфедрина, на­фтизина, мезатона, галазолина и др.

5) Местная анестезия. К растворам местных анестетиков добавляют 0,1 % раствор адреналина или 1 % раствор мезатона для продления их дейст­вия.

6) Простая открытоугольная форма глаукомы. Применяют 1-2 % (вмес­те с пилокарпином) раствор адреналина для вызывания сосудосуживаю­щего эффекта, уменьшения секреции водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления.

7) Гипогликемическая кома. Для усиления гликогенолиза и повышения содержания глюкозы в крови вводят внутримышечно 1 мл 0,1 % рас­твора адреналина или внутривенно 1 мл 0,1 % раствора адреналина в 10 мл 40 % раствора глюкозы.

Побочные действия адреномиметиков:

— резкое вазоконстрикторное действие, в результате которого могут на­ступить гипертензивный криз, инсульт, острая сердечная слабость с развитием отека легких (характерно для а-адреномиметиков — норад­реналина, мезатона и др.);

— нейротоксические осложнения — возбуждение, бессонница, тремор, го­ловные боли (характерно для альфа-, бета-адреномиметиков — эфедрина, адре­налина; бета-адреномиметиков — изадрина и др.);

— аритмогенное действие, приводящее к различным нарушениям сер­дечного ритма (характерно для адреналина, эфедрина, изадрина).

Противопоказания: для альфа-адреномиметиков и альфа-, бета-адреномиметиков — гипертоническая болезнь, атеросклероз мозговых и коронарных сосудов, гипертиреоз, сахарный диабет; для бета-адреномиметиков — хроническая сердеч­ная недостаточность, выраженный атеросклероз.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ ( АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ )

К группе альфа-адреномиметиков относится норадреналин — основной медиатор адрен­ергических синапсов, выделяемый в небольших количествах (10-15 %) моз­говым слоем надпочечников. Норадреналин оказывает преимущественное стимулирующее действие на альфа-адренорецепторы, в небольшой степени сти­мулирует бета- и еще меньше — бета 2 -адренорецепторы. На сердечно-сосудистую систему действие норадреналина проявляется в выраженном непродолжитель­ном повышении артериального давления в связи с возбуждением альфа-адрено­рецепторов сосудов. В отличие от адреналина после прессорного действия гипотензивная реакция отсутствует в связи со слабым действием норадрена­лина на бета2 -адренорецепторы сосудов. В ответ на повышение давления возникает рефлекторная брадикардия, устраняемая атропином. Рефлекторное дей­ствие на сердце через блуждающий нерв нивелирует стимулирующее дейст­вие норадреналина на сердце, повышается ударный объем, но минутный объем сердца практически не изменяется или уменьшается. На другие органы и систе­мы норадреналин действует подобно лекарственным средствам, возбуждающим симпатическую нервную систему. Наиболее рациональный спо­соб введения норадреналина в организм — внутривенный капельный, что по­зволяет обеспечить надежную прессорную реакцию. В желудочно-кишечном тракте норадреналин разрушается, при подкожном введении может вызвать некроз ткани.

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ. Форма выпуска норадреналина гидротартрата : ампулы по 1 мл 0,2 % раствора.

Пример рецепта норадреналина гидротартрата на латинском:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2 % 1 ml

S. Для капельного внутривенного введения; развести 1-2 мл в 500 мл 5 % раствора глюкозы.

МЕЗАТОН — действует преимущественно на а-адренорецепторы. Мезатон вызы­вает сужение периферических сосудов и повышение артериального давления, но действует слабее, чем норадреналин. Мезатон может также вызывать рефлектор­ную брадикардию. Мезатон оказывает небольшое стимулирующее действие на ЦНС. Мезатон более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, внутривенно, подкожно и местно. Показания к применению мезатона, побочные действия и противопоказания к применению указаны в общей части этого раздела. Фор­ма выпуска мезатона : порошок; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта мезатона на латинском :

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 М. f. pulv.

S. По 1 порошку 2-3 раза в день.

S. Содержимое ампулы растворить в 40 мл 40% раствора глюкозы. Вводить внутривенно, медленно (при шоке).

S. Вводить под кожу или внутримышечно 0,5-1 мл.

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли в день в оба глаза.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml

ФЕТАНОЛ — по химической структуре близок к мезатону, являясь производиым федилалкиламидов. По сравнению с мезатоном на более продолжительный срок фетанол повышает артериальное давление, в остальном имеет свойства, присущие мезатону. Форма выпуска фетанола : порошок; таблетки по 0,005 г — ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта фетанола на латинском :

Rp.: Tab. Phethanoli 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Phethanoli 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл подкожно.

НАФТИЗИН (фармакологические аналоги: нафазолин, санорин) — применяют для лечения острых ринитов, гайморитов, аллергических конъюнктивитов, заболеваний полости носа и горла. Нафтизин оказывает противовоспалительное действие. Сосудосуживающий эффект нафтизина более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона. Форма выпуска нафтизина : флаконы по 10 мл 0,05 % и 0,1 % растворов; 0,1 % эмуль­сия.

Пример рецепта нафтизина на латинском :

Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 2-3 раза в день.

ГАЛАЗОЛИН — по действию близок к нафтизину. Галазолин применяют при ринитах, гайморитах, аллергических заболеваниях полости носа и горла. Форма выпуска галазолина : флаконы по 10 мл 0,1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта галазолина на латинском :

Rp.: Sol. Halazolini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 1-3 раза в день.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

ИЗАДРИН (фармакологические аналоги: изопреналина гидрохлорид, новодрин, эуспиран) — типичный бета-адреномиметик, стимулирующий бета1- и бета2-адренорецепторы. Под влиянием изадрина наступает сильное расширение просвета бронхов за счет возбужде­ния бета 2 -адренорецепторов. Стимулируя бета-адренорецепторы сердца, изадрин способствует усилению его работы, увеличивает силу и частоту сердечных сокра­щений. Изадрин действует на бета-адренорецепторы сосудов, вызывает их расширение и снижение артериального давления. Изадрин также проявляет активность в отношении проводящей системы сердца: облегчает предсердно-желудочковую (атриовентрикулярную) проводимость, повышает автоматизм серд­ца Изадрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Изадрин действует подобно адреналину на обмен веществ. Изадрин применяют для купирования спазмов бронхов рзаличной этиологии, а также при предсердно-желудочковой блокаде. Изадрин назна­чают 0,5-1 % раствор в виде ингаляций или сублингвально по 1 / 2 — 1 таблет­ке содержащей 0,005 г препарата. Форма выпуска изадрина : таблетки по 0,005 г; новодрин — флаконы по 100 мл 1 % раствора, аэрозоль по 25 г, ампулы по 1 мл 0 5 % раствора; эуспиран — флаконы по 25 мл 0,5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта изадрина на латинском :

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке (держать в полости рта, до полного рассасывания).

Rp.: Sol. Novodrini 1 % 100 ml

D. S. По 0,5-1 мл для ингаляций.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5 % 25 ml

D. S. По 0,5 мл для ингаляций.

ДОБУТАМИН — избирательно стимулирует бета-адренорецепторы серд­ца, оказывает сильное инотропное действие на сердечную мышцу, увеличива­ет коронарный кровоток, улучшает кровообращение. Побочные действия при применении добутамина: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца. Добутамин противопоказан при субаортальном стенозе. Форма выпуска добутамина : флаконы по 20 мл с 0,25 г препарата.

Пример рецепта добутамина на латинском :

S. Содержимое флакона развести в 10-20 мл воды для инъекций, за­тем разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Вводить со скоростью 10мкг/кг массы тела в минуту.

ДОБУТРЕКС — комбинированный препарат, содержащий 250 мг добутамина и 250 мг маннита (в одном флаконе). Добавление маннита — калийсберегающего диуретика — нивелирует такое побочное действие добутамина, как повышение артериального давления, улучшает общее состояние больных. Препарат добутрекс применяют у взрослых для кратковременного усиления сокращения миокарда при декомпенсации сердечной деятельности (при ор­ганических заболеваниях сердца, хирургических операциях и др.). Добутрекс вводят внутривенно, с определенной скоростью (рассчитывается по специальной Формуле для каждого больного). Побочные действия и противопоказания к применению т акие же, как для добутамина. Форма выпуска добутрекса : флаконы с 0,25 г препарата (с растворителем).

САЛЬБУТАМОЛ (фармакологические аналоги: вентолин и др.) — стимулирует бета2-адренорецепторы локализованные в бронхах, дает выраженный бронхолитический эффект. Сальбутамол назначают внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спастическим состоянием мус­кулатуры бронхов. Форма выпуска сальбутамола : аэрозольные ингаляторы и таблетки по 0,002 г.

Пример рецепта сальбутамола на латинском :

Rp.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день при бронхиальной астме.

САЛЬМЕТИРОЛ (фармакологические аналоги: серевент) — стимулятор бета 2 -адренорецепторов пролонгированного действия. Сальметирол оказывает бронхорасширяющее и тонизирующее сердечно-сосудистую систему действие. Сальметирол применяют для устранения бронхоспазма при бронхиальной астме, других заболеваниях с бронхоспастическим синдромом. Сальметирол вводят ингаляционно в виде аэрозоля 2 раза в сутки. Побочные действия сальметирола и противопоказания такие же, как для других препара­тов этой группы. Форма выпуска с альметирола : аэрозольные баллоны с дозатором (120 доз).

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: алупент, астмопент и др.) — бета-адреномиметик. Стимулируя бета 2 -адренорецепторы бронхов, орципреналина сульфат оказывает бронхорас­ширяющее действие. Выраженной тахикардии и снижения артериального давления не вызывает. Орципреналина сульфат применяют для лечения бронхиальной астмы, эмфизе­мы легких и других заболеваний с бронхоспастическим синдромом. Орципреналина сульфат назна­чают и при нарушениях предсердно-желудочковой проводимости. Препарат вводят подкожно, внутримышечно (1-2 мл 0,05 % раствора), ингаляционно в виде аэрозоля (в разовой дозе 0,75 мг), а также принимают внутрь по ‘/ 2 — 1 таблетке 3-4 раза в день. При внутривенном введении орципреналина сульфата возможно снижение артериального давления. Форма выпуска орципреналина сульфата : таблетки по 0,02 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; флаконы по 20 мл 2 % раствора для аэрозоля (алупент); флаконы по 20 мл 1,5 % раствора для аэрозоля (астмопент). Спи­сок Б.

Пример рецепта орципреналина сульфата на латинском :

Читайте также:  Ринит у котенка как лечить

Rp.: Sol. Alupenti 0,05 % 1 ml

S. По 0,5-1 мл внутривенно при предсердно-желудочковой блокаде.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml

D. S. Для ингаляций: 1-2 вдыхания в момент приступа бронхиаль­ной астмы.

ГЕКСОПРЕНАЛИН (фармакологические аналоги: ипрадол, гексопреналина сульфат) — по сравне­нию с орципреналина сульфатом оказывает более избирательное и сильное действие на бета 2 -адренорецепторы бронхов. Гексопреналин практически не дает сердечно-сосудистого эффекта в терапевтических дозах. Гексопреналин назначают для ослабления и предотвращения бронхоспазма у взрослых и детей с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Препарат гексопреналин вводят ингаляционно с помощью дозатора с аэрозолем (1 доза — 0,2 мг); внутривенно (2 мл, содер­жащие 5 мкг гексопреналина) или назначают внутрь (1-2 таблетки 3 раза в день — взрослому). Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Противопоказания к применению гексопреналина — характерные для препаратов этой группы. Форма выпус­ка гексопреналина : аэрозоль с дозатором (во флаконе 93 мг препарата — примерно 400 доз); ампулы по 2 мл (5 мкг препарата); таблетки по 0,5 мг. Список Б.

ТРОНТОКВИНОЛ ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: инолин) — см. раздел «Бронхолитики».

ФЕНОТЕРОЛА ГИДРОБРОМИ Д (фармакологические аналоги: беротек, партусистен) — стимули­рует бета 2 -адренорецепторы. Оказывает выраженное бронхолитическое дейст­вие, в связи с чем применяют при бронхиальной астме, астматическом брон­хите и других заболеваниях дыхательных путей с бронхоспастическим компонентом. Фенотерола гидробромид обладает токолитическими свойствами (стимулирует бета 2 — иадрено — рецепторы матки), под названием «партусистен» применяют для расслабле­ния мускулатуры матки (см. раздел «Маточные средства»). Для устранения бронхоспазма используют ингаляцию беротека — 1-2 дозы аэрозоля (дальнейшее применение возможно только через 3 ч); с профилактической целью назначают по 1 дозе 3 раза в день (взрослым), детям дозу уменьшают в зависимости от возраста. Противопоказания для применения фенотерола гидробромида: беременность. Форма выпус­ка фенотерола гидробромида : аэрозольные баллоны по 15 мл (300 доз).

БЕРОДУАЛ — комбинированный препарат, состоящий из 0,05 мг беро­тека (фенотерола гидробромид) и 0,02 мг ипратропиума бромида (атровента). Беродуал оказывает выраженное бронхолитическое действие за счет различного меха­низма действия входящих компонентов. Беродуал применяют при бронхиальной астме и других бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся спастическим со­стоянием мускулатуры бронхов (см. раздел «Средства, влияющие на функ­цию дыхания»). Форма выпуска б еродуала : аэрозоль 15 мл (300 доз).

КЛЕНБУТЕРОЛА ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: кленбутерол, контраспазмин, спиропент) — типичный бета 2 -адреномиметик. Кленбутерола гидрохлорид вызывает расслабление бронхиаль­ной мускулатуры. Кленбутерола гидрохлорид применяют для лечения бронхиальной астмы, астматичес­кого бронхита, эмфиземы легких и др. Побочные действия при применении кленбутерола гидрохлорида: иногда может быть слабый тремор пальцев, что требует уменьшения дозы. Противопоказания к применению кленбутерола гидрохлорида: не рекомендуется применять в первые 3 мес беременности. Кленбутерола гидрохлорид назначают по 15 мл 2-3 раза в день, детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Форма выпуска кленбутерола гидрохлорида : флаконы по 100 мл 0,1 % сиропа.

ТЕРБУТАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: бриканил, арубензол, брикарил) — стимулирует бета 2 -адренорецепторы трахеи и бронхов. Тербуталина сульфат оказывает бронхолитическое действие. Тербуталина сульфат применяют при бронхиальной астме, бронхитах, эмфиземе легких и др. Тербуталина сульфат назначают внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Тербуталина сульфат можно вводить подкожно или внутривенно по 0,5-1 мл (максимально 2 мл) в сутки. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Побочные действия: может быть тремор, который исчезает самостоятельно. Форма выпуска т ербуталина сульфата : таблетки по 2,5 мг и ампулы по 1 мл (0,5 мг).

источник

Адреномиметиками называют группу медикаментозных препаратов, результат действия которых связан со стимуляцией адренорецепторов, расположенных во внутренних органах и сосудистых стенках. Все адренорецепторы делятся на несколько групп в зависимости от локализации, опосредуемого эффекта и способности образовывать комплексы с активными веществами. Альфа-адреномиметики возбуждающее действуют на альфа-адренорецепторы, вызывая определенный ответ организма.

А1-адренорецепторы располагаются на поверхностных мембранах клеток, в области синапсов, реагируют на норадреналин, который выделяется нервными окончаниями постганглионарных нейронов симпатической нервной системы. Локализуются в артериях мелкого калибра. Возбуждение рецепторов вызывает сосудистый спазм, гипертензию, снижение проницаемости артериальной стенки, уменьшение проявлений воспалительных реакций в организме.

Препараты известны своим сосудосуживающим действием, которое позволяет устранить заложенность носа. Применение средств должно происходить только под контролем специалиста, поскольку длительный неконтролируемый прием может вызвать развитие медикаментозной устойчивости и атрофии слизистой оболочки.

  • гипотензивный эффект;
  • уменьшение секреции воды в тонком кишечнике.
  • артериальная гипотензия, коллапс;
  • подготовка к хирургическому вмешательству;
  • вазомоторный ринит ;

    Необходимость немедленного результата требует внутривенного введения. Препарат также вводится в мышцу, подкожно, интраназально.

    Сосудосуживающий препарат на основе тетризолина, используемый в офтальмологии. Под его воздействием происходит расширение зрачка, уменьшение отека конъюнктивы, уменьшение выработки внутриглазной жидкости. Используется в терапии аллергического конъюнктивита, при механическом, физическом или химическом воздействии чужеродных агентов на слизистую век.

    Периферические симпатолитики нарушают передачу нервных импульсов на периферии и в нервной системе. Таким образом, снижается давление, уменьшается частота сердечных сокращений и периферическое сопротивление.

    Альфа-адреномиметики, применение которых имеет большую группу показаний, требуют тщательного подбора дозировки, контроля показателей электрокардиограммы, артериального давления, периферической крови.

    Адреномиметики – лекарственные средства, воздействующие на адренорецепторы.

    По стимулирующему эффекту адреномиметики подразделяются на:

    1) альфа-адреномиметики. стимулирующие альфа-адренорецепторы.

    • почках. Стимуляция усиливает выделение ренина;

    • печени. При воздействии происходит ферментативное расщепление гликогена;

    • жировой ткани. Стимуляция запускает процесс липолиза.

    3) альфа, бета-адреномиметики. воздействующие и на альфа-, и на бета-адренорецепторы.

    • добутамин, воздействующий на сердечную мышцу, активизирующий коронарный кровоток и улучшающий кровообращение;

    К альфа, бета-адреномиметикам относятся :

    • адреналин. Имеет широкий спектр применения: аллергия, бронхиальная астма, бронхоспазмы при наркозе, асистолия, гипогликемия, кровотечения слизистых и поверхностных сосудов;

    • эфедрин. Используется в лечении бронхиальной астмы, аллергий,ринитов, артериальной гипотензии. В офтальмологии – для расширения зрачка при диагностике и т.д.;

    • коффекс (лечение заболеваний легких и верхних дыхательных путей);

    По механизму воздействия на рецепторы адреномиметики делятся на селективные и неселективные .

    Фармакологическое действие: Альфа-адреностимулирующее средство для местного применения. Оказывает сосудосуживающее действие. При интраназальном введении уменьшается отечность.

    Показания: Отек конъюнктивы, вторичная гиперемия при аллергических заболеваниях глаз, раздражение конъюнктивы, катаральный конъюнктивит. Отек слизистой.

    Лекарственная форма: капли глазные

    Фармакологическое действие: Бетадрин — комбинированный препарат, обладает антигистаминным (дифенгидрамин) и вазоконстрикторным (нафазолин) действием. Уменьшает отек конъюнктивы, оказывает слабое бактерицидное и фунгицидное действие (за счет борной кислоты).

    Международное название: Ксилометазолин (Xylometazoline)

    Лекарственная форма: гель назальный, капли назальные, спрей назальный

    Фармакологическое действие: Виброцил — комбинированный препарат для симптоматического местного лечения ринита. Фенилэфрин — альфа-адреномиметик, при местном применении оказывает.

    Показания: Иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки); для расширения зрачка при офтальмоскопии.

    Для диагностики хронического ринита и определения причины его возникновения выполняют эндоскопическое обследование — риноскопию, если есть гнойные выделения – рентгенографию или компьютерную томографию околоносовых пазух. Также проводят лабораторную диагностику: общий и биохимический анализ крови, общий анализ мочи, при подозрении на аллергическую природу заболевания – определение иммуноглобулинов в крои и внутрикожные аллергические тесты. Если предполагается инфекция, выполняется бактериологический анализ (посев) отделяемого из носа, чтобы выявит возбудителя и оценить его чувствительность к антибиотикам. Может понадобиться гистологическое исследование слизистой носа.

    Читайте также: Что такое насморк и как его лечить

    Для лечения хронического катарального ринита местно применяют как капли в нос колларгол и протаргол, которые обладают вяжущим (уменьшают продукцию слизи) и антибактриальным действием. Для лечения обострения катарального хронического ринита, вызванного инфекцией, применяют местно антибактериальные препараты. Это могут быть мази: например, 2% сульфаниламидная и 2% салициловая мазь, Бактробан (действующее вещество мупироцин). А также спреи для носа, содержащие антибиотики, например, Изофра и Полидекса (кроме антибиотиков в его состав входят глюкокортикоид с противовспалительным действием и альфа-адреномиметик с сосудосуживающим действием). Назначает конкретный препарат ЛОР-врач с учетом чувствительности патогенных микроорганизмов, которая определяется при выполнении бактериологического анализа (посев отделяемого из носа).

    Хронический гипертрофический ринит на ранних стадиях иногда пытаются лечить введением в полость носа суспензии гидрокортизона. Но, как правило, хирургического лечения избежать не удается. Суть операции состоит в удалении излишне разросшейся ткани слизистой полости носа. При небольшой гипертрофии проводят наиболее щадящие операции. Это может быть прижигание (ляпис, трихлоруксусная или хромовая кислота), или деструкция излишне разросшейся слизистой методами электрокоагуляции или радиоволновой хирургии, криовоздействием, ультразвуком или лазером. В ряде случаев при незначительной гипертрофии выполняют подслизистую вазотомию, которая заключается в отслойке слизистой оболочки и разрушении сосудистых сплетений. При рубцевании после вазотомии происходит уменьшение объема носовых раковин и увеличение просвета носовых ходов. При выраженной гипертрофии выполняют частичную резекцию задних концов гипертрофированных нижних носовых раковин (щадящая конхотомия), подслизистое удаление края нижней носовой раковины (остеконхотомия) или подламывание носовой раковины у основания и отодвигание ее в сторону для расширения носовых ходов (латероконхпексия).

    Аллергический ринит – это показание для назначения системных противоаллергических средств. При не тяжелом течении, чаще у детей, также можно использовать назальные спреи, содержащие производные кромогликата натрия (например, Кромогексал или Кромоглин) или созданные на основе растительной целлюлозы, образующие защитную пленку на слизистой носа (например, Назаваль). Эти препараты можно использовать в течение нескольких месяцев и даже круглогодично, но они имеют преимущественно профилактический эффект. При тяжелом течении заболевания препаратами выбора являются интраназальные кортикостероиды. Такие препараты выпускаются в виде спреев, их лекарственная форма позволяет при правильной дозировке практически полностью избежать системного воздействия, что позволяет безопасно применять их в течение длительного времени. Капли в нос с сосудосуживающим действием не имеют сколько-нибудь выраженного положительного эффекта симптомы аллергического ринита, наоборот, их длительное применение может привести к усугублению ситуации и даже к развитию медикаментозного ринита. Если с помощью лекарств не удалось добиться успеха, целесообразно проконсультироваться с врачом-аллергологом по вопросу применения аллерген-специфической иммунотерапии (СИТ). Этот вид лечения может проводить только врач-аллерголог в условиях специализированного стационара или аллергологического кабинета. Лечение состоит в введении, как правило инъекционном, постепенно возрастающих доз аллергенов. Целью его является выработка устойчивости к вызывающим реакцию аллергенам. Большое значение при лечении больных аллергическим ринитом имеет устранение провоцирующих факторов (пыль, домашние животные, продукты питания).

    Адреномиметики составляют большую группу фармакологических препаратов, которые оказывают стимулирующее действие на адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и стенках сосудов. Эффект от их влияния определяется возбуждением соответствующих белковых молекул, что вызывает изменение метаболизма и функционирования органов и систем.

    Адренорецепторы имеются во всех тканях организма, они представляют собой специфические белковые молекулы на поверхности мембран клеток. Воздействие на адренорецепторы адреналина и норадреналина (естественных катехоламинов организма) вызывает самые разные терапевтические и даже токсические эффекты.

    При адренергической стимуляции может происходить как спазм, так и расширение сосудов, расслабление гладкой мускулатуры или, наоборот. сокращение поперечнополосатой. Адреномиметики изменяют секрецию слизи железистыми клетками, усиливают проводимость и возбудимость мышечных волокон и т. д.

    Эффекты, опосредованные действием адреномиметиков, очень разнообразны и зависят от вида рецептора, который в конкретном случае стимулируется. В организме представлены ?-1, ?-2, ?-1, ?-2, ?-3 рецепторы. Влияние и взаимодействие адреналина и норадреналина с каждой из этих молекул представляют собой сложные биохимические механизмы, на которых мы не будем останавливаться, уточнив лишь наиболее важные эффекты от стимуляции конкретных адренорецепторов.

    Рецепторы ?1 расположены преимущественно на мелких сосудах артериального типа (артериолах), а стимуляция их приводит к сосудистому спазму, уменьшению проницаемости стенок капилляров. Результатом действия препаратов, стимулирующих эти белки, становится повышение артериального давления, уменьшение отека и интенсивности воспалительной реакции.

    ?2-рецепторы имеют несколько иное значение. Они чувствительны и к адреналину, и к норадреналину, но соединение их с медиатором вызывает обратный эффект, то есть, связавшись с рецептором, адреналин вызывает уменьшение собственной секреции. Воздействие на молекулы ?2 приводит к уменьшению артериального давления, расширению сосудов, усилению их проницаемости.

    Преимущественной локализацией ?1–адренорецепторов считается сердце, поэтому и эффект от их стимуляции будет состоять в изменении его работы – усиление сокращений, возрастание пульса, ускорение проводимости по нервным волокнам миокарда. Результатом ?1-стимуляции также будет увеличение артериального давления. Кроме сердца, рецепторы ?1 расположены в почках.

    ?2-адренорецепторы имеются в бронхах, а активация их вызывает расширение бронхиального дерева и снятие спазма. ?3-рецепторы присутствуют в жировой ткани, способствуют распаду жира с выделением энергии и тепла.

    Выделяют разные группы адреномиметиков: альфа- и бета-адреномиметики, препараты смешанного действия, селективные и неселективные.

    Адреномиметики способны сами связываться с рецепторами, полностью воспроизводя эффект от эндогенных медиаторов (адреналин, норадреналин) – препараты прямого действия. В других случаях лекарство действует опосредованно: усиливает выработку естественных медиаторов, препятствует их разрушению и обратному захвату, что способствует повышению концентрации медиатора на нервных окончаниях и усилению его эффектов (непрямое действие).

    Показаниями к назначению адреномиметиков могут стать:

  • Острая сердечная недостаточность. шок. внезапное падение артериального давления, остановка сердца ;
  • Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательной системы, сопровождающиеся бронхоспазмом; острые воспалительные процессы слизистой носа и глаз, глаукома;
  • Гипогликемическая кома;
  • Проведение местной анестезии.

    Адреномиметики неселективного действия способны возбуждать и альфа-, и бета-рецепторы, вызывая широкий спектр изменений во многих органах и тканях. К ним относятся адреналин и норадреналин.

    Адреналин активирует все виды адренорецепторов, но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:

    1. Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
    2. Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
    3. Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.

    Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.

    Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены. Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.

    Читайте также:  Признаки ринита и синусита у детей

    Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.

    Альфа-адреномиметики представлены препаратами, действующими, главным образом, на альфа-адренорецепторы, при этом они бывают селективными (только на один вид) и неселективными (действуют и на ?1, и на ?2-молекулы). Неселективным препаратов считается норадреналин, который стимулирует также бета-рецепторы.

    К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин. Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке. Местное применение их сопровождается сужением сосудов, они могут быть эффективны при лечении аллергического насморка, глаукомы.

    Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения. Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Эти препараты широко применяют для лечения острых воспалительных процессов носа и глаз. Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

    Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа. Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

    Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом. Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными. Для детей производятся специальные средства, содержащие безопасную дозу адреномиметика, а мамы должны следить, чтобы ребенку не досталось лишнего их количества.

    Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

  • Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
  • Нормализуют сердечный ритм;
  • Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
  • Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
  • Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

    Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит. которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

    Бета-адренорецепторы находятся преимущественно в сердце (?1) и гладких мышцах бронхов, матки, мочевого пузыря, стенках сосудов (?2). ?-адреномиметики могут быть селективными, воздействующими только на один вид рецепторов, и неселективными.

    Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов. Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости. Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

    К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие ?1 и ?2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде. Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам. Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

    Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

    Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

    Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

    Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

    Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

    Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

    Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

    Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата «лишнего» количества адреностимуляторов.

    Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

    Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект. Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания. Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

    Способность некоторых адреномиметиков проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и оказывать там непосредственное влияние позволяет применять их в психотерапевтической практике как антидепрессанты. Широко назначаемые ингибиторы моноаминоксидазы препятствуют разрушению серотонина, норадреналина и других эндогенных аминов, тем самым повышая их концентрацию на рецепторах.

    Для лечения депрессии используются ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, относящийся к группе трициклических антидепрессантов, уменьшает обратный захват нейромедиаторов, повышая концентрацию серотонина, норадреналина, дофамина в месте передачи нервных импульсов.

    Адреномиметики оказывают не только хороший терапевтический эффект при многих патологических состояниях, но и очень опасны некоторыми побочными эффектами, в числе которых аритмии, гипотония или гипертонический криз, психомоторное возбуждение и т. д. поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача. С особой осторожностью следует их применять лицам, страдающим сахарным диабетом, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, артериальной гипертонией, патологией щитовидной железы.

    Международное название: Тетризолин (Tetryzoline)

    Международное название: Дифенгидрамин+Нафазолин (Diphenhydramine+Naphazoline)

    Показания: Аллергический конъюнктивит.

    Лекарственная форма: гель назальный, капли назальные, капли назальные [для детей], спрей назальный, спрей назальный [для детей], спрей назальный дозированный, спрей назальный дозированный [для детей], спрей назальный дозированный [с ментолом и эвкалиптом]

    Фармакологическое действие: Альфа-адреностимулятор, суживает кровеносные сосуды слизистой оболочки полости носа, устраняя отек и гиперемию слизистой оболочки. Облегчает.

    Показания: Острый аллергический ринит, ОРЗ с явлениями ринита, синусит, поллиноз; средний отит (для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки). Подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

    Лекарственная форма: капли глазные, капли назальные, капли назальные [для детей]

    Международное название: Диметинден+Фенилэфрин (Dimetindene+Phenylephrine)

    Показания: Острый ринит (в т.ч. при «простудных» заболеваниях); аллергический ринит (в т.ч. при сенной лихорадке); вазомоторный ринит; хронический ринит;.

    Фармакологическое действие: Альфа-адреностимулятор, оказывает сосудосуживающее и противоконгестивное действие. Вазоконстрикторный эффект без вторичной реактивной гиперемии.

    Международное название: Оксиметазолин (Oxymetazoline)

    Лекарственная форма: капли назальные, капли назальные [для детей], спрей назальный

    Показания: Ринит аллергической и инфекционно-воспалительной этиологии, синуситы, евстахиит, сенная лихорадка. Отек конъюнктивы, аллергический конъюнктивит.

    Международное название: Фенилэфрин (Phenylephrine)

    Фармакологическое действие: Оказывает выраженное стимулирующее действие на постсинаптические альфа-адренорецепторы, слабо воздействует на бета-адренорецепторы сердца. Обладает.

    А2-адренорецепторы располагаются вне синапсов и на пресинаптической мембране клеток. Реагируют на действие норадреналина и адреналина. Возбуждение рецепторов вызывает обратную реакцию, которая проявляется гипотензией и расслаблением сосудов.

    Альфа- и бета-адреномиметики, которые самостоятельно связываются с чувствительными к ним рецепторами и вызывают эффект влияния адреналина или норадреналина, называются средствами прямого действия.

    Результат влияния препаратов может происходить и непрямым действием, которое проявляется стимуляцией выработки собственных медиаторов, препятствует их разрушению, способствует увеличению концентрации на нервных окончаниях.

    Адреномиметики назначаются в следующих состояниях:

  • сердечная недостаточность, резкая гипотензия, коллапс, шок, остановка сердечной деятельности;
  • бронхиальная астма, бронхоспазм;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • воспалительные заболевания слизистой глаз и носа;
  • местное обезболивание.

    Группа препаратов включает селективные (действуют на один вид рецепторов) и неселективные (возбуждение а1- и а2-рецепторов) средства. Неселективный альфа-адреномиметик представлен непосредственно норадреналином, стимулирующе действующим и на бета-рецепторы.

    Альфа-адреномиметики, влияющие на а1-рецепторы, — противошоковые медикаменты, используемые при резком снижении артериального давления. Могут использоваться местно, вызывая сужение артериол, что эффективно при глаукоме или аллергическом насморке. Известные препараты группы:

    Альфа-адреномиметики, влияющие на а2-рецепторы, более известны широкой массе населения из-за повсеместного применения. Популярные представители — «Ксилометазолин», «Назол», «Санорин», «Визин». Используются в терапии воспалительных заболеваний глаз и носа (конъюнктивиты, риниты, синуситы).

    Маленьким детям также назначают средства, содержащие альфа-адреномиметики. Препараты в таком случае имеют более низкую концентрацию активного вещества. Эти же формы применяют в терапии лиц, страдающих сахарным диабетом и гипертонической болезнью.

    Альфа-адреномиметики, возбуждающие а2-рецепторы, включают и препараты центрального действия («Метилдопа», «Клофелин», «Катапресан»). Их действие заключается в следующем:

  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • успокоительное действие;
  • незначительное обезболивание;
  • уменьшение секреции слезных и слюнных желез;

    Препарат на основе фенилэфрина гидрохлорида, вызывающий повышение артериального давления. Его применение требует точной дозировки, поскольку возможно рефлекторное снижение частоты сердечных сокращений. «Мезатон» повышает давление мягко по сравнению с другими препаратами, но эффект более длительный.

    Показания к применению средства:

  • местное обезболивание;
  • отравления различной этиологии.

    Препарат, имеющий одноименное активное вещество, входящее в состав «Галазолина», «Отривина», «Ксимелина», «Дляноса». Применяется в местной терапии острого инфекционного ринита, синусита, поллиноза, отита, при подготовке к оперативным или диагностическим вмешательствам носовой полости.

    Выпускается в форме спрея, капель и геля для интраназальных аппликаций. Спрей позволен для использования детям с 12-летнего возраста. С осторожностью назначается при следующих состояниях:

    • заболевания щитовидной железы;
    • гиперплазия предстательной железы;
    • сахарный диабет;

    Препарат представляет альфа-адреномиметики. Механизм действия «Клофелина» основан на возбуждении а2-адренорецепторов, в результате чего происходит снижение давления, развитие незначительного обезболивающего и седативного эффекта.

    Широко используется при различных формах гипертонии, гипертоническом кризе, для снятия приступа глаукомы, в комбинации с другими препаратами для лечения наркотической и алкогольной зависимости.

    «Клофелин» противопоказан в период беременности, однако в случае тяжелых гестозов на поздних сроках, когда польза для матери превышает риск вреда для плода, возможно использование небольших доз медикамента в сочетании с другими препаратами.

    Передозировка проявляется стойкими изменениями, характеризующими эффекты альфа-адреномиметиков. Больного беспокоит высокое артериальное давление, увеличенная частота сердечных сокращений с нарушениями ритма. В этот период возможно развитие инсульта или отека легкого.

    Терапия передозировки заключается в применении следующих групп препаратов:

  • Антагонисты кальция направлены на блокирование поступления ионов кальция в клетки. Сердечная мышца уменьшает потребность в кислороде, снижается ее сократимость, улучшается расслабление в период диастолы, расширяются все группы артерий.
  • Миотропные препараты способствуют расслаблению гладкой мускулатуры, в том числе и мышечной стенки сосудов.
  • • предстательная железа, шейка уретры и мочевого пузыря. При воздействии адреномиметиков происходит сокращение гладких мышц и, как результат, задержка мочевыделения при аденоме простаты;

    • артериолы. Результат воздействия – рост артериального давления, уменьшение проницаемости сосудов;

    • нервные окончания. Стимуляция приводит к снижению артериального давления.

    2) бета-адреномиметики. стимулирующие бета-адренорецепторы.

    • сердце. Стимуляция увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, проводимость сердца, а также возможность различных аритмий;

    • бронхиолах. Адреномиметики расширяют бронхиолы;

    К альфа-адреномиметикам относятся такие препараты как:

    • ксилометазолин, нафазолин, оксиметазолин, оказывающие сосудосуживающий и противоотёчный эффект при лечении насморка;

    • клофелин (показания — лечение артериальной гипотензии);

    • норадреналин, мезатон (при сосудистой недостаточности и артериальной гипотензии);

    К бета-адреномиметикам относятся :

    • изадрин, сальметирол, алупент, использующиеся при бронхиальной астме;

    • добутрекс (показания к применению — для недлительного увеличения интенсивности сокращения миокарда);

    • дэфедрин, теофедрин, эфатин (показания к применению — лечение легкой и средней форм бронхиальной астмы и астматических бронхитов);

    • солутан (лечение бронхиальной астмы и бронхитов).

    Применять адреномиметики необходимо с осторожностью. Все препараты имеют свои показания и противопоказания к применению. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.

    Лечение хронического атрофического ринита – в основном симптоматическое. Большое значение имеет постоянное увлажнение слизистой полости носа солевыми растворами, например, растворами морской соли. Увлажнение слизистой можно осуществлять как закапыванием капель, орошением спреями, так и с помощью специальных ирригаторов. Часто облегчает состояние страдающих атрофическим ринитом смазывание слизистой полости носа 5% раствором йод-глицерина и закапывание капель на масляной основе (персиковое, оливковое и др.). При наличии патогенной микрофлоры назначают антибактериальное лечение в зависимости от видов микроорганизмов, определенных при проведении бактериологического анализа.

    Для лечения вазомоторного хронического ринита используют гормональные препараты (кортикостероиды), которые применяются в виде спреев или инъекций под слизистую оболочку носовых раковин. Они снимают отек и хроническое воспаление, но не устраняют причину заболевания. Хирургическими методами лечения вазомотрного ринита являются подслизистая вазотомия, разрушение подслизистых кровеносных сосудов электро- или радиоволновой коагуляцией, лазерным излучением или фотодеструкцией. В последнее время для этих целей стали использовать высокоинтенсивный фокусированный ультразвук.

    источник