После создания и внедрения на рынок новых лекарственных препаратов далеко не все фармацевтические компании продолжают их клинические исследования. В ходе таких исследований часто обнаруживают новые свойства препаратов. К примеру, при проведении клинических исследований препарата ЛАЗОЛВАН (амброксол), который производит немецкая компания «Берингер Ингельхайм», было выявлено, что совместное применение этого препарата с некоторыми антибиотиками повышает эффективность лечения.
При таких инфекциях органов дыхания, как острый бронхит и хронический бронхит в фазе обострения, нарушение процессов образования и транспорта бронхиального секрета приводит к увеличению количества патогенных штаммов бактерий и ухудшению состояния больного.
Доказано, что ЛАЗОЛВАН стимулирует синтез эндогенного сурфактанта и способствует высвобождению его в просвет альвеол и бронхов, а это в свою очередь приводит к нормализации нарушенных процессов продукции и транспорта мокроты [1–3]. Применение в клинической практике муколитических препаратов восстанавливает функции слизистой оболочки дыхательных путей и текучесть мокроты.
В доклинических [4, 5] и клинических [6–11] исследованиях было показано, что ЛАЗОЛВАН способствует повышению концентрации антибиотиков в бронхиальном секрете при их сочетанном применении, то есть эффективность антибиотикотерапии повышается [8–14].
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании было показано, что ЛАЗОЛВАН увеличивает скорость пассивной диффузии антибиотиков из плазмы крови в легочную ткань [7]. Дальнейшие двойные слепые плацебо-контролируемые исследования показали, что сочетание ЛАЗОЛВАНА с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин и цефалоспорины, приводит к повышению их биодоступности в бронхиальном секрете у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких [8]. Концентрацию антибиотиков в мокроте при этих исследованиях определяли при проведении бронхоальвеолярного лаважа.
В дальнейшем было проведено еще несколько контролируемых исследований по определению эффективности комбинированной терапии ЛАЗОЛВАНА с антибиотиками. В одно из них были включены 120 детей с пневмонией бактериальной этиологии. При сочетанном применении ЛАЗОЛВАНА с различными антибиотиками (ампициллином, амоксициллином, эритромицином) у детей отмечена более быстрая регрессия клинических симптомов заболевания (кашель, лихорадка и др.), а также положительная динамика показателей рентгенологического исследования по сравнению с группой пациентов, которые принимали только антибиотики [9].
Эффективность комбинации ЛАЗОЛВАНА с амоксициллином, по сравнению с приемом только амоксициллина, была изучена еще в одном контролируемом исследовании с участием 40 пациентов с острым бронхитом бактериальной этиологии. Исследователи обнаружили, что у пациентов получавших ЛАЗОЛВАН и амоксициллин, наблюдалась более высокая концентрация антибиотика в плазме крови и мокроте; при этом у этих же пациентов раньше исчезали клинические симптомы заболевания по сравнению с пациентами, получавшими только амоксициллин. Это улучшение было расценено исследователями как результат более высокой концентрации амоксициллина в мокроте вследствие сочетания его с ЛАЗОЛВАНОМ [10].
Приведенные данные подтверждают результаты другого клинического исследования [11], в которое были включены 60 пациентов в возрасте от 18 до 76 лет с бактериальными инфекциями верхних и нижних отделов дыхательных путей. Эти пациенты были разделены на две группы: больные 1-й группы получали ЛАЗОЛВАН в сочетании с амоксициллином, 2-й — только амоксициллин в течение 7 дней. Результаты показали, что у пациентов 1-й группы наблюдалось более быстрое исчезновение симптомов заболевания, чем у пациентов, принимавших только амоксициллин.
Данные публикаций, помещаемых в ежеквартально издаваемом международном справочнике (IМS DATA), показывают, что при остром бронхите и хроническом бронхите в фазе обострения муколитики в 80% случаев назначают совместно с антибиотиками.
Таким образом, сочетанное назначение ЛАЗОЛВАНА с антибиотиками приводит к повышению их активности и более выраженному клиническому эффекту при острых и хронических респираторных инфекциях как у взрослых, так и у детей.
По материалам, предоставленным представительством компании «Берингер Ингельхайм»
Н.П.Княжеская 1 , Е.В.Бобков 2 1 Кафедра пульмонологии ФУВ ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н.И.Пирогова; 2 Кафедра госпитальной терапии ПФ ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н.И.Пирогова, Москва
Мокрота и кашель — частые и, как правило, сопряженные симптомы поражения органов дыхания. Кашель — один из частых и основных признаков заболевания органов дыхания. Причиной кашля может быть непосредственное раздражение чувствительных окончаний (рецепторов) слизистой оболочки дыхательных путей — ДП (глотки, гортани, трахеи, бронхов) и плевры. Реже наблюдается кашель рефлекторного происхождения, когда источник раздражения находится вне ДП. При кашле вначале происходит глубокий вдох, затем напрягаются дыхательные мышцы, а голосовая щель закрывается — создается высокое давление в грудной полости. После этого происходит толчкообразный повторный выдох сильной струи воздуха под высоким давлением через суженную голосовую щель, и струя воздуха изгоняет из легких мокроту или инородное тело. Кашель — сложный рефлекс, имеющий афферентные пути от кашлевых рецепторов чувствительных окончаний тройничного, языкоглоточного, верхнего гортанного и блуждающего нервов к «кашлевому центру» в стволе головного мозга, и эфферентное звено рефлекса, включающее возвратный, гортанный нерв и спинномозговые (С и С4) нервы. Основные причины кашля многообразны:
• патология системы дыхания (острые респираторновирусные инфекции, поражение бронхов и паренхимы легких, включая бронхиальную астму — БА, хроническая обструктивная болезнь легких — ХОБЛ, рак, туберкулез и др.); • вдыхание разных раздражающих веществ (газы, пыль и в первую очередь табачный дым); • патология ЛОР-органов (ринит, сопровождающийся стеканием отделяемого носа по задней стенке глотки -postnasal drip syndrome, синуситы, фарингиты, ларингиты, серная пробка в ухе, длинная увуля); • патология желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), главным образом гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); • патология сердечно-сосудистой системы, сопровождающаяся развитием сердечной недостаточности; • нежелательные эффекты при приеме лекарственных веществ (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, амиодарона и др.), порошковых форм лекарственных препаратов, вдыхании кислорода; • психоэмоциональные расстройства, в том числе психогенный (привычный) кашель.
По продолжительности кашель бывает острый (длительность до 3 нед), подострый (затяжной) — более 3 нед и хронический (от 3 мес и более). Указывают также следующие его особенности: приступообразный (при коклюше), периодический (при бронхите), непрерывный, короткий (при плеврите). По тембру кашель бывает лающим (при поражении гортани и истерии), сиплый или беззвучный при воспалении и изъязвлении голосовых связок. В зависимости от наличия мокроты различают кашель влажный (с выделением мокроты) и сухой. Кашель с выделением мокроты может быть при бронхите, бронхоэктазах, воспалении легких, туберкулезе легких. Сухой кашель нередко возникает при заболеваниях верхних ДП, сдавливании бронхов инородным телом и в начальных стадиях воспалительных заболеваний бронхов и легких. Учитывая то, что кашель является одним из проявлений, нередко единственным, какого-либо заболевания или патологического состояния, попытки устранения данного симптома без объяснения его причины, безусловно, ошибочны. При установлении природы кашля в первую очередь необходимо проведение этиотропного или патогенетического лечения основного заболевания. Параллельно может проводиться и симптоматическая терапия кашля, которая является или противокашлевой, т.е. предотвращающей и подавляющей кашель, или отхаркивающей (прокашлевой) -обеспечивающей большую эффективность кашля.
Противокашлевая терапия показана в тех случаях, когда кашель не способствует очищению ДП. Специфическая противокашлевая терапия является по сути этиотропной или патогенетической (например, лечение ГЭРБ, отказ от курения, устранение постназального затека). Неспецифическая противокашлевая терапия является скорее симптоматической (например, при коклюше), и ей отводится ограниченное место, так как необходимо установить причины кашля и назначить целенаправленное лечение. При заболевании бронхолегочного аппарата кашель чаще всего сопровождается отделением мокроты.
Мокрота — выделяемый при влажном кашле и отхаркивании патологический продукт воспаленных слизистых оболочек трахеи, бронхов и легких. В мокроте также содержатся слюна и секрет слизистых оболочек полости носа и околоносовых пазух. Процесс образования бронхиального секрета (БС), его продвижения в проксимальном направлении является одной из защитных функций органов дыхания. БС не только механически защищает эпителий от микробов, но и обладает бактериостатическими свойствами. Слой бронхиальной слизи конденсирует вдыхаемый воздух, увлажняет, нормализует его температуру, осаждает и эвакуирует пыль, фиксирует микробы и их токсины. Следствием задержки мокроты являются мельчайшие ателектазы, что функционально в нарушении перфузионно-вентиляционных соотношений. А также в случае задержки мокроты (мукостаза) снижается защитная роль мукоцилиарного аппарата эпителиального покрова бронхиальных путей. Источником образования трахеобронхиальной слизи являются бронхиальные железы, бокаловидные клетки, эпителий терминальных бронхиол и альвеол. Составной частью БС являются также компоненты сывороточного происхождения (транссудат, экссудат) и продукты распада клеток. Часть железистых клеток продуцирует серозный секрет, часть — мукоидный, основная же масса желез — смешанный. Суточный объем БС колеблется в широких пределах и составляет от 10-15 до 100-150 мл или в среднем 0,1-0,75 мл на 1 кг массы тела. Здоровый человек не ощущает избытка слизи, что не вызывает рефлекторной кашлевой реакции из-за существующего физиологического механизма выделения слизи из трахеобронхиального дерева — мукоцилиарного клиренса (транспорта). Основную часть секрета составляют муцины. По своим гликопротеинам они делятся на нейтральные (фукомуцины) и кислые. Последние подразделяются на гликопротеины, содержащие карбоксильные группы и сиаловую кислоту (сиалому-цины), и на гликопротеины с сульфатными группами (сульфомуцины), составляющие серозную часть секрета. В норме бронхиальная слизь почти на 89-95% состоит из воды, в которой находятся ионы №+, С1 — , Р 3 +, Са 2 +. От содержания воды в геле зависит консистенция мокроты. Кроме того, жидкая часть мокроты необходима для нормального мукоцилиарного транспорта. На 3-6% бронхиальной слизи представлены нерастворимыми макромолекулярными соединениями — гликопротеинами (муцинами). Липиды, составляющие 0,3-0,5%, представлены в основном фосфолипидами сурфактанта из альвеол и бронхиол и в небольшом количестве глицеридами, холестеролами, свободными жирными кислотами. Детальное изучение химической структуры БС показало, что молекулы гликопротеинов связаны между собой дисульфидными и водородными связями. С повышением вязкости скорость движения секрета замедляется или может вообще приостановиться. Вязкий стекловидный БС может полностью перекрыть просвет бронхов, особенно мелких. Скопление БС влияет не только на дренажную функцию бронхов, но и снижает местные иммунологические процессы, так как при вязком БС снижается содержание в нем секреторного иммуноглобулина А (IgA), что, естественно, снижает местную защиту.
Существуют разные варианты нарушения мукоцилиарного клиренса, связанные как с изменением характера мокроты, так и с изменением скоординированной деятельности ресничек эпителия слизистой бронхов. Эти изменения могут возникать первично, т.е. носить наследственно обусловленный характер, и вторично — в результате длительного течения хронических неспецифических заболеваний. Мокрота может быть жидкой, и тогда она легко смещается по бронхиальному дереву, достигает кашлевых рецепторов, вызывает кашель и легко откашливается. Вязкая мокрота плохо смещается из дистальных отделов воздухоносных путей, может фиксироваться на слизистой бронхов, и требуются значительные усилия или многократный кашель для ее отделения. Абсолютное большинство больных отмечают улучшение после откашливания мокроты. В то же время поразительно мало внимания уделяется рациональной терапии отхаркивающими средствами.
В подавляющем большинстве бронхолегочных заболеваний требуется улучшение «дренажной» функции бронхиальных путей, в том числе с помощью фармакологических средств. В последнее время появились новые лекарственные препараты, которые позволяют изменять реологические свойства мокроты и показатели адгезии, а также облегчать выведение мокроты физиологическим путем.
Комплексное лечение больных с респираторными заболеваниями, и особенно больных с хроническими рецидивирующими воспалительными заболеваниями легких, наряду с другой патогенетической терапией включает препараты, способствующие снижению вязкости и эластичности мокроты.
Длительное время основными препаратами, применяемыми для этой цели, были отхаркивающие средства, действие которых в значительной мере связано со стимуляцией рецепторов слизистых оболочек бронхиального дерева и механическим усилением продвижения мокроты.
Ряд современных лекарственных препаратов позволяет изменять реологические свойства мокроты и показатели адгезии, а также облегчать выведение мокроты физиологическим путем. Препараты, применяемые для удаления мокроты, делят на 2 основные группы:
Секретомоторные препараты усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних отделов ДП в верхние и ее выведению. Этот эффект обычно сочетается с усилением секреции бронхиальных желез и некоторым уменьшением вязкости мокроты. Препараты этой группы достаточно условно делят на 2 подгруппы — рефлекторного и резорбтивного действия.
Средства рефлекторного действия (препараты термопсиса, истода, алтея и других лекарственных растений, натрия бензоат, терпингидрат и др.) при приеме внутрь оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка и рефлекторно влияют на бронхи и бронхиальные железы. Эффект некоторых препаратов связан также со стимулирующим воздействием на рвотный и дыхательный центры (термопсис). К средствам рефлекторного действия относятся также препараты с преобладающей рвотной активностью (апоморфин, ликорин), оказывающие в малых дозах отхаркивающий эффект. Ряд препаратов рефлекторного действия частично обладает также резорбтивным эффектом: содержащиеся в них эфирные масла и другие вещества выделяются через ДП и вызывают усиление секреции и разжижение мокроты.
Препараты резорбтивного действия (йодид натрия и калия, аммония хлорид, частично — натрия гидрокарбонат и др.) оказывают эффект в основном при их выделении (после приема внутрь) слизистой оболочкой ДП, стимулируют бронхиальные железы и вызывают непосредственное разжижение (гидратацию) мокроты; в определенной мере они также стимулируют моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Особенно активно влияют на вязкость мокроты препараты йода.
Муколитики (секретолитики)
Первыми препаратами этой группы были протеолитические ферменты (трипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеоза и др.). Однако их применение ограничивается не только высокой стоимостью, но и опасностью развития аллергических реакций и деструктивных процессов в легочной ткани. В связи с возможными осложнениями препараты используются крайне редко по специальным показаниям.
Определенным прорывом в разработке препаратов, влияющих на вязкость мокроты и обладающих мощным отхаркивающим действием, было создание синтетических муколитиков (ацетилцистеин, карбоцистеин, бромгексин, амброксол). Синтетические муколитики являются препаратами выбора при лечении кашля, вызванного заболеваниями нижних отделов ДП (трахеиты, бронхиты, пневмонии), в том числе и у детей с пониженным синтезом сурфактанта (ранний возраст, недоношенность, длительное течение бронхита, пневмонии, муковисцидоз, дефицит а1-антитрипсина).
Несмотря на принадлежность к одному классу лекарственных препаратов, муколитические препараты различаются по механизму действия. Так, ацетилцистеин способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты. Бромгексин в печени подвергается деметилированию и окислению, часть метаболитов (амброксол) сохраняет активность. Амброксол по своим физико-химическим действиям близок к бромгексину, но отличается отсутствием метильной группы при атоме азота в боковой цепи и наличием гидроксила в параположении гексильного ядра. Таким образом, именно амброксол является активным метаболитом и действующим началом бромгексина.
Амброксол (Лазолван®) по своему фармакологическому действию является муколитическим препаратом с выраженным отхаркивающим действием. Он разжижает мокроту за счет стимуляции серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, нормализируя соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты, стимулирует выработку ферментов, расщепляющих связи между мукополисахаридами мокроты, стимулирует образование сурфактанта, что также нормализует реологические показатели мокроты, уменьшая ее вязкость и адгезивные свойства. Непосредственно стимулирует движение ресничек и препятствует их слипанию, способствуя эвакуации мокроты. Препарат также оказывает незначительное противокашлевое действие, что имеет большое значение в лечении целого ряда патологий, где нежелательно стимулировать кашлевой рефлекс.
Влияние амброксола на сурфактант, поверхностно-активного вещества липидо-белково-мукополисахаридной природы, синтезируемого в альвеолярных клетках. Сурфактант является антиателектазным фактором; он выстилает в виде тонкой пленки внутреннюю поверхность альвеол и обеспечивает стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания. Он также защищает альвеолы от неблагоприятных факторов, способствует регулированию реологических свойств бронхолегочного секрета, улучшению его «скольжения» по эпителию, способствует снижению вязкости слизи, повышает текучесть мокроты и облегчает ее выделение из ДП.
Доказано, что амброксол (Лазолван®) способен увеличивать количество сурфактанта, повышая его синтез и тормозя его распад в альвеолоцитах II порядка. Это дает возможность широко использовать этот препарат при респираторном дистресс-синдроме. Лазолван ® применяется для профилактики дистресс-синдрома при угрозе преждевременных родов, начиная с 28-й недели беременности, и для лечения дистресс-синдрома у недоношенных детей. Частота побочных эффектов (диарея и тошнота) при применении у детей с острыми и хроническими заболеваниями ДП Лазолвана в форме сиропа в дозах от 18,5 до 44 мг составила лишь 0,46%.
По данным литературы, известно и о противовоспалительном и и м м уно м о дул ирующе м действии амброксола (Лазолван*). Препарат усиливает местный иммунитет, активируя тканевые макрофаги и повышая продукцию секреторного IgA, а также оказывая подавляющее действие на продукцию мононуклеарами медиаторов воспаления (интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли a), усиливает естественную защиту легких, увеличивая макрофагальную активность.
Лазолван ® обладает также противоотечным действием, что особенно важно при лечении воспалительных заболеваний легких. Была показана способность амброксола подавлять высвобождение гистамина, лейкотриенов и цитокинов из лейкоцитов и тучных клеток, что способствует, по-видимому, уменьшению бронхиальной гиперреактивности. В связи со способностью подавлять высвобождение гистамина, лейкотриенов и цитокинов из лейкоцитов и тучных клеток, что способствует, по-видимому, уменьшению бронхиальной гиперреактивности, отсутствием провоцирования бронхоспазма и иммуномодулирующим эффектом амброксол может представлять большой интерес при необходимости назначения муколитиков при БА. Необходимо также отметить, что в длительной терапии БА препараты, влияющие на мокроту, практически не используются, а назначение «травяных», ферментативных (трипсин и хемотрипсин) и содержащих йод препаратов может вызвать приступы затрудненного дыхания и обострение астмы. Однако существуют ситуации, когда требуется назначать препараты, влияющие на мокроту. При каких же ситуациях это необходимо? Прежде всего — при обострениях БА, связанных с вирусными и бактериальными инфекциями (при простуде, пневмониях и появлении большого количества «цветной» мокроты), и при необходимости приема антибиотиков. В связи со способностью подавлять высвобождение факторов воспаления (в основе БА лежит иммунное воспаление) из иммунных клеток, отсутствием провоцирования бронхоспазма, а также иммуномодулирующим эффектом амброксол (Лазолван ® ) является препаратом выбора при необходимости назначения отхаркивающих препаратов при БА.
Совместное применение амброксола (Лазолван*) и антибиотиков. Следует учитывать, что Лазолван® (амброксол) потенцирует действия антибиотиков. На сегодняшний день опубликован ряд работ, в которых исследовалось взаимодействие амброксола с антибиотиками. Экспериментальные данные показали, что средние концентрации ампициллина, эритромицина и амоксициллина в легких крыс, получавших антибиотик + амброксол, на 23, 27 и 27% соответственно больше, чем у крыс, получавших только антибиотик. Различия во всех случаях были статистически значимыми (р ® при беременности и кормлении грудью. Большой клинический опыт применения и доклинические исследования не выявили нежелательных последствий лечения Лазолваном при беременности. Все же следует соблюдать общие правила назначения лекарственных средств, особенно в I триместре. Лазолван ® проникает в грудное молоко, однако в терапевтических дозах не оказывает отрицательного воздействия на ребенка. При необходимости применения Лазолвана во II-III триместре беременности следует оценить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода. Тем не менее именно Лазолван ® рекомендован при беременности с целью профилактики респираторного дистресс-синдрома, в том числе у недоношенных детей.
Лазолван ® выпускается в трех лекарственных формах (сироп, раствор, таблетки), что позволяет провести оптимальный курс лечения в зависимости от возраста юного пациента и его индивидуальной потребности. Хорошие результаты достигаются при использовании небулайзерного метода доставки Лазолвана, который позволяет проводить лечение в любом возрасте — и малышу, и взрослому, и старику. Следует отметить, что метод небулайзерной ингаляционной терапии сегодня находит все более широкое применение и современные ингаляторы занимают прочное место среди медицинского оборудования как в стационарах, так и домашних условиях.
Муколитическая терапия является важной составной частью комплексного лечения разных бронхолегочных заболеваний, но следует учитывать, что применение муколитических средств требует достаточной гидратации больного и должно сопровождаться использованием методов кинезиотерапии (массаж, постуральный дренаж, дыхательная гимнастика). Следует подчеркнуть, что Лазолван ® сочетается с бронхолитиками — препаратами, которые стабилизируют бронхиальную стенку, расширяют бронхи и способствуют тому, что мокрота начинает эффективно удаляться из легких. Поэтому эти две группы препаратов нередко применяют совместно: бронхолитики расширяют бронхи, а Лазолван ® выводит разжиженную мокроту. Таким образом, Лазолван ® совместим практически со всеми препаратами, которые применяются в терапии ДП. Лазолван ® занимает особое место в пульмонологии, так как применяется для потенцирования действия антибиотиков, профилактики респираторного дистресс-синдрома, в том числе у недоношенных детей, а также может применения при широком спектре бронхолегочных заболеваний, в том числе и у беременных.
Итак, Лазолван ® обладает следующими свойствами:
• разжижает застойную вязкую мокроту, уменьшает количество и вязкость секрета; • ускоряет транспорт слизи благодаря увеличению частоты движений ворсинок реснитчатого эпителия; • повышает проникновение антибиотиков в очаги инфекции в ДП; • стимулирует образование эндогенного сурфактанта; • предупреждает обострение хронических заболеваний легких; • обладает профилактическим действием в отношении развития бронхолегочных заболеваний при оперативных вмешательствах на органах грудной клетки и верхних отделов ЖКТ.
источник
У нас пятый день сильный кашель и высокая температура. Врач назначил лазолван вместе с флемоксином. Давать боюсь — в инструкциях сказано, что флемоксин содержит амоксициллин, а одновременное применение лазолвана с антибиотиками (амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином, доксициклином) способствует повышению концентрации антибиотика в легочной ткани. Вот поэтому у меня возникли сомнения.
Это не противопоказание, это наоборот — положительный момент. Суть в том, что лазолван способен повышать проникновение антибиотиков именно в легкие, а не в другие органы, где он не нужен. Поэтому можно спорить о том, какое отхаркивающее средство лучше при лечении ОРЗ, но совершенно очевиден тот факт, что если имеется именно бактериальная инфекция и именно дыхательных путей и при этой инфекции назначается антибиотик, то сочетание антибиотика с лазолваном (амброксол, амбробене) — оптимальный выбор.
Антибиотики Антибиотиками называют препараты, используемые в качестве противомикробных средств. Их появление стало сенсацией, лекарства этой группы считали панацеей от всех инфекционных болезней, которые мучили человечество на протяжении тысяч лет. Когда было
Что такое антибиотики Часто антибиотиками в медицинской литературе называют все антимикробные препараты. Однако правильнее будет отнести к этой группе только те лекарства, которые были созданы на основе продуцируемых микроорганизмами веществ или получаемые
АНТИБИОТИКИ.81 Человеческий организм с самого раннего детства является вместилищем огромного числа бактерий, населяющих самые разные его (организма) места. В ХХ веке люди научились бактерии убивать и это им так понравилось, что человека, ни разу не пытавшегося
АНТИБИОТИКИ И ПРОСТУДА Зимой я часто простужаюсь. Иногда простуда переходит в бронхит, и мне необходимы антибиотики. Какие лекарственные средства мне можно принимать, не опасаясь?Все обычно используемые антибиотики, так же как и прописываемые и отпускаемые без рецепта
3.33. Антибиотики Любое лекарственное средство, но особенно химиопрепарат (антибиотик), если не показан, то противопоказан. В. Г. Бочоришвили[154] Сам термин «антибиотик» в дословном переводе выглядит весьма зловеще: «анти» — против, «био» — жизнь. Противник жизни, короче
Глава 6. Антибиотики Антибиотик — это вещество, вырабатываемое одним микроорганизмом для уничтожения другого. Антибактериальные препараты — синтетические и полусинтетические средства сходного действия. Для чего они нужны? Антибиотики убивают бактерии или не дают им
Антибиотики (Е700-Е799) Антибиотики применяются в производстве продуктов длительного хранения, в основном рыбных и мясных. Могут присутствовать в консервах, по некоторым сведениям, их добавляют в лед, на котором хранится свежая рыба в магазинах. В мясо, молоко, птицу, рыбу
Антибиотики чеснока Дольки, или зубчики чеснока, если осторожно очистить их от защитных пленок, не обладают сильным запахом. Но если повредить живую ткань проколом или надрезом, то немедленно выделяются раздражающие летучие вещества с резким запахом и слезоточивыми
Антибиотики Антибиотики (от греч. anti – против, bios – жизнь) – вещества микробного, животного или растительного происхождения, подавляющие жизнеспособность микробов за счет бактерицидного (разрушающего, вызывающего гибель микробов) или бактериостатического
Лазолван (Lasolvan) Синонимы . Амброксол, Ласольван, Мукосольван.Группа лекарственных препаратов. Отхаркивающие средства.Состав и форма выпуска . Синтетический препарат. Действующее вещество – амброксола гидрохлорид. Выпускают: 1) таблетки по 0,03 г в упаковке по 20 и 50 шт.; 2) 0,3 %
Природные антибиотики Да, здесь нет никакой ошибки, речь идет не о разрушительной химии, а об антибактериальных веществах, содержащихся во фруктах, овощах, зелени.В отличие от аптечных антибиотиков, они не могут повредить здоровью, им просто нечем вредить человеку.
Антибиотики Ципрофлоксацин (Ципробай, Ципролет, Цифран и др. аналоги)Доза: 1 таблетка (250 мг) 2 раза в сутки (через 12 часов).Средний курс 5-15 дней – до исчезновения признаков заболевания и в последующие 2 дня.ТаривидДоза: 1 таблетка (200 мг) 2 раза в день. Курс 7-10 дней.Показания:*
Бета-лактамные антибиотики Бета (?) – лактамные антибиотики (синоним: бета-лактамы) – группа антибиотиков, которые объединяет наличие в молекулярной структуре ?-лактамного кольца.К бета-лактамам относятся группы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов и
Антибиотики от самой природы В прежние времена лечили простуду всевозможными подручными средствами. Народная медицина донесла до нас множество рецептов, которые и по сей день не потеряли своей актуальности. Например, журнал «Вестник медицины» 1906 года издания советовал
источник
В первую очередь данное средство действительно признанно как действующее средство для терапии и лечения сухого кашля. Однако стоит сказать, что кашель – это всего лишь рефлекторный симптом, который появляется от более серьезной причины или болезни. Попытаемся разобраться далее, Лазолван это антибиотик или нет.
О современных лекарственных препаратах мы можем узнать с любого источника, однако часто не обращаем внимания на его состав и функциональное назначение, что может играть решающую роль в борьбе с недугом.
Одной из самых распространенных болезней или даже симптомов впоследствии инфекции или бактерии является кашель. При этом, когда доктор дает рецепт или выписывает лечение, он всегда обращает внимание на препараты, которые не только активно борются с заболеванием, а и действуют непосредственно на очаг проблемы.
Мы зачастую обращаемся за помощью к действующим таблеткам или веществам, которые являются для нас привычными в лечении простуды.
В составе препарата Лазолван есть активные компоненты, которые способствуют выведению мокрот, убирают воспалительные процессы в дыхательных путях и помогают разжижать слизь, которая раздражает горло и вызывает его покраснение.
Многие задаются вопросом того, что в инструкции по применению сказано, что принимать Лазолван с другими антибиотическими лекарственными препаратами запрещено. Это объясняется тем, что вещество способно усиливать действие антибиотика любого другого происхождения, что не всегда оказывает положительное влияние на организм и очаг заболевания в частности. Лазолван с антибиотиками применять все же можно, но лишь по предписанию врача.
Большинство квалифицированных специалистов и фармацевтов говорят о том, что хоть в его составе и есть такие вещества как:
амброскола гидрохлорид в количестве 7, 5 мг;
лимонная кислота – 2;
гидрофосфат натрия – 4,35;
очищенная вода 989,7;
хлорид натрия – 6,22;
хлорид бензалкония – 225 мкг.
Однако Лазолван не является антибиотиком , а всего лишь повышает их реакцию.
Наряду с другими препаратами Лазолван действенный еще и тем, что выступает как противовоспалительное средство. Кроме того, благодаря концентрированным элементам его считают еще и отменным антиоксидантом. Одним из главных влияний Лазолвана по-прежнему выделяют муколитический эффект, который очищает дыхательные каналы от слизи и бактерий.
Прием сиропа или таблеток в правильной дозе выполняет огромную функцию и для иммунной системы человека. Средство поддерживает ослабленный иммунитет после болезни и повышает его за счет химических компонентов в составе.
Применение препарата возможно еще с ранних лет, а для совсем маленьких обычно приобретают Лазолван в сиропе. При этом в составе нет спиртов, сахара и других элементов, которые могут негативно сказаться на организме ребенка.
За время применения средства были отмечены всего несколько побочных эффектов, среди которых:
Головокружение и тошнота – появляются в результате передозировки или неправильно установленной дозы;
Аллергические реакции были у тех, кто имеет индивидуальную непереносимость к составляющим веществам.
В остальных случаях это безопасное средство, которое не вызывает ни осложнений, ни заболеваний кишечного тракта.
Лазолван выводиться из организма на протяжении 6-8 часов, и начинает действовать на очаг заболевания в течение 30 минут после начала применения.
Мы можем сделать вывод, что совместимость Лазолвана с антибиотиками возможна, но лишь при назначении ведущего Вас врача.
Увы, с тех пор человек значительно подпортил и свое тело и свою среду обитания. И наш организм тут же откликнулся на это, утратив значительную часть своих бойцовских качеств.
Особенно сложно в современных условиях приходится нашим органам дыхания: по статистике Минздрава, патология органов дыхания занимает одно из лидирующих мест…Особую остроту эта проблема приобретает в холодное время года: кашель распространен среди всех возрастов. И справиться с ним иной раз непросто.
Защитные механизмы здорового человека любое чужеродное тело (пыль, микроорганизмы и пр.), могут вывести из бронхиального дерева примерно за 20 минут. Подчеркнем: это возможно, если человек абсолютно здоров. Таких людей изначально немного… А если воспалительный процесс распространяется, то работа всех защитных механизмов существенно меняется.
Среди осложнений гриппа и других ОРВИ часто диагностируют бронхит и пневмонию, одним из симптомов которых является кашель. В качестве защитной реакции организма кашель способствует очищению дыхательных путей от различных раздражающих веществ и скопившегося секрета.
При воспалительных заболеваниях органов дыхания количество бронхиального секрета (мокроты) увеличивается, изменяются такие его свойства, как вязкость, эластичность и текучесть. Скопление секрета приводит к снижению дренажной функции бронхов, нарушению мукоцилиарного клиренса и реакций местного иммунитета.
В результате этих изменений кашель становится непродуктивным и перестает выполнять защитные функции.
Чтобы справиться с кашлем в максимально короткие сроки, необходимо средство, способное эффективно способствовать освобождению дыхательных путей от большого количества вязкого воспалительного секрета.
ЛАЗОЛВАН ® – эффективное секретолитическое средство при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
ЛАЗОЛВАН ® – один из немногих муколитиков усиливает выделение легочного сурфактанта.
Способность ЛАЗОЛВАНА ® влиять на систему сурфактанта выгодно отличает его от муколитиков растительного происхождения, для которых данное свойство не доказано. Сурфактант способствует удалению из бронхов бактериальных агентов.
ЛАЗОЛВАН ® также влияет на систему цитокинов и тканевых мононуклеаров, что вносит дополнительный вклад в терапевтический эффект препарата.
Совместимость лекарственных препаратов – одна из самых сложных проблем клинической фармакологии.
Изучению взаимодействия препарата с антибиотиками разных классов был посвящен целый ряд работ (как клинических так и экспериментальных). В группе пациентов, которые принимали антибактериальный препарат вместе с препаратом Лазолван ® , процесс выздоровления протекал гораздо быстрее, чем у пациентов, которые использовали для лечения лишь один антибиотик.
Способность увеличивать концентрацию препаратов в мокроте и бронхиальном секрете была доказана в отношении наиболее часто используемых антибиотиков, применяемых при бронхолегочной патологии: амоксициллина, эритромицина и цефуроксима. Именно поэтому Лазолван ® – надежный союзник в борьбе с воспалением и его последствиями.
За последние десятилетия накоплен большой опыт применения Лазолвана ® в комплексной терапии простудных заболеваний. Ведь воспалительные заболевания дыхательных путей у детей зачастую требуют именно комплексного подхода и влияния на различные составляющие: тип и уровень воспаления, гиперпродукцию вязкой слизистой мокроты и нарушение ее эвакуации.
Лазолван ® назначают детям с раннего возраста. Необходимо помнить, что сироп Лазолван 15мг/5мл показан детям до 6 лет, детям старше 6 лет оптимально назначение пастилок Лазолван 15мг и детям старше 12 лет – сиропа Лазолван 30мг/5мл или таблеток Лазолван 30мг.
Перед застосуванням проконсультуйтесь із лікарем та ознайомтесь з інструкцією для медичного застосування.
Представництво «Берінгер Інгельхайм РЦВ ГмбХ енд КоКГ» в Україні: м. Київ, 01054, вул. Тургенєвська, 26, тел.: (044) 494-12-75
источник
Сочетанное применение антибиотиков с амброксолом повышает эффективность терапии у больных с инфекциями нижних дыхательных путей
Болезни органов дыхания являются одной из серьезных медико-социальных проблем. Несмотря не некоторую тенденцию к снижению показателей распространенности и заболеваемости, которая наблюдается в течение последних 2 лет, болезни органов дыхания
С. С. Симонов, к. м. н., С. Н. Прокопчук, к. м. н., С. П. Ломоносов, к. м. н.; Главный военный клинический госпиталь МО Украины, г. Киев
Болезни органов дыхания являются одной из серьезных медико-социальных проблем. Несмотря не некоторую тенденцию к снижению показателей распространенности и заболеваемости, которая наблюдается в течение последних 2 лет, болезни органов дыхания являются самыми распространенными в Украине. Их удельный вес среди впервые зарегистрированных заболеваний составляет 36% [1]. Следует отметить, что среди болезней органов дыхания особое место занимают пневмония и хронический бронхит, заболеваемость которыми составляет 4,3-4,7 и 2,1-2,4 на 1 тысячу населения [1, 2].
Основное место в лечении инфекций органов дыхания принадлежит антибактериальным препаратам. Так, по данным Read R. и соавт. (2002), на долю этих инфекций приходится около 2/3 всех назначений антибиотиков [3]. Несмотря на большой арсенал современных антибиотиков, перед врачом всегда стоит проблема выбора оптимального препарата. Одной из групп антибактериальных препаратов, хорошо зарекомендовавших себя для лечения инфекций нижних дыхательных путей, являются антибиотики группы макролидов [4]. В качестве патогенетической терапии при этих инфекциях большинство врачей назначают также муколитики.
Однако не всегда назначение антибактериальных препаратов приводит к быстрому выздоровлению пациентов. Это связано как с вирулентностью самих микроорганизмов, вызывающих развитие инфекций, ростом их устойчивости к различным классам антибиотиков, так и с ошибками в назначении тех или иных препаратов, а также с несоблюдением пациентами режима их приема. Поэтому проблема повышения эффективности антибактериальной терапии в медицине вообще и в пульмонологии в частности остается чрезвычайно актуальной.
Данный обзор посвящен вопросам сочетанного применения антибиотиков и муколитиков с целью повышения эффективности антибактериальной терапии у больных с внегоспитальной пневмонией и бактериальным обострением хронического бронхита.
Известно, что пневмония представляет собой острое инфекционное заболевание, преимущественно бактериальной природы, которое характеризуется очаговым поражением респираторных отделов легких и наличием внутриальвеолярной экссудации [2].
Основными причинами развития воспалительной реакции являются, с одной стороны, большое количество патогенных микроорганизмов, попадающих в легкие, с другой — снижение эффективности защитных механизмов самого макроорганизма. Среди многообразных путей поступления микробов в дыхательный тракт при развитии внегоспитальной пневмонии основное место принадлежит аспирации содержимого ротоглотки. Известно, что микроаспирация — физиологический феномен, который происходит у 40-70% здоровых людей во время сна [2].
В нормальных условиях кашлевой рефлекс, мукоцилиарный клиренс, сурфактант, антибактериальная активность альвеолярных макрофагов обеспечивают удаление инфицированного секрета из нижних отделов дыхательных путей. При нарушении защитных механизмов, которое наблюдается, например, при респираторных инфекциях, создаются благоприятные условия для возникновения воспалительной реакции и развития внегоспитальной пневмонии.
Среди всех микроорганизмов, которые колонизируют верхние дыхательные пути, только некоторые могут вызывать развитие воспалительной реакции, даже при минимальных нарушениях защитных функций органов дыхания. Наиболее частыми возбудителями пневмонии являются пневмококк, гемофильная палочка, моракселла катаралис и внутриклеточные патогены, такие как хламидии, микоплазмы и легионеллы. На долю этих микроорганизмов приходится от 40 до 60% внегоспитальных пневмоний. По данным разных авторов, в 50-60% случаев идентифицировать возбудителя пневмонии не представляется возможным [5, 6].
В лечении больных наиболее важным моментом является распределение пациентов на амбулаторных, которых следует лечить в поликлинических условиях, и стационарных, которые по тяжести состояния и социально-бытовым условиям требуют госпитализации. От этого распределения зависит как объем диагностических процедур, так и тактика антибактериальной терапии.
Диагноз внегоспитальной пневмонии является абсолютным показанием к назначению антибактериальных препаратов. При этом антибактериальную терапию необходимо начинать сразу же после установления диагноза, не дожидаясь данных микробиологических исследований, так как задержка в назначении первой дозы антибиотика на 8 ч и более приводит к значительному повышению летальности [7].
Несмотря на то, что пневмококк остается наиболее часто выявляемым патогеном при внегоспитальной пневмонии (в 20-60% случаев), в последние годы возрастает роль атипичных микроорганизмов, частота выявления которых достигает, по данным некоторых авторов, 40% [8]. Однако лабораторные методы обнаружения атипичных патогенов редко применяются в амбулаторной практике, они трудоемкие, дорогостоящие и не дают быстрого результата.
Следовательно, начиная антибактериальную терапию внегоспитальной пневмонии, врач базируется, в основном, на знании о наиболее часто выявляемых возбудителях данного заболевания и активности антибиотика по отношению к этим возбудителям. Кроме того, немаловажно учитывать профиль безопасности антибиотика, его возможности достигать высоких концентраций в очаге инфекции, удобство применения, например 1 раз в сутки, и оптимальность соотношения стоимость/эффективность. Из всего спектра антибактериальных препаратов, применяемых для лечения больных с внегоспитальной пневмонией, немногие отвечают этим требованиям.
Известно, что длительная антибактериальная терапия оказывает негативное влияние на комплаенс пациентов. Результаты независимых исследований показали, что через 6-7 дней от начала антибактериальной терапии только 20-30% пациентов продолжают прием антибиотиков [9]. Следовательно, при выборе антибактериального препарата предпочтение следует отдавать лекарственным средствам, которые назначают 1-2 раза в день, короткими курсами [2].
Согласно современным консенсусам по диагностике и лечению внегоспитальной пневмонии, макролиды, и в первую очередь азитромицин, имеющий наиболее удобную схему применения, рассматриваются в качестве препаратов выбора у амбулаторных больных без выраженной сопутствующей патологии [10]. В Украине, согласно рекомендациям Министерства здравоохранения и Института фтизиатрии и пульмонологии им. Ф. Г. Яновского АМН Украины, основными группами антибактериальных препаратов для лечения больных с нетяжелым течением внегоспитальной пневмонии, в возрасте до 60 лет, без сопутствующей патологии являются макролиды (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин и др.) и аминопенициллины (амоксициллин). Согласно этим же рекомендациям, для успешного проведения этиотропной антибактериальной терапии важным является использование лекарственных средств, улучшающих бронхиальный дренаж, стимуляторов продукции сурфактанта в легких (амброксола) [11].
Что касается хронического необструктивного бронхита, то известно, что это заболевание связано с длительным воздействием на дыхательные пути неспецифических раздражителей (табачный дым, аллергены, загрязнители атмосферного воздуха и др.). Обострения хронического бронхита сопровождаются усилением кашля, одышки, увеличением количества отделяемой мокроты и изменением ее качественного состава. Причиной обострения хронического бронхита у 50% пациентов является инфекция [12, 13]. Причем бактериальная природа ее отмечается в 50-70% [14] в этой группе пациентов.
Среди основных возбудителей обост-рения хронического бронхита доминируют гемофильная палочка (H. influenzae), пневмококк (S. pneumoniae) и моракселла катаралис (M. catarrhalis) [15]. Около 30% обострений хронического бронхита обусловлены вирусами гриппа, парагриппа, респираторно-синцитиальными вирусами, риновирусами и др. [13, 16].
По мнению многих зарубежных авторов, основной целью лечения пациентов с обострением хронического бронхита является снижение тяжести, длительности и частоты обострений [17]. Считается доказанным, что для данной категории больных, особенно при наличии обострений бактериальной природы, которое сопровождается повышением температуры, усилением одышки, увеличением количества гнойной мокроты, применение антибиотиков приводит к быстрому исчезновению симптомов и восстановлению легочных функций [18]. Следовательно, с позиций доказательной медицины антибактериальная терапия инфекционных обострений хронического бронхита является обоснованной и клинически оправданной [19].
При выборе антибактериального препарата необходимо учитывать возраст пациента, выраженность синд-рома бронхиальной обструкции, частоту обострений, наличие сопутствующих заболеваний. Кроме того, необходимо учитывать также активность антибиотика в отношении основных патогенов, вызывающих обострение хронического бронхита, его способность достигать бактерицидных концентраций в очаге инфекции, комплаенс пациентов, а также оптимальное соотношение стоимость/эффективность [15]. В связи с тем, что обострения в большинстве случаев имеют нетяжелое течение, предпочтение следует отдавать антибиотикам для перорального применения. Антибактериальная терапия, как правило, должна продолжаться не менее 7-10 дней [19]. Исключение составляет азитромицин (Сумамед), который может применяться у данной категории больных 3- или 5-дневным курсом [20, 21].
Многочисленную группу среди пациентов с обострением хронического бронхита составляют люди в возрасте до 65 лет, без сопутствующих заболеваний, с нечастыми обострениями (реже 4 раз в год) и умеренно выраженной бронхообструкцией. У таких пациентов для купирования обострения заболевания препаратами выбора являются антибиотики группы b-лактамов (амоксициллин) и макролиды (азитромицин, кларитромицин и др.). У таких больных возможно также назначение доксициклина [13]. У пациентов в возрасте свыше 65 лет с сопутствующей патологией, с частыми обострениями бронхита (более 4 раз в год) и выраженной бронхообструкцией препаратами выбора являются защищенные аминопенициллины (амоксициллин/клавулановая кислота), цефалоспорины ІІ-ІІІ поколения и фторхинолоны [13].
На недавно проведенной 6-й Международной конференции по применению антибиотиков группы макролидов, азалидов, стрептограминов, кетолидов и оксазолидинонов в клинической практике (ICMAS-KO 6), которая состоялась в январе 2002 г. в Болонье (Италия), были представлены результаты 10-летнего опыта применения макролидного антибиотика азитромицина у больных с внегоспитальной пневмонией и обострением хронического бронхита [22, 23]. В основу 2 мета-анализов были взяты только результаты рандомизированных контролируемых клинических испытаний, проведенных в период с 1990 по 2000 годы.
В качестве препаратов сравнения у больных с внегоспитальной пневмонией были рокситромицин, джозамицин, кларитромицин, цефаклор, амоксициллин/клавулановая кислота и бензилпенициллин; у пациентов с обострением хронического бронхита — амоксициллин, амоксициллин/клавулановая кислота, цефаклор, кларитромицин, диритромицин и рокситромицин; то есть наиболее часто применяемые антибиотики, наряду с азитромицином, при лечении внегоспитальной пневмонии и обострении хронического бронхита.
Клинический эффект в случае внегоспитальной пневмонии был достигнут у 94% (872/928) пациентов, принимавших азитромицин, и у 90% (664/736) пациентов, принимавших препараты сравнения. Отсутствие клинического эффекта наблюдалось у 6% и 10% пациентов соответственно. На основании проведенного мета-анализа авторы исследования пришли к заключению, что азитромицин значительно снижает риск клинической неэффективности терапии у больных с нетяжелой внебольничной пневмонией по сравнению с другими антибиотиками.
При обострении хронического бронхита клиническая эффективность азитромицина была отмечена у 92,3% пациентов, у принимавших препараты сравнения — у 90,1%. Столь же высокой оказалась и бактериологическая эффективность. Частота эрадикации возбудителя достигла 82,4% у пациентов в группе азитромицина и 80,6% в группе больных, принимавших другие антибиотики. Только 0,8% (13/1615) пациентов прекратили прием азитромицина в связи с развитием побочных эффектов, в то время как при приеме других антибиотиков частота побочных эффектов, которая привела к отмене антибиотика, достигла 3,2% (41/1297). Проведенный анализ позволил ученым сделать вывод о том, что азитромицин является, по крайней мере, таким же эффективным антибиотиком, как и другие (b-лактамы и другие макролиды) у пациентов с обострением хронического бронхита.
Азитромицин как препарат сравнения был выбран неслучайно. Его уникальные фармакокинетические свойства — быстрое накопление в очаге инфекции и длительный период полувыведения — позволяют принимать препарат 1 раз в сутки, короткими 3-5-дневными курсами. Это дает возможность проводить полноценные курсы антибактериальной терапии, увеличить комплаенс пациентов и свести к минимуму частоту развития побочных эффектов. Считается доказанным, что после окончания приема азитромицина его высокие концентрации сохраняются в инфицированных тканях еще в течение 5-7 дней [21]. Более того, из всех макролидов азитромицин проявляет наиболее выраженную активность в отношении гемофильной палочки — основного возбудителя обострений хронического бронхита. Он сохраняет активность также в отношении пенициллинорезистентных штаммов пневмококка и штаммов M. catarrhalis, продуцирующих b-лактамазы [24].
Второй группой препаратов, наиболее часто применяемых при внегоспитальной пневмонии и обострении хронического бронхита, являются муколитики. Одним из эффективных и безопасных представителей этой группы является амброксола гидрохлорид, опыт применения которого в клинической практике насчитывает уже более 20 лет. За этот период времени амброксол неоднократно применялся у пациентов с внегоспитальной пневмонией и обострением хронического бронхита в сочетании с антибиотиками в качестве средства патогенетической терапии [25-28].
Первые данные о том, что амброксола гидрохлорид повышает концентрацию антибактериальных препаратов в бронхоальвеолярном секрете и легких, были получены в экспериментальных условиях [29, 30]. В дальнейшем эти данные были с успехом подтверждены в клинике для b-лактамных антибиотиков, макролидов и тетрациклинов [31-35]. Результаты проведенного в 1987 г. двойного слепого плацебо-контролируемого исследования показали, что амброксол при сочетании с антибактериальными препаратами приводит к увеличению скорости пассивной диффузии антибиотиков из плазмы крови в легочную ткань без изменений концентраций антибиотиков в плазме крови [33].
Эффективность сочетанной терапии антибиотиками с амброксолом была показана в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с обострением хронического бронхита [26, 34, 35]. При этом было обнаружено, что сочетанная терапия приводит к статистически достоверному повышению в бронхиальном секрете концентрации антибиотиков группы b-лактамов и макролидов, уменьшению выраженности кашля и улучшению отхождения мокроты — по сравнению с пациентами, принимавшими только антибиотики. При исследовании эффективности сочетания амброксола с b-лактамами и макролидами у детей с острой пневмонией было обнаружено, что в группе детей, принимавших комбинированную терапию, отмечены статистически достоверные различия в снижении интенсивности кашля (на 3-й день лечения) и уменьшении патологических хрипов в грудной клетке (на 4-й день терапии) по сравнению с группой пациентов, принимавших только антибиотики [31]. При этом данные рентгенографии легких, проведенной в конце исследования, показали, что нормализация рентгенологической картины была достигнута у большего числа пациентов в группе, принимавшей антибиотики с амброксолом, по сравнению с группой, принимавшей одни антибиотики (79% по сравнению с 53%, p
Раствор для приема внутрь и ингаляций: прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый.
В исследованиях показано, что амброксол — активный ингредиент препарата Лазолван ® — увеличивает секрецию в дыхательных путях. Он усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарный клиренс). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель. У пациентов с ХОБЛ длительная терапия препаратом Лазолван ® (на протяжении не менее 2 мес) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.
Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Cmax при пероральном приеме достигается через 1–2,5ч.
Vd — 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы — примерно 90%.
Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.
Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом путем глюкуронидации и частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.
Терминальный T1/2 амброксола составляет 10 ч. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса. С использованием радиоактивной метки было подсчитано, что после приема разовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы. Не обнаружено клинически значимое влияние возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозировки по этим признакам.
Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты:
острый и хронический бронхит;
хроническая обструктивная болезнь легких;
бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата;
С осторожностью: II–III триместр беременности; почечная и/или печеночная недостаточность.
Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямое или косвенное неблагоприятное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и родовую деятельность.
Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-й нед беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод. Тем не менее необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарства во время беременности.
Особенно не рекомендуется принимать препарат Лазолван ® в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то что нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, в период лактации не рекомендуется использовать препарат Лазолван ® раствор для приема внутрь и ингаляций. Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.
Со стороны ЖКТ : часто (1–10%) — тошнота, снижение чувствительности в полости рта или глотке; нечасто (0,1–1%) — диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль, сухость вo рту; редко (0,01–0,1%) — сухость в горле.
Расстройства иммунной системы, поражения кожи и подкожных тканей: редко (0,01–0,1%) — кожная сыпь, крапивница; анафилактические реакции (включая анафилактический шок)*, ангионевротический отек*, зуд*, гиперчувствительность*.
Со стороны нервной системы: часто (1–10%) — дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).
*Данные побочные реакции наблюдались при широком применении препарата; с 95% вероятностью частота данных побочных реакций — нечасто (0,1–1%), но возможно и ниже; точную частоту трудно оценить, т.к. они не были отмечены при проведении клинических исследований.
О клинически значимых нежелательных взаимодействиях с другими ЛС не сообщалось. Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.
Внутрь, независимо от приема пищи. Прием внутрь (1 мл = 25 капель).
Взрослым и детям старше 12 лет: 4 мл (= 100 капель) 3 раза в сутки: детям от 6 до 12 лет: 2 мл (= 50 капель) 2–3 раза в сутки; от 2 до 6 лет: 1 мл (= 25 капель) 3 раза в сутки; до 2 лет: 1 мл (= 25 капель) 2 раза в сутки. Капли можно разводить в воде, чае, соке или молоке.
Взрослым и детям старше 6 лет: 1–2 ингаляции по 2–3 мл раствора в сутки; детям до 6 лет: 1–2 ингаляции по 2 мл раствора в сутки. Лазолван ® , раствор для ингаляций, можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Для достижения максимального увлажнения при ингаляциях препарат смешивают с 0,9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:1. Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашель, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания. Перед ингаляцией обычно рекомендуется подогреть ингаляционный раствор до температуры тела. Больным с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма.
В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4–5 дней от начала приема препарата рекомендуется обратиться к врачу.
Специфических симптомов передозировки у человека не описано. Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов препарата Лазолван ® : тошнота, диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка в первые 1–2 ч после приема препарата; симптоматическая терапия.
Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Раствор содержит консервант бензалкония хлорид, который при ингаляции может вызвать спазм бронхов у чувствительных пациентов с повышенной реактивностью дыхательных путей.
Препарат Лазолван ® , раствор для приема внутрь и ингаляций, не рекомендуется смешивать с кромоглициевой кислотой и щелочными растворами.
Повышение значения рН раствора выше 6,3 может вызвать выпадение осадка амброксола гидрохлорида или появление опалесценции.
Пациентам, соблюдающим гипонатриевую диету, необходимо принимать во внимание, что препарат Лазолван ® , раствор для приема внутрь и ингаляций содержит 42,8 мг натрия в рекомендованной суточной дозе (12 мл) для взрослых и детей старше 12 лет.
Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, совпавших по времени с назначением отхаркивающих препаратов, таких как амброксола гидрохлорид. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией.
У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможна ошибочное назначение противопростудных средств. При появлении новых поражений кожи и слизистых рекомендуется прекратить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью.
При нарушении функции почек препарат Лазолван ® необходимо применять только по рекомендации врача.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не были выявлены случаи влияния препарата Лазолван ® на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не проводились.
Раствор для приема внутрь и ингаляций, 7,5 мг/мл. По 100 мл во флаконах янтарного стекла с капельницей из ПЭ и навинчиваемой крышкой из полипропилена с контролем первого вскрытия. Каждый флакон помещают в картонную пачку и мерным стаканчиком.
Институт де Ангели С.Р.Л., 50066 Реггелло, Прулли, 103/С, Флоренция, Италия.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. АО «Санофи Россия», Россия.
Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.
Тел: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Защитные механизмы здорового человека любое чужеродное тело (пыль, микроорганизмы и пр.), могут вывести из бронхиального дерева примерно за 20 минут. Подчеркнем: это возможно, если человек абсолютно здоров. Таких людей изначально немного… А если воспалительный процесс распространяется, то работа всех защитных механизмов существенно меняется.
ЛАЗОЛВАН ® – эффективное секретолитическое средство при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Болезни органов дыхания являются одной из серьезных медико-социальных проблем. Несмотря не некоторую тенденцию к снижению показателей распространенности и заболеваемости, которая наблюдается в течение последних 2 лет, болезни органов дыхания являются самыми распространенными в Украине. Их удельный вес среди впервые зарегистрированных заболеваний составляет 36% [1]. Следует отметить, что среди болезней органов дыхания особое место занимают пневмония и хронический бронхит, заболеваемость которыми составляет 4,3-4,7 и 2,1-2,4 на 1 тысячу населения [1, 2].