Фликсоназе инструкция по применению таблетки

Фликсоназе: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Flixonase

Действующее вещество: флутиказон (fluticasone)

Производитель: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Польша), Glaxo Wellcome (Испания)

Актуализация описания и фото: 15.08.2018

Цены в аптеках: от 359 руб.

Фликсоназе – лекарственное средство, оказывающее противоаллергическое, противоотечное, противовоспалительное действие и применяемое для лечения ринита аллергической этиологии.

Лекарственная форма выпуска Фликсоназе – спрей назальный дозированный: непрозрачный, белый, без посторонних частиц (в стеклянных темных флаконах по 60 или 120 доз, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим устройством и адаптером).

• действующее вещество: микронизированный пропионат флутиказона – 50 мкг;
• дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, безводная декстроза, разбавленная хлороводородная кислота, микрокристаллическая карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, раствор хлорида бензалкония, фенилэтиловый спирт, очищенная вода.

Для флутиказона пропионата характерно интенсивное противовоспалительное действие. Интраназальное введение препарата не сопровождается значительно выраженным системным действием и не приводит к угнетению гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

После введения флутиказона пропионата в суточной дозе 200 мкг значимое изменение суточной площади под фармакокинетической кривой кортизола, содержащегося в сыворотке крови, по сравнению с плацебо не было обнаружено (соотношение составляло 1,01, 90% ДИ – доверительный интервал от 0,9 до 1,14).

Противовоспалительный эффект активного компонента Фликсоназе обусловлен его взаимодействием с рецепторами глюкокортикостероидов. Флутиказона пропионат подавляет продуцирование медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (цитокинов, гистамина, лейкотриенов, простагландинов) на протяжении ранней и поздней фазы аллергической реакции и ингибирует пролиферацию нейтрофилов, эозинофилов, тучных клеток, макрофагов, лимфоцитов. Препарат характеризуется быстрым противовоспалительным действием на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект отмечается уже через 2–4 часа после первого применения. Флутиказона пропионат уменьшает неприятные ощущения в области придаточных пазух носа и ощущение давления вокруг глаз и носа, способствует устранению заложенности носа, чиханья, зуда в носу, насморка. Также он снижает выраженность симптомов со стороны глаз, связанных с ринитом аллергического происхождения. Действие Фликсоназе, особенно касающееся заложенности носа, сохраняется на протяжении 24 часов после однократного впрыскивания спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни больных, нормализуя их социальную и физическую активность.

При интраназальном введении флутиказона пропионата в суточной дозе 200 мкг количественное определение максимальных равновесных концентраций в плазме у большинства больных невозможно (они не превышают 0,01 нг/мл). Пиковая концентрация вещества в плазме, поддававшаяся определению, составляла около 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание флутиказона пропионата из носовой полости маловероятно по причине проглатывания большей части дозы и невысокой водорастворимости. Абсолютная пероральная биодоступность вещества низкая и составляет менее 1%, что обусловлено активным участием в метаболических процессах, связанных с эффектом «первого прохождения» через печень, и неполным всасыванием из ЖКТ. Таким образом, общее системное всасывание Фликсоназе остается крайне низким.

В равновесном состоянии действующее вещество Фликсоназе отличается большим объемом распределения (примерно 318 л). Его степень связывания с белками плазмы крови достаточно высока (около 91%).

Быстрое выведение флутиказона пропионата из системного кровотока объясняется преимущественно метаболическими процессами в печени, в результате которых при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р₄₅₀ образуется фармакологически неактивная карбоновая кислота. Метаболизм проглоченной фракции активного компонента Фликсоназе при первом прохождении через печень осуществляется аналогичным образом.

При применении флутиказона пропионата в диапазоне доз 250‒1000 мкг его выведение носит линейный характер, причем значение плазменного клиренса является достаточно высоким (1,1 л/мин). Максимальная концентрация вещества в плазме крови уменьшается примерно на 98% на протяжении 3–4 часов, и только если концентрации в плазме были очень низкими, конечный период полувыведения составлял 7,8 часа. Почечный клиренс флутиказона пропионата оказывается незначительным и не превышает 0,2%. Данный показатель для карбоновой кислоты – неактивного метаболита – составляет менее 5%. Действующее вещество и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью через кишечник.

Спрей Фликсоназе назначается при сезонном или круглогодичном аллергическом рините (лечение и профилактика).

Согласно инструкции, Фликсоназе назначают с осторожностью и под контролем врача в случае наличия следующих состояний/болезней:

• период после проведения операций в полости носа либо перенесенной в недавнем времени травмы носа;
• язвенные поражения слизистой оболочки носа;
• инфекции носовой полости либо придаточных пазух (требуется соответствующая терапия; противопоказанием для применения Фликсоназе не являются), герпес;
• сочетанное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4, включая кетоконазол, ритонавир, поскольку это может привести к увеличению плазменной концентрации флутиказона;
• сочетанное применение с иными лекарственными формами кортикостероидов, в т. ч. таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, глазные или назальные капли, назальные спреи с аналогичным действием;
• беременность (применение не рекомендовано, в случаях необходимости назначения требуется оценка соотношения пользы с риском).

Препарат Фликсоназе предназначен только для регулярного интраназального применения, что обеспечивает полный терапевтический эффект.

Рекомендованный режим дозирования (1 доза соответствует 50 мкг флутиказона):

• взрослые и дети от 12 лет: 1 раз в день (желательно в утреннее время) по 2 дозы в каждую ноздрю. Иногда, чтобы достигнуть контроля симптомов, препарат непродолжительный период применяется 2 раза в день. Суточную дозу Фликсоназе после достижения контроля симптомов болезни можно уменьшить до 1 дозы в каждую ноздрю. Максимально – 8 доз в день. Пациентам пожилого возраста назначают такой же режим дозирования;
• дети 4–12 лет: 1 раз в день по 1 дозе в каждую ноздрю. Максимально – 4 дозы в день.

Максимальное терапевтическое действие проявляется через 3–4 дня с момента начала применения Фликсоназе.

Перед применением флакон со спреем необходимо осторожно встряхнуть. До первого использования препарата, или если интервал в его использовании составил 7 дней и дольше, нужно проверить исправность распылителя, для этого наконечник направляют от себя и делают несколько нажатий (должно появиться небольшое облачко).

Перед проведением процедуры следует прочистить нос. После этого нужно закрыть одну ноздрю, при этом наконечник вводится в другую ноздрю. Голову следует наклонить несколько вперед, удерживая в вертикальном положении флакон. Однократное нажатие производят с вдохом. Выдох рекомендовано делать через рот.

Промывать распылитель необходимо теплой водой не реже 1 раза в 7 дней. Использовать острые предметы (например, булавки) для осуществления прочистки засорившегося наконечника нельзя.

• аллергические реакции: отек лица/языка, кожная сыпь; очень редко – анафилактические реакции, бронхоспазм;
• местные реакции: чувство жжения, заложенность носа, носовые кровотечения, сухость/раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах; очень редко – перфорация носовой перегородки (в особенности в случаях наличия анамнестических данных о хирургических вмешательствах в полости носа);
• другие: головная боль.

Есть данные о развитии глаукомы, катаракты, повышении внутриглазного давления при проведении длительной терапии, при этом причинно-следственная связь в ходе проведения клинических исследований на протяжении 1 года не была выявлена.

Сведения об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата отсутствуют. У здоровых добровольцев интраназальное введения Фликсоназе в дозировке 2 мг 2 раза в день в течение 7 дней не изменяло функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (доза в 20 раз превышала рекомендуемую). Применение препарата в дозах, превышающих терапевтические, на протяжении длительного периода времени может вызвать временное угнетение функции надпочечников. При подозрении на передозировку следует обратиться к специалисту.

Спрей Фликсоназе, как правило, симптомы сезонного аллергического ринита контролирует успешно, однако иногда в летнее время при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов может возникать необходимость в назначении дополнительных препаратов.

Во время проведения длительного курса нужно регулярно осуществлять контроль функции коры надпочечников.

В случаях перевода с системного применения кортикостероидов на Фликсоназе при наличии оснований предполагать функциональные нарушения надпочечников требуется осторожность.

При постоянном применении препарата курсом более 6 месяцев необходим врачебный контроль состояния.

С целью купирования офтальмологических проявлений при успешной терапии сезонного аллергического ринита может потребоваться проведение дополнительного лечения.

Обращение к врачу за консультацией требуется в случаях, если после 7 дней регулярного применения препарата улучшение состояния не наблюдается.

Результаты клинических исследований не подтверждают влияние Фликсоназе на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, связанные со сложными механизмами, однако необходимо учитывать побочные действия, характерные для препарата.

Перед применением Фликсоназе в период беременности и лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом. Беременным и кормящим пациенткам его назначают только в случае, если потенциальная польза от лечения значительно превышает любые возможные риски для плода либо ребенка.

Фликсоназе не применяют у детей младше 4 лет.

Необходимость в коррекции режима дозирования Фликсоназе для пациентов преклонного возраста отсутствует.

Плазменная концентрация пропионата флутиказона в крови после применения Фликсоназе незначительна, поэтому развитие клинически значимого взаимодействия с иными препаратами/веществами маловероятно.

При сочетанном применении с ритонавиром может значительно увеличиваться плазменная концентрация действующего вещества в крови, что может стать причиной развития побочных реакций, обусловленных системным действием кортикостероидов, в т. ч. синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников.

Аналогами Фликсоназе являются: Синофлурин, Флутиказон, Назофан, Назонекс, Беконазе, Назарел, Бенарин, Беклометазон, Тафен Назаль, Насобек, Полидекса с фенилэфрином, Авамис.

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Многочисленные отзывы о Фликсоназе оставляют пациенты, страдающие от аллергического ринита. В основном они считают его эффективным препаратом, существенно облегчающим симптомы данного заболевания. Однако в отдельных случаях применение лекарственного средства не привело к полному выздоровлению: например, месячный курс лечения не помог восстановить обоняние и устранить отечность слизистой. У некоторых больных наблюдалась индивидуальная непереносимость препарата, сопровождавшаяся усилением отечности носовых пазух и заложенности носа, а также обильными водянистыми выделениями.

Врачи подтверждают эффективность Фликсоназе, однако напоминают, что во избежание осложнений и развития побочных эффектов необходимо применять спрей только по показаниям после уточнения диагноза и в соответствии с разработанной специалистом схемой лечения.

Средняя цена на Фликсоназе в аптечных сетях составляет 458‒500 рублей (во флаконе содержится 60 доз) или 647‒887 рублей (во флаконе содержится 120 доз).

источник

во флаконах желтого стекла типа I с дозирующим устройством по 60 и 120 доз; в коробке картонной 1 флакон.

Белая, непрозрачная суспензия свободная от посторонних частиц.

ГКС для местного применения.

Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами ГКС . Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказона пропионат уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, ПГ , лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом.

Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его антиаллергический эффект проявляется уже через 2–4 ч после первого применения.

Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг.

Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

При использовании в рекомендованных дозах он не обладает сколько-нибудь выраженной системной активностью и практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему.

После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг/сут) C_max в плазме у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 0,01 нг/мл). Самая высокая C_max — 0,017 нг/мл. Непосредственная абсорбция на слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие чего большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. Из ЖКТ в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и пресистемного метаболизма. Все это приводит к тому, что суммарная абсорбция в носовой полости и ЖКТ (проглоченного препарата) крайне низка.

При достижении равновесной концентрации в плазме флутиказона пропионат имеет большой объем распределения (около 318 л). Он обладает довольно высокой способностью связываться с белками плазмы (91%).

Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы, главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Проглоченный флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму в результате первичного прохождения через печень.

Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит (профилактика и лечение).

Гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому ингредиенту препарата, возраст до 4 лет.

Беременные женщины должны воздерживаться от применения назального спрея Фликсоназе, если только врач не сочтет использование этого препарата необходимым.

Сухость и раздражение носа и глотки, ощущение неприятного запаха и вкуса, головная боль и носовые кровотечения.

Возможны реакции гиперчувствительности, включающие кожную сыпь, отек лица и языка, редко (менее 1/10000) — анафилактические реакции и бронхоспазм.

Местные реакции: жжение, заложенность носа; крайне редко (менее 1/10000) — перфорация носовой перегородки, особенно при хирургических вмешательствах в полости носа в анамнезе.

Интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата 2 раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической).

Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме после применения назального спрея Фликсоназе клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Ритонавир (сильный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные кортикостероидные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного увеличения концентраций сывороточного кортизола.

Интраназально. Взрослым и детям старше 12 лет для профилактики и лечения аллергического ринита рекомендуемая доза — по 2 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки, лучше утром (общая доза 200 мкг/сут). После достижения контроля симптомов дозу можно уменьшить до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (100 мкг/сут).

В некоторых случаях — по 2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая доза 400 мкг/сут) в течение непродолжительного времени с целью достижения контроля над симптомами, после чего дозу можно уменьшать.

Максимальная суточная доза (общая доза 400 мкг/сут) — не более 4 впрыскиваний в каждый носовой ход.

Пожилым пациентам: обычная доза для взрослых.

Детям в возрасте 4–12 лет для профилактики и лечения сезонного аллергического ринита — по 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в день. Максимальная суточная доза (общая доза 200 мкг/сут) — не более 2 впрыскиваний в каждый носовой ход.

Для достижения полного терапевтического эффекта важно регулярное применение препарата. Препарат может не дать немедленного терапевтического эффекта, максимальное облегчение наступает после 3–4 дней лечения.

Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец — под донышко.

При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 нед следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (слегка высморкаться). Закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в этот же носовой ход, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другой носовой ход.

После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.

Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снимают наконечник и промывают его в теплой воде. Стряхивают избыток воды и оставляют для просушивания в теплом месте. Избегают перегрева. Затем осторожно устанавливают наконечник на прежнее место в верхней части коричневого флакона. Надевают защитный колпачок.

Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промывают под струей холодной воды, просушивают и снова надевают на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата одновременно с такими сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 как ритонавир и кетоконазол, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме; при одновременном применении таких лекарственных форм кортикостероидов как таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли; при наличии лихорадки (герпеса), а также инфекций носовых ходов или придаточных пазух носа (при этом инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея флутиказона пропионата); после недавно перенесенной травмы носа или операции в полости носа, или же при наличии изъязвлений слизистой оболочки носа.

Препарат показан только для интраназального введения.

Если после 7 дней постоянного применения препарата улучшение не наступает, то следует обратиться к врачу.

Без наблюдения врача назальный спрей Фликсоназе не следует постоянно применять более 6 мес.

При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Полностью эффект назального спрея флутиказона пропионата может проявиться лишь через несколько дней лечения.

Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной стероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказона пропионата, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников.

У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе летних аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия.

Для купирования офтальмологических проявлений на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия.

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз СА, Польша.

Хранить в недоступном для детей месте.

спрей назальный дозированный 50 мкг/доза — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: П N015682/01

Торговое название препарата: Фликсоназе ® / Flixonase ® .

Международное непатентованное название (МНН): флутиказон / fluticasone.

Лекарственная форма: спрей назальный дозированный.

1 Прибавляют для достижения рН, равного 6,3-6,5, если рН конечной суспензии выше 6,8.

Описание: Белая, непрозрачная суспензия, свободная от посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид для местного применения.
Код ATX R01AD08

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Флутиказона пропионат — вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
Значимого изменения суточной площади под фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200мкг/сут. по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01, 90% ДИ — доверительный интервал от 0,9 до 1,14).
Флутиказона пропионат оказывает противовоспалительный эффект, за счёт взаимодействия с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Флутиказона пропионат оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения.
Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

Фармакокинетика
Всасывание
После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200мкг/сут. максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1%) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.
Распределение
Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91%).
Метаболизм
Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.
Выведение
Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1,1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), а неактивного метаболита — карбоновой кислоты — менее 5 %. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.
Показания для применения
Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания для применения
Гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому компоненту препарата; детский возраст до 4 лет.

С осторожностью

• Одновременный прием с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол, может вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.
• При одновременном применении с другими лекарственными формами глюкокортикостероидов.
• При наличии инфекций носовой полости или придаточных пазух носа. При этом инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея Фликсоназе ® .
• После недавно перенесенной травмы носа или операции в полости носа или же при наличии изъязвлений слизистой оболочки носа.

Применение при беременности и лактации
Беременным и кормящим женщинам препарат Фликсоназе ® можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы
Только интраназально.
Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо применять препарат регулярно. Максимальный терапевтический эффект может достигаться после 3-4 дней терапии.
Взрослые и дети старше 12 лет
Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром (200 мкг в сутки). В некоторых случаях можно применять по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в день (400 мкг в сутки) в течение непродолжительного времени с целью достижения контроля над симптомами, после чего дозу можно снизить.
Максимальная суточная доза — 400 мкг (не более 4 впрыскиваний в каждую ноздрю).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Обычная доза для взрослых.
Дети от 4 до 12 лет
Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 1 s впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром. В некоторых случаях может потребоваться назначение по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 2 раза в день.
Максимальная суточная доза — 200 мкг (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).
Использование ингалятора
Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец — под донышко.
При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (высморкаться). Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем. следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.
Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снять наконечник и промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.

Побочные действия
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота, встречаемости определяется следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 и > 1/1000 и > 1/10 000 и Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме после применения назального спрея Фликсоназе ® клинически значимые взаимодействия очень маловероятны.
Ритонавир (сильный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома 1 Р450) способен намного повышать-концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего.

Особые указания и меры предосторожности при применении
Препарат показан только для интраназального применения.
Без наблюдения врача назальный спрей Фликсоназе ® не следует постоянно применять более 6 месяцев.
При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
Имеются сообщения о проявлении системных эффектов при использовании назальных глюкокортикостероидов в очень высоких дозах в течение длительного времени. Эти эффекты гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных форм глюкокортикостероидов, и могут варьироваться у отдельных пациентов, а также между различными глюкокортикостероидными препаратами.
Полностью эффект назального спрея флутиказона пропионата может проявиться лишь через несколько дней лечения. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения.
Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказона пропионата, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников. У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия.
Для купирования офтальмологических проявлений на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия.
При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира.
Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В клинических исследованиях не получено данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.

Форма выпуска
Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза.
По 60 и 120 доз во флаконах жёлтого стекла Типа I или Типа III. Каждый флакон снабжен дозирующим устройством. На флакон и дозирующее устройство надет адаптер для интраназального введения. Флакон дополнительно снабжен колпачком для защиты адаптера от пыли.
Каждый флакон вместе с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком (в собранном состоянии) и инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
Польша, г. Познань, 60-322, ул. Грюнвальдска, 189
Ul. Grunwaldzka, 189, 60-322, Poznan, Poland.
(указывается в случае осуществления выпускающего контроля качества фирмой-производителем «ГлаксоСмнтКляйн Фармасьютикалз С.А.», Польша) или
«Глаксо Вэллком С.А.» / Glaxo Wellcome S.A. Авда. де Экстремадура 3,
09400 Аранда де Дуэро, Бургос, Испания / Avda. de Extremadura 3,
09400 Aranda de Duero, Burgos, Spain (указывается в случае осуществления выпускающего контроля качества фирмой-производителем «Глаксо Вэллком С.А.», Испания)

За дополнительной информацией обращаться
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»
121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 3, эт. 5
Бизнес-Парк «Крылатские холмы»

источник

Фликсоназе – глюкокортикостероидный препарат с противоаллергическим, противоотечным и противовоспалительным действием.

Лекарственная форма Фликсоназе – спрей назальный дозированный: в виде непрозрачной суспензии белого цвета без посторонних частиц (во флаконах желтого стекла по 60 или 120 доз или во флаконах из полипропилена по 120 доз с дозирующим устройством, адаптером для интраназального введения и защитным колпачком в комплекте, в картонной пачке 1 комплект).

• активное вещество: флутиказона пропионат микронизированный – 0,05 мг;
• вспомогательные компоненты: декстроза – 5 мг; фенилэтанол – 0,25 мг; полисорбат 80 – 0,005 мг; бензалкония хлорид – 0,02 мг; авицел RC591 (кармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая) – 1,5 мг; хлористоводородная кислота – до pH 6,3–6,5 мг; вода очищенная – до 100 мг.

Фликсоназе применяют для терапии сезонного и круглогодичного аллергического ринита, в том числе сенная лихорадка у детей в возрасте от 4 лет и взрослых: устранение слезотечения, зуда в носу, чихания, насморка, заложенности носа, боли и ощущения давления в области околоносовых пазух.

• недавно перенесенная операция в полости носа или травма носа;
• возраст младше 4 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.

Заболевания/состояния, при которых Фликсоназе применяют с осторожностью:

• глаукома;
• катаракта;
• инфекции носовой полости или придаточных пазух носа;
• одновременная терапия препаратами для лечения вируса иммунодефицита человека (ритонавир), глюкокортикостероидами для лечения кожной сыпи, аллергии или бронхиальной астмы, препаратами для лечения грибковых инфекций (кетоконазол), иными мощными ингибиторами изофермента CYP3A (итраконазол);
• беременность;
• период лактации.

Спрей применяют интраназально.

Инструкция по применению спрея:

• взять флакон указательным и средним пальцами по обе стороны от наконечника, большим пальцем под донышко и осторожно встряхнуть;
• проверить исправность распылителя, если препарат используется впервые или не использовался более 7 суток – направить наконечник на себя, произвести несколько нажатий до тех пор, пока из него не появится небольшое облачко;
• прочистить нос (высморкаться), ввести наконечник в одну ноздрю, а другую закрыть;
• держа флакон в вертикальном положении наклонить голову немного вперед;
• сделать вдох через нос и, продолжая вдыхать, однократно распылить средство, затем выдохнуть через рот;
• повторить процедуру для второго распыления (если это необходимо) в ту же ноздрю или провести процедуру с другой ноздрей;
• наконечник промокнуть чистым носовым платком или салфеткой, закрыть колпачком;
• распылитель промывают не реже 1 раза в 7 суток, для чего осторожно снимают наконечник и промывают его теплой водой, избавляются от оставшейся воды и высушивают в теплом месте (не допуская перегрева). После промывания осторожно устанавливают наконечник на верхнюю часть флакона и надевают защитный колпачок;
• при засорении отверстия наконечника, его осторожно снимают и помещают в теплую воду на некоторое время, после чего промывают под струей холодной воды, просушивают и надевают обратно на флакон. Булавкой или иными острыми предметами прочищать отверстие наконечника нельзя.

Чтобы достичь полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно. По прошествии 3–4 суток лечения может быть достигнут максимальный терапевтический эффект.

• дети от 12 лет и взрослые: первые 7 суток – по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день; с 8 суток до 3 месяцев – по 1–2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день. Максимальная доза – до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю в день;
• дети от 4 до 12 лет: по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в день. Превышать рекомендуемую дозу нельзя. Препарат следует использовать максимально короткий период времени, необходимый для достижения контроля над симптомами заболевания. Если ребенку необходимо применение лекарственного средства в течение периода, превышающего 2 месяца в год, необходимо обратиться к врачу за консультацией и регулярно контролировать функцию коры надпочечников.

При отсутствии терапевтического эффекта требуется врачебная консультация.

Возможные побочные действия (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и 4.85 1 1 1 1 1 Рейтинг: 4,8 — 13 голосов

источник

Фликсоназе – это спрей с глюкокортикостероидом для назального применения, оказывает выраженное противовоспалительное действие.

Действующее вещество – флутиказон.

Противовоспалительное действие флутиказона реализуется в результате его взаимодействия с рецепторами глюкокортикоидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов.

Уменьшает выработку медиаторов воспаления и ряда биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.

Спрей Фликсоназе оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 часа после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, ринорею, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз.

Фликсоназе облегчает и глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптомов (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 часов после однократного применения спрея в дозе 200 мкг.

Состав спрея Фликсоназе, 1 доза:

• микронизированный пропионат флутиказона – 50 мкг;
• дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, безводная декстроза, разбавленная хлороводородная кислота, микрокристаллическая карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, раствор хлорида бензалкония, фенилэтиловый спирт, очищенная вода.

Выпускается в форме назального дозированного спрея. Реализуется во флаконах из темного стекла с адаптером и дозирующим устройством на 120 и 60 доз, в картонных упаковках.

От чего помогает Фликсоназе? Согласно инструкции, назальный спрей назначают в следующих случаях:

• для профилактики и лечения круглогодичного и сезонного аллергического ринита, сенной лихорадки.

Препарат применяется исключительно интраназально. Терапевтическое действие наблюдается только при регулярном приеме.

Стандартные дозировки Фликсоназе, согласно инструкции для взрослых и детей старше 12 лет:

• 1-я неделя – по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (200 мкг);
• со 2-й недели до 3 месяцев – по 1 или 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (100-200 мкг).
• Максимальная суточная доза – 200 мкг в сутки (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).

Дети в возрасте от 4 до 12 лет:

• по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в сутки (100 мкг

Необходимо обратиться к лечащему врачу, если ребенку необходимо применять препарат в течение периода времени, превышающего 2 месяца в году.

• Максимальная суточная доза – 100 мкг (не более 1 впрыскивания и каждую ноздрю).

Для получения полного терапевтического эффекта необходимо регулярное применение препарата. Максимальный терапевтический эффект развивается через 3–4 дня после начала лечения. Продолжительность применения определяется врачом в зависимости от клинического состояния пациента и ответа на лечение.

Правила использования флакона со спреем

Перед интраназальным введением флакон с препаратом аккуратно встряхивают. Для впрыскивания помещают большой палец в области дна флакона, а средний и указательный пальцы обхватывают наконечник.

Если спрей Фликсоназе не применялся на протяжении 7 и более дней – инструкция по применению рекомендует проверить проходимость распылителя перед впрыскиванием. Для этого делают несколько нажатий, направляя наконечник от себя. При исправном распылителе при нажатии появляется облачко препарата в воздухе.

Правила очистки распылителя

Рекомендуется промывать распылитель не реже 1 раза в 7 дней. Для этого бережно снимают распылитель с флакона и промывают его в чистой теплой воде. Излишки воды стряхивают и просушивают распылитель в теплом месте, однако перегревать его не следует.

Устанавливают распылитель на место и закрывают колпачком. Если флакон не используется в течение длительного времени, необходимо очистить засорившееся отверстие, поместив наконечник ненадолго в теплой воде (но не кипятке!).

После этого распылитель промывают под струей воды и просушивают. Не допускается очищение засорившегося распылителя острыми предметами (булавка, игла).

Особые указания

Если после 7 дней постоянного применения препарата улучшение не наступает, то следует обратиться к врачу.

Без наблюдения врача назальный спрей Фликсоназе не следует постоянно применять более 6 месяцев. При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Фликсоназе:

• Местные реакции: сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, носовые кровотечения, чувство жжения, заложенность носа; очень редко (менее 1/10 000 случаев) – перфорация носовой перегородки (особенно при хирургических вмешательствах в полости носа в анамнезе).
• Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, отек лица и языка; очень редко (менее 1/10 000 случаев) – анафилактические реакции и бронхоспазм.
• Прочие: головная боль.

Были зарегистрированы очень редкие случаи развития глаукомы, повышения внутриглазного давления и катаракты на фоне длительного приема флутиказона пропионата, однако, причинно-следственная связь в ходе клинических исследований длительностью до 1 года не была выявлена.

Противопоказания

Противопоказано назначать спрей Фликсоназе в следующих случаях:

• гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому ингредиенту препарата;
• недавно перенесенная травма носа или операция и полости носа;
• возраст до 4 лет.

Беременные женщины должны воздерживаться от применения назального спрея, если только врач не сочтет использование препарата необходимым.

Передозировка

Данных об острой и хронической передозировке препарата не имеется.

При интраназальном введении здоровым добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 раза в сутки в течение 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической).

Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного времени может привести к временному угнетению функции надпочечников.

При необходимости, заменить Фликсоназе можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Фликсоназе, цена и отзывы на назальные спреи схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках Москвы и России: Фликсоназе спрей назальный 50 мкг/доза 60 доз – от 434 до 530 рублей, стоимость флакона на 120 доз – от 699 до 841 рубля, по данным 696 аптек.

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек – без рецепта.

Оба спрея содержат глюкокортикостероид, но разный. Фликсоназе содержит флутиказон, а Назонекс – мометазон. Основным предназначением обоих препаратов является лечение круглогодичного и сезонного ринита у взрослых и детей.

Фликсоназе разрешено использовать детям старше 4 лет, а Назонекс – детям с 2 лет. Побочные действия у препаратов одинаковы: возможно появление сухости и раздражения носоглотки, жжения, головной боли, носовых кровотечений.

В любом случае, перед заменой одного препарата на другой следует проконсультироваться с доктором, так как они назначаются аллергикам, а реакция на препарат индивидуальна.

Регулярно спасаюсь этим лекарством в период цветения, а также от домашней пыли. Быстро и эффективно снимает симптомы заболевания. Раньше я не любила лето, а этот препарат помог мне значительно улучшить качество моей жизни. Рекомендую.

Во время ринита беременных возникло привыкание к сосудосуживающим препаратам, “сидела” на них год с лишним. Чтобы отказаться от них, мне посоветовали “Фликсоназе”. Попробовала, использовала один раз утром и один раз на ночь, продолжая закапывать сосудосуживающие. Буквально через пару дней у меня задышал нос. Сам! Без применения каких-либо лекарств! Цена немаленькая, но ради такого эффекта, я бы и больше заплатила.

Мне прописывал ЛОР на выбор – или Фликсоназе, или Назонекс для снятия медикаментозного ринита. Купила Фликсоназе, помогло.

источник

Действующее вещество: флутиказона пропионат (микронизированный) 50,0 мкг/доза. Вспомогательные вещества: декстроза (безводная), Авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлоза натрия), фенилэтанол, бензалкония хлорид (в виде раствора бензалкония хлорида), полисорбат 80, хлористоводородная кислота разведенная, вода очищенная.

После интраназального введения флутиказона пропионата не отмечается или отмечается незначительное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Значимого изменения суточной площади под фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сутки по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01; 90 % доверительный интервал (ДИ) от 0,9 до 1,14).

В одногодичном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании роста у детей препубертатного периода (возраст 3-9 лет) в параллельных группах (56 пациентов получали интраназально флутиказона пропионат и 52 пациента получали плацебо) не было получено статистически значимого различия в скорости роста между пациентами, получающими интраназально флутиказона пропионат (200 мкг/сутки), и пациентами, получающими плацебо. Расчетная скорость роста за один год лечения

составила 6.20 см/год (стандартная ошибка (СО) = 0.23)’втруппе плацебо и 5.99 см/год (СО = 0.23) в группе флутиказона пропионата; средняя разность между группами • по скорости роста после одного года составила 0.20 см/год (СО = 0.28, 95% ДИ от -0.3‘5 до

0. 76). Не было получено доказательств клинически значимых изменений функционирования гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси или минеральной плотности костей на основании оценки соответственно 12-часовой экскреции кортизола с мочой и двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии.

После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут. максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1 %) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.

Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связь с белками плазмы крови умеренно высокая (91 %). Метаболизм

Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом. Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении мощных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол и ритонавир, поскольку имеется потенциал для повышения системной экспозиции флутиказона пропионата.

Выведение флутиказона пропионата, введенного внутривенно, носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1,1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно на 98 % в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2 %), а неактивного метаболита — карбоновой кислоты

— менее 5 %. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник. ..

Профилактика и лечение сезонного аллергического ринита (включая сенную лихорадку) и круглогодичного ринита. Флутиказона пропионат обладает мощной противовоспалительной активностью, однако при местном нанесении на слизистую носа системное действие не проявляет.

Гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому компоненту препарата.

Имеется недостаточно доказательств безопасности применения у беременных женщин. Назначение кортикостероидов животным в период беременности может привести к нарушениям развития плода, включая расщелину неба и внутриматочную задержку роста. Поэтому может иметься незначительный риск развития подобных эффектов у плода человека. Однако стоит отметить, что изменения плода у животных имело место после относительно высокой системной экспозиции; прямое интраназальное назначение обеспечивает минимальную системную экспозицию.

Как и в случае других лекарственных средств, применение Фликсоназе® у беременных женщин возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для пациентки превышает возможный риск для плода или ребенка.

Секреция флутиказона пропионата в грудное молоко не изучалась. Подкожное назначение флутиказона пропионата лактирующим лабораторных крысам приводило к появлению измеряемых плазменных уровней и появлению флутиказона пропионата в молоке. Однако после интраназального назначения приматам препарат не определялся в плазме и поэтому маловероятно, что он будет определяться в грудном молоке. Кормящим женщинам препарат Фликсоназе® можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для ребенка.

Следует избегать контакта препарата с глазами.

Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо применять регулярно. Отсутствие немедленного эффекта должно быть разъяснено пациенту, так как максимальное действие может достигаться после 3-4 дней лечения.

Взрослые и дети старше 12 лет

Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичногб^аллергического ринита по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром (200 мкг в сутки). В некоторых случаях можно применять по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в день (400 мкг в сутки) в течение непродолжительного времени с целью достижения контроля над симптомами, после чего дозу можно снизить. При возвращении симптоматики доза может быть снова увеличена. Следует применять минимальную дозу, позволяющую эффективно контролировать симптомы заболевания. Максимальная суточная доза — 400 мкг (не более 4 впрыскиваний в каждую ноздрю).

Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата.

У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы.

Применение высоких доз кортикостероидов внутрь или в виде ингаляций в течение длительного периода времени может приводить к угнетению функции гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы.

Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени может привести к временному угнетению функции надпочечников.

У таких пациентов лечение флутиказона пропионатом должно быть продолжено в дозах, необходимых для контроля симптоматики.

В нормальных условиях интраназальное применение флутиказона пропионата приводит к очень низким концентрациям флутиказона пропионата в плазме вследствие значительного метаболизма при первом прохождении через печень и высокого системного клиренса посредством цитохрома Р450 ЗА4 в кишечнике и печени. Таким образом, клинически значимые взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны. Как было показано в исследовании взаимодействий на здоровых добровольцах, ритонавир (сильный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) в дозе 100 мг 2 раза в сутки способен намного (в несколько сотен раз) повышать концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке и отмечаются системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Необходимо избегать подобной комбинации до тех пор, пока польза от назначения не будет перевешивать возможный риск развития системных глюкокортикоидных нежелательных реакций.

В небольшом исследовании ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых добровольцев было показано, что несколько менее сильный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает на 150% экспозицию флутиказона пропионата после однократной ингаляции. Это приводит к большему снижению в плазме кортизола по сравнению с назначением одного флутиказона пропионата. Ожидается, что совместное назначение других сильных ингибиторов кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450, таких как итраконазол, также приведет к повышению системной экспозиции флутиказона пропионата и риску развития системных побочных эффектов.

Рекомендуется соблюдать осторожность и избегать по возможности длительной терапии подобными препаратами. I__

Исследования показали, что другие ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, которое не влечет за собой сколько-нибудь заметного снижения концентрации сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего.

Пациенты пожилого возраста Обычная доза для взрослых.

Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте 4-11 лет препарат назначается по 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром. В некоторых случаях может потребоваться назначение по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 2 раза в день. Максимальная суточная доза — 200 мкг (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю). Следует применять минимальную дозу, позволяющую эффективно контролировать симптомы заболевания.

Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец — под донышко.

При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (высморкаться). Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.

Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снять наконечник и промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для

просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок.

Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.

Местные инфекции; инфекции носовых путей должны лечиться соответствующим образом, однако они не являются противопоказанием для терапии Фликсоназе®.

Полный эффект назального спрея флутиказона пропионата может проявиться лишь через несколько дней лечения.

Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказона пропионата, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников.

У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия. Системные эффекты назальных кортикостероидов могут наблюдаться в основном при назначении высоких доз в течение длительного времени. Эти эффекты встречаются значительно реже, чем при приеме оральных кортикостероидов, и могут варьировать у разных пациентов и между различными кортикостероидными препаратами (см. раздел Фармакодинамика и Фармакокинетика). Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, реже, физиологические и поведенческие реакции, такие как психомоторная гиперактивность, нарушения сна, тревога, депрессия или агрессия (особенно у детей).

Задержка роста отмечалась у детей, получавших зарегистрированные дозировки некоторых назальных кортикостериодов. Рекомендуется регулярно мониторировать рост детей, получающих длительную терапию назальными кортикостероидами. При замедлении роста терапию следует при возможности пересмотреть с целью снижения дозы до минимальной, эффективно контролирующей симптомы заболевания. Кроме того, рекомендуется осмотр педиатра.

Терапия более высокими, чем рекомендуется, дозами препарата может привести’ к клинически значимому угнетению функции надпочечников. При^ашч^данных оприёме доз, превышающих рекомендуемые, необходимо рассмотреть применение дополнительных системных кортикостероидов в стрессовые периоды или при проведении плановых операций.

Ритонавир может в значительной степени повышать концентрацию флутиказона пропионата в плазме. Поэтому одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает возможный риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов. Существует повышенный риск развития системных побочных эффектов при применении флутиказона пропионата в комбинации с другими мощными ингибиторами CYP3A.

Сообщения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют.

Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза.

По 60 и 120 доз во флаконах жёлтого стекла Типа I или Типа III. Каждый флакон снабжен дозирующим устройством. На флакон и дозирующее устройство надет адаптер для интраназального введения. Флакон дополнительно снабжен колпачком для защиты адаптера от пыли.

Каждый флакон вместе с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком (в собранном состоянии) и инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

источник