Транексам детям при носовых кровотечениях

Транексам – это лекарственный препарат применяющийся для остановки и предупреждения кровотечений различной этиологии. Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций (уколов), основным активным веществом является транексамовая кислота.

Препарат обладает местным и общим гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).

Дополнительно, транексамовая кислота в составе Транексам характеризуется эффективным антиаллергическим, противовоспалительным, противоинфекционным и противоопухолевым действиями, основанными на угнетении активных пептидов, принимающих участие в воспалительных и аллергических реакциях.

Противоаллергические свойства Транексам важны при терапии осложнений беременности, проявляющихся кровотечением – так как одним из путей их развития является активация иммунной системы (аутоиммунная реакция).

В клинических исследованиях подтверждена анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также усиливающее действие в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.

Усвояемость таблеток Транексам при стандартных дозировках в диапазоне 0,5–2 г составляет 30–50%. Максимальная концентрация в крови через 1-3 часа (от дозировки). Связывание с белками плазмы – менее 3%. Клинически выраженная концентрация ДВ в тканях наблюдается до 17 часов. Выводится почками – при нарушении функции почек может происходить накопление транексамовой кислоты в организме.

Транексам выпускается в двух лекарственных формах – инъекционной и таблетированной. Подробную инструкцию по применению и дозировки каждой из них смотрите ниже.

1. Кровотечения на фоне усиления местного фибринолиза (маточные, носовые, кровотечения ЖКТ, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки, удаление зуба);
2. Кровотечения на фоне усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы и предстательной железы, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения);
3. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, шок различной этиологии и другие критические состояния).
   Кровотечение при беременности;
4. Риск развития кровотечений на фоне лейкоза, заболеваний печени;
5. Наследственный ангионевротический отек;
6. В качестве противоаллергического средства при экземе, отеке Квинке;
7. Как противовоспалительное средство при стоматите, ларингите, фарингите, афтозном стоматите.

Согласно инструкции по применению Транексам дозировка и продолжительность лечения зависит от типа и стадии заболевания. Общие рекомендации.

Применение таблеток, дозировки

Однократная доза составляет 1–1,5 г, кратность применения — 2–4 раза в сутки, продолжительность лечения от 3 до 15 дней.

При повторных носовых кровотечениях – по 1г 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Больным коагулопатией после экстракции зуба назначают по 25 мг/кг 3–4 раза в сутки на протяжении 6–8 дней.

При профузном маточном кровотечении – по 1-1,5г 3-4 раза в день в течение 3-4 дней.

После операции на шейке матки – 1,5г 3 раза в день в течение 12-14 дней.

При кровотечениях во время беременности — 250–500 мг 3–4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя длительность курса лечения — 7 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке – 1-1,5г 2-3 раза в день постоянно либо курсами под наблюдением врача.

При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий — 1-1,5г 3–4 раза в сутки. Длительность курса терапии от 3 до 10 дней.

Уколы Транексам – раствор для в/в введения (капельно, струйно)

При генерализованном фибринолизе вводят в однократной дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 ч, скорость введения 1 мл/мин.

При местном усилении фибринолизина – вводят 250-500мг 2-3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч на протяжении 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы препарата внутрь до исчезновения макрогематурии.

Перед экстракцией зуба больным с нарушением свертываемости крови – вводят в дозе 10мг/кг, после назначают употребление внутрь таблетированной формы препарата. .

Особенности применения:

При почечной дисфункции необходим перерасчет дозы с учетом концентрации креатинина в крови.

При беременности Транексам назначается в комплексной терапии (возможно с ранних сроков) с другими лекарственными препаратами. Врач должен контролировать показатели коагулограммы беременной.

Перед началом лечения проводится осмотр у окулиста – проверка остроты зрения, восприятия цвета и состояния глазного дна.

Фармацевтически Транексам несовместим с растворами содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами, тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Передозировка Транексам

Превышение рекомендуемых дозировок или скорости введения (для в\в) Транексам может приводить к развитию симптомов ортостатической гипотензии, возникновению боли в животе, судорог, диспепсических явлений, артериальной гипотензии, усиления побочных действий препарата.

Проводится симптоматическая терапия по жизненным показателям.

• индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• субарахноидальное кровоизлияние;
• почечная недостаточность;
• нарушения кровоснабжения мозга;
• ДВС-синдром без значительной активации фибринолиза.

Побочное действие

При применении таблеток и уколов Транексам могут наблюдаться следующие побочные действия препарата:

• тошнота, анорексия, изжога, диарея,
• головокружение, сонливость, нарушение цветовосприятия,
• тахикардия, боль в грудной клетке,
• тромбоз, тромбоэмболия,
• кожная сыпь, зуд, крапивница.

Некоторые побочные эффекты Транексам, по отзывам врачей, возникают вследствие нарушением пациентом инструкции по применению (дозировки, времени между дозами).

Список аналогов Транексам по действующему веществу и показаниям:

Заменители по оказываемому эффекту, список препаратов:

• Транестат
• Трансамча
• Троксаминат
• Экзацил
• Гексетидин

Несмотря на то, что эти препараты имеют такое-же клиническое применение, при замене Транексама на любой из аналогов требуется консультация врача. Настоящая инструкция по применению Транексам, цены и отзывы на аналоги не распространяются и не могут использоваться как руководство по замене или дозировке другого препарата.

Очень хороший кровоостанавливающий препарат. При гинекологических кровотечениях Викасол уже не помогает, а Транексам справляется.

Принимаю транексам 4 дня как прописал врач, после радиоконизации шейки матки. Кровотечение уменьшилось уже на 2-й день, на 4-й, можно сказать, почти прекратилось. Но начались побочные эффекты, ощущение прострации . думаю уменьшить дозировку и потихоньку прекратить принимать раньше.

источник

Транексам — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 250 мг и 500 мг, уколы в ампулах для инъекций) препарата для лечения кровотечений при операциях, во время месячных у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Транексам. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Транексама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Транексама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения кровотечений при операциях, во время месячных у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Транексам — гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).

За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.

Транексамовая кислота + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% препарата. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Выводится почками (основной путь — клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

• кровотечения или риск развития кровотечений на фоне генерализованного усиления фибринолиза (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой);
• кровотечения или риск развития кровотечений на фоне местного усиления фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
• наследственный ангионевротический отек (для таблеток);
• аллергические заболевания, в т.ч. экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь (для таблеток);
• воспалительные заболевания ротовой полости и глотки, в т.ч.тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта (для таблеток);
• оперативные вмешательства на мочевом пузыре (для раствора);
• хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции, в т.ч. сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии (для раствора).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг и 500 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат назначают внутрь.

При местном фибринолизе назначают по 1-1.5 г 2-3 раза в сутки.

При профузном маточном кровотечении назначают по 1-1.5 г 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней.

При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий — по 1-1.5 г 3-4 раза в сутки в течение 3-10 дней.

После операции конизации шейки матки — по 1.5 г 3 раза в сутки в течение 12-14 дней.

При носовом кровотечении — по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Больным с коагулопатиями после экстракции зуба — по 1-1.5 г 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.

При кровотечении во время беременности назначают — по 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечений. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке — по 1-1.5 г 2-3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

При симптомах аллергии и воспаления — по 1-1.5 г 2-3 раза в сутки в течение 3-9 дней, в зависимости от тяжести состояния.

При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального внутривенного введения с последующим переходом на прием внутрь в дозе 1-1.5 г 2-3 раза в сутки.

Внутривенно (капельно (капельница), струйно). При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин. При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь, таблетированной формы препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.

Побочное действие

• анорексия;
• тошнота, рвота;
• изжога;
• диарея;
• головокружение;
• слабость;
• сонливость;
• нарушение цветовосприятия;
• нечеткость зрения;
• тромбоз и тромбоэмболия;
• тахикардия;
• боль в грудной клетке;
• артериальная гипотензия (при быстром внутривенном введении);
• кожная сыпь;
• зуд;
• крапивница.

Противопоказания

• субарахноидальное кровоизлияние;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применяется при беременности по показаниям с обязательным учетом противопоказаний, транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери).

Особые указания

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотров окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Раствор для внутривенного введения фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

С осторожностью следует применять в комбинации с гепарином и антикоагулянтами у пациентов с нарушениями свертывающей системы и при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозе их развития.

Аналоги лекарственного препарата Транексам

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Транексамовая кислота;
• Трансамча;
• Троксаминат;
• Экзацил.

Аналоги по фармакологической группе (ингибиторы фибринолиза):

• Амбен;
• Аминокапроновая кислота;
• Апротекс;
• Апротинин;
• Аэрус;
• Веро Наркап;
• Гордокс;
• Гумбикс;
• Ингитрил;
• Контрикал;
• Памба;
• Поликапран;
• Трасилол 500000;
• Трасколан.

источник

Транексам – это лекарственный препарат, относящийся к группе гемостатических лекарственных средств.

Транексам является ингибитором фибринолиза. Обладает антифибринолитическим действием и предотвращает превращение плазминогена в плазмин. В инструкции к Транексаму отмечается, что данное лекарственное средство обладает хорошим системным и местным кровоостанавливающим действием. Его использование особенно эффективно при кровотечениях, сопровождающихся повышением содержания в крови фибринолизина, например, при патологии тромбоцитов или меноррагиях. Кроме того, по отзывам Транексам способен оказывать противовоспалительное, противоопухолевое и противоаллергическое действия.

Данный лекарственный препарат хорошо и достаточно равномерно распределяется во всех тканях организма, способен проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. После приема Транексама в таблетках его максимальная концентрация в крови отмечается через три часа. Терапевтическая концентрация в тканях сохраняется около 17 часов.

При нарушении функции почек может наблюдаться кумуляция в организме пациента транексамовой кислоты.

Как гемостатический препарат Транексам используют в следующих случаях:

• Для профилактики развития кровотечений, обусловленных повышенным системным содержанием фибринолизина, а также для их лечения (кровотечения при беременности, заболевания печени, злокачественные новообразования предстательной и поджелудочной желез, ручное отделение последа, послеродовое кровотечение, операции и ранний послеоперационный период, отслойка хориона, лейкозы, гемофилия);
• Для профилактики и лечения кровотечений, вызванных местной активацией фибринолизина (экстракция зубов у пациентов, страдающих геморрагическим диатезом, гематурия, желудочно-кишечные кровотечения, носовые и маточные кровотечения).

По инструкции Транексам может использоваться и как противоаллергическое средство для лечения аллергических дерматитов, крапивницы, экземы. Также Транексам может применяться в комплексной терапии ангионевротического отека (отека Квинке).

По отзывам Транексам, благодаря своим противовоспалительным свойствам, является достаточно эффективным лекарственным средством в лечении стоматитов, ларингитов, фарингитов и ангин.

Транексам в таблетках принимают:

• При повторяющихся носовых кровотечениях три раза в день по 1,0 г на протяжении 7 дней;
• При маточном кровотечении – по 1,0 г каждые шесть часов в течение трех дней;
• После экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом для профилактики вторичного кровотечения Транексам в таблетках назначается из расчета 25 мг/кг 4 раза в день на протяжении недели;
• Для лечения наследственного ангионевротического отека препарат назначают курсами или постоянно по 1,0 г два раза в день;
• В послеоперационном периоде по 1,5 г три раза в день в течение 10 – 14 дней.

Транексам для внутривенного капельного или струйного введения обычно используется для остановки массивных кровотечений, а также кровотечений, возникших во время хирургического вмешательства. Перед удалением зуба больным с нарушенной свертываемостью крови препарат также вводят внутривенно, а после экстракции назначают Транексам в таблетках.

В инструкции к Транексаму отмечается, что использование этого лекарственного препарата может приводить к развитию следующих побочных реакций:

• Снижение аппетита, тошнота, рвота, изжога, диарея;
• Сонливость, нарушения цветовосприятия и зрения, слабость, головокружение;
• Тромбоэмболия, тромбоз, боль в грудной клетке, тахикардия;
• Крапивница, кожная сыпь, зуд.

По отзывам Транексам при быстром введении может приводить к развитию артериальной гипотензии.

По инструкции Транексам противопоказан в следующих случаях:

• Субарахноидальное кровотечение;
• Индивидуальная непереносимость препарата.

С особой осторожностью Транексам следует применять в лечении больных с инфарктом миокарда, тромбозами глубоких вен или сосудов головного мозга, а также при почечной недостаточности.

Использование Транексама во время беременности допустимо только в тех случаях, когда его польза для организма матери существенно превышает возможный риск негативного влияния на плод.

Транексам в виде раствора для внутривенного введения нельзя смешивать с препаратами крови, гипертензивными средствами, урокиназой, пенициллином, диазепамом, тетрациклинами. При одновременном назначении Транексама с другими гемостатическими препаратами возможно резкое усиление активности процесса тромбообразования.

Транексам выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой и ампульного раствора, предназначенного для внутривенного введения. Препарат хранят в прохладном, сухом и темном месте, недоступном для детей. Срок годности Транексама — три года.

источник

Дозировка 250 мг, одна таблетка содержит:
Активное вещество
Транексамовая кислота 250 мг.
Вспомогательные вещества (ядро)
Целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидного, кальция стеарат.
Вспомогательные вещества (оболочка)
Гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

Дозировка 500 мг, одна таблетка содержит:
Активное вещество
Транексамовая кислота 500 мг.
Вспомогательные вещества (ядро)
Целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидного, кальция стеарат.
Вспомогательные вещества (оболочка)
Гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

Таблетки 250 мг:
Таблетки двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Таблетки 500 мг:
Таблетки двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, продолговатой формы. На поперечном разрезе — белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Фармакокинетика
Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0.5-2 г — 30-50%. Время наступления максимальной концентрации при приеме внутрь 0.5, 1 и 2г — 3ч, максимальная концентрация — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Кровотечения или риск кровотечений на фоне:

• усиления местного фибринолиза (маточные, в том числе на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу рака, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
• усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени).

Кровотечение при беременности.

Наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь).

Воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).

Повышенная чувствительность к препарату, субарахноидальное кровоизлияние.

С осторожностью
С осторожностью препарат назначают при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозой их развития, при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушение цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция).

При местном фибринолизе назначают по 1000 — 1500 мг 2-3 раза в сутки.

При профузном маточном кровотечении назначают по 1000 — 1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней.

При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 3-10 дней.

После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12-14 дней.

При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.

При кровотечениях во время беременности 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней. При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. При симптомах аллергии и воспаления по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 3-9 дней, в зависимости от тяжести состояния.

При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (внутривенного) введения Транексама с последующим переходом на пероральный прием по 1000 — 1500 мг 2-3 раза в сутки.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250 — 500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.

При приеме препарата могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; редко — тромбоз, тромбоэмболия.

При сочетанием применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.
В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания»,
Россия 249030, Калужская область,
г. Обнинск, ул. Королева, д.4

источник

Описание актуально на 12.09.2016

• Латинское название: Tranexam
• Код АТХ: B02AA02
• Действующее вещество: Транексамовая кислота (Tranexamic ac >

В состав препарата входит активный компонент: транексамовая кислота.

Дополнительные составляющие препарата в таблетках: МКЦ, тальк, гипролоза, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидного, гипромеллоза, макрогол.

Вспомогательное вещество раствора для введения в вену: вода для инъекций.

Выпускается Транексам в форме таблеток и раствора для введения в вену. Таблетки с содержанием активного компонента 250 и 500 мг расфасованы в контурные ячейки по 10 штук, по 1, 2, 3, 5 ячеек в упаковке.

Раствор для введения расфасован в ампулы 50 мл, по 5 штук в контурных ячейках, по 1-2 в упаковке.

Раствор и таблетки Транексам обладают антифибринолитическим, гемостатическим, противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Основной компонент этого препарата, транексамовая кислота, является антифибринолитическим веществом, ингибирующим активность профибринолизина или плазминогена, способствуя его последующему превращению в фибринолизин или плазмин. При этом проявляется местный и системный гемостатический эффект, необходимый при кровотечениях, который вызывает высокое содержание фибринолиза, характерное для патологии тромбоцитов и меноррагии.

Также отмечается противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие, которое обеспечивается, благодаря подавлению выработки кининов и прочих активных пептидов, принимающих участие в воспалительных и аллергических процессах. Транексамовая кислота обладает собственным анальгетическим эффектом, но также стимулирует анальгетическую активность опиатов.

Внутри организма препарат подвергается средней абсорбции, незначительно связываясь с белками плазмы. Основное вещество равномерно распределяется в тканях, проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Также препарат можно обнаружить в семенной жидкости, что понижает фибринолитическую активность, не оказывая влияние на движение сперматозоидов. Сохранение антифибринолитической концентрации в тканях организма составляет 17 ч, а в плазме – около 7-8 ч. Метаболизму подвергается только в незначительной степени. Из организма препарат выводится при помощи почек на протяжении 12 ч.

Основные показания к применению таблеток Транексам – это кровотечения или вероятность их развития по причине:

• усиления фибринолиза местного проявления, то есть маточные, носовые, ЖКТ, гематурия, зубные, гинекологические и так далее;
• усиления генерализованного фибринолиза, а именно из-за появления злокачественных новообразований в области поджелудочной или предстательной железы, оперативных вмешательств на грудной клетке, лейкоза, послеродовых кровотечений, болезней печени;
• наследственного ангионевротического отёка, аллергических заболеваний, таких, как: экзема, крапивница, аллергические дерматиты, высыпанияираздражения;
• кровотечения при беременности;
• воспалительных заболеваний, например: тонзиллита, фарингита, стоматита, ларингита.

Применение раствора для введения в вену рекомендуется при:

• кровотечениях или вероятности их развития из-за усиления различных фибринолизов;
• оперативных вмешательствах на мочевом пузыре;
• операциях при системных воспалительных реакциях, например, сепсисе, перитоните, панкреонекрозе, гестозетяжёлой и средней тяжести, различных шоковых состояниях и так далее.

Применение препарата противопоказано при:

• субарахноидальном кровоизлиянии;
• высокой чувствительности к нему.

Соблюдение осторожности требуется при лечении пациентов с тромбозами и угрозе их возникновения, тромбогеморрагическими осложнениями, нарушениями цветового зрения, гематурией из верхних отделов мочевыделительной системы, почечной недостаточностью.

При лечении данным препаратом могут развиваться побочные эффекты. Так, принимая таблетки кровеостанавливающие можно ощутить тошноту, рвоту, изжогу, диарею, высыпания, кожный зуд, понижение аппетита, головокружение и сонливость. Также не исключено нарушение цветовосприятия, в редких случаях возникает – тромбоэмболия и тромбоз.

Что касается раствора для введения в вену, то в результате его применения возможно развитие аллергических реакций, диспептических явлений, головокружений, слабости, сонливости, тахикардии, боли в груди, гипотензии, нарушения цветового зрения, нечёткости зрительного восприятия, тромбоза или тромбоэмболии и так далее.

Как правило, таблетки Транексам инструкция по применению рекомендует принимать внутрь.

Дозировка и схема лечения при различных нарушениях устанавливается лечащим врачом, хотя существуют и стандартные назначения.

Например, лечение местного фибринолиза проводят при назначении 1000-1500 мг к 2-3-разовому приёму в день.

Терапия профузного маточного кровотечения включает приём препарата в суточной дозировке 1000-1500 мг к 3-4-разовому приёму на протяжении 3–4 дней.

После оперативного вмешательства конизации шейки матки таблетки принимают в суточной дозировке 1500 мг к 3-разовому приёму, в среднем, 12-14 дней.

Раствор препарата или ампулы Транексама инструкция по применению рекомендует вводить в вену. Делать это нужно капельно или струйно. Для каждого показания врач назначает определённую дозировку и длительность применения. Поэтому доза и продолжительность применения препарата при месячных отличается, например, от назначений при лечении генерализованного фибринолиза. Также существуют различные ситуации, при которых может потребоваться коррекция дозировки уже в период лечения.

Следует отметить, что расстройства менструального цикла встречаются довольно часто. Это могут быть сильные болевые ощущения, обильные кровотечения, сбои даты цикла. Всё это не просто неприятно, но и нередко является развитием различных нарушений: воспалений, кисты, миомы матки, инфекций органов малого таза. При этом многие женщины проходят тщательные обследования и получают назначение врача. Вообще существует немало кровоостанавливающих препаратов. Как показывают отзывы о Транексаме, при месячных его назначают в форме таблеток. Инструкция к препарату содержит информацию о дозировке и длительности терапии – одна таблетка к 3-4-разовому приёму в день на протяжении 3-4 дней.

Известно множество случаев, когда маточные кровотечения вызывали дефицит железа, что также является угрозой для здоровья и жизни человека. Поэтому при маточных кровотечениях назначают кровоостанавливающие таблетки, в том числе Транексам. Конечно, без назначения врача делать это не стоит, так как важно установить причины нарушения, которые могут быть самыми разными.

Информация о передозировке не предоставлена.

Применение с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой может стимулировать активность тромбообразования.

Раствор для введения в вену обладает фармацевтической несовместимостью с препаратами крови, некоторыми растворами, в состав которых входит пенициллин, урокиназой, дипиридамолом, диазепамом, тетрациклинами, некоторыми гипертензивными средствами, например, Норэпинефрином, Метармина битартратом и Дезоксиэпинефрина гидрохлоридом.

До начала терапевтического процесса следует провести осмотр у окулиста с целью определения остроты зрения, обследования глазного дня и цветовосприятия.

Место для хранения препарата не требует особых условий. Для этого важно, чтобы оно было недоступно детям, при температуре до 30 C.

Этот препарат может назначаться при появлении кровотечений во время беременности. Конечно, принимать лекарство нужно только по показаниям, учитывая все противопоказания. Известно, что основное вещество легко преодолевает плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Тем не менее, отзывы о Транексаме при беременности от женщин, которые принимали этот препарат, содержат информацию о том, что лечение прошло без осложнений.

Лечение кровотечений при беременности проходит с назначением препарата в суточной дозировке 250-500 мг к 3-4-разовому приёму. Лекарство принимают, пока кровотечение полностью не остановится, но обычно терапевтический курс продолжается 7 дней.

Основные аналоги Транексама: Тугина, Кислота аминокапроновая, Тренакса и Апротинин.

Принимать алкоголь в период лечения запрещено, так как он оказывает нежелательное действие на состояние крови.

Особенно часто этот препарат назначается женщинам при появлении маточных кровотечений. Большое количество обсуждений данного лекарства встречается на форумах и в женских блогах. Судя по сообщениям пациенток, именно подобное лечение помогает быстро и полноценно избавиться от возникшей проблемы. Так, одной пациентке назначили Транексам вместе с Дюфастоном при небольшой отслойке с сопутствующим кровотечением. По её словам, эффект от лекарства получился быстрым и вскоре она почувствовала себя нормально. Поэтому сложно сразу ответить от чего таблетки и раствор помогают лучше всего.

Довольно часто этот препарат назначают при месячных. Пациентки подтверждают быстрое и безотказное действие лекарственного средства и его высокую эффективность. Как показывают отзывы о Транексаме при беременности, лечение также помогло остановить кровотечение и не допустить развития серьёзных проблем.

Однако встречаются и отрицательные отзывы. Например, одна женщина пишет, что когда её пытались перевести на контрацептивы, возникло кровотечение. Не прекратилось оно и после приёма прописанного врачом Транексама. Почему препарат не помог женщине? Этому есть обоснованное объяснение: потому что он не может оказать влияния на причины появления кровотечения, а воздействует только на данный симптом.

Многочисленные отзывы врачей о Транексаме лишний раз напоминают, что если началось кровотечение, самостоятельное лечение опасно. При кровотечениях важно своевременно вызвать скорую помощь или самим добраться до поликлиники.

Цена Транексама в таблетках варьируется в пределах 220-550 рублей.

Цена ампул составляет 1500-1800 рублей.

Купить каждую форму препарата можно в аптеке по рецепту врача.

источник

Транексам – лекарственный препарат противоаллергического, противовоспалительного, антифибринолитического и гемостатического действия.

Транексам выпускается в следующих формах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, белого цвета (в дозировке 500 мг – продолговатые); на поперечном разрезе – белые или белые с сероватым или кремоватым оттенком (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 упаковок);
• раствор для внутривенного введения: почти прозрачный или прозрачный, бесцветный или с легким светло-коричневым оттенком (по 5 мл в стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

• действующее вещество: транексамовая кислота – 250 мг или 500 мг;
• вспомогательные компоненты: гипролоза, тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая;
• пленочная оболочка: титана диоксид, макрогол, гипромеллоза, тальк.

Состав на 1 мл раствора для внутривенного введения:

• действующее вещество: транексамовая кислота – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций.

• кровотечения или риск возникновения кровотечений при усилении местного фибринолиза: носовые, желудочно-кишечные, легочные, маточные кровотечения, кровотечения после удаления зуба у пациентов с геморрагическим диатезом, гематурия, кровотечения после конизации шейки матки по поводу карциномы и кровотечения после простатэктомии;
• кровотечения или риск возникновения кровотечений при усилении генерализованного фибринолиза: послеродовые, отслойка хориона, ручное отделение последа, кровотечение при беременности, гемофилия, тромбоцитопеническая пурпура, заболевания печени, злокачественные новообразования предстательной и поджелудочной желез, лейкозы, геморрагические осложнения фибринолитического лечения, кровотечения в период проведения операций и после хирургического вмешательства, предшествующая терапия стрептокиназой;
• аллергические заболевания: крапивница, экзема, токсическая и лекарственная сыпь, аллергические дерматиты (для таблеток);
• воспалительные заболевания: стоматит, тонзиллит, ларингит, афты слизистой оболочки ротовой полости, фарингит (для таблеток);
• наследственный ангионевротический отек (для таблеток);
• операции на мочевом пузыре;
• хирургические вмешательства при системном воспалительном процессе: перитонит, средний и тяжелый гестоз, панкреонекроз, сепсис, шок различного происхождения и другие критические состояния (для раствора).

• субарахноидальное кровоизлияние;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Транексам применяют с осторожностью):

• тромбоз (инфаркт миокарда, тромбоэмболический синдром, тромбофлебит глубоких вен);
• тромбогеморрагические осложнения (в комбинации с непрямыми антикоагулянтами и гепарином);
• почечная недостаточность;
• гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей;
• нарушения цветового зрения.

Транексам в форме таблеток принимают внутрь.

• носовые кровотечения: по 1000 мг три раза в сутки в течение 7 дней;
• профузное маточное кровотечение: по 1000–1500 мг три или четыре раза в сутки в течение 3–4 дней;
• послеоперационный период после конизации шейки матки: по 1500 мг три раза в сутки в течение 12–14 дней;
• кровотечения при беременности: по 250–500 мг три или четыре раза в сутки до полной остановки кровотечения (в среднем 7 дней);
• кровотечения на фоне болезни Виллебранда или других коагулопатий: по 1000–1500 мг три или четыре раза в сутки в течение 3–10 дней;
• коагулопатии после удаления зуба: по 1000–1500 мг три или четыре раза в сутки в течение 6–8 дней;
• местный фибринолиз: по 1000–1500 мг два или три раза в сутки;
• генерализованный фибринолиз: лечение начинают с парентерального внутривенного введения, в дальнейшем пациента переводят на прием препарата внутрь в дозе 1000–1500 мг два или три раза в сутки;
• наследственный ангионевротический отек: по 1000–1500 мг два или три раза в сутки постоянно либо с перерывами (зависит от наличия предвестников заболевания);
• симптомы воспаления и аллергии: по 1000–1500 мг два или три раза в сутки в течение 3–9 дней (продолжительность приема зависит от тяжести состояния).

Транексам в форме раствора вводят внутривенно (струйно или капельно).

Рекомендуемые дозы для внутривенного введения:

• местный фибринолиз: по 250–500 мг два или три раза в сутки;
• генерализованный фибринолиз: по 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов со скоростью 1 мл/мин;
• операции на мочевом пузыре и простатэктомия: 1000 мг во время операции, затем – по 1000 мг каждые 8 часов в течение 3 дней; после этого пациента переводят на прием препарата внутрь и продолжают лечение до исчезновения макрогематурии;
• системная воспалительная реакция и высокий риск развития кровотечений: 10-11 мг/кг массы тела за 20–30 минут до хирургического вмешательства;
• коагулопатии перед удалением зуба: 10 мг/кг массы тела перед экстракцией зуба, после удаления зуба назначают таблетированную форму Транексама.

При нарушениях функции почек, в зависимости от концентрации креатинина в крови, требуется коррекция режима дозирования:

• 120–250 мкмоль/л – по 1000 мг два раза в сутки;
• 250–500 мкмоль/л – по 1000 мг один раз в сутки;
• более 500 мкмоль/л – по 500 мг один раз в сутки.

• пищеварительная система: тошнота, изжога, рвота, уменьшение аппетита, диарея;
• свертывающая система крови: редко – тромбоэмболия, тромбоз;
• центральная нервная система: сонливость, головокружение, нарушение цветного зрения;
• аллергические реакции: зуд, сыпь на коже, крапивница.

Перед началом применения препарата Транексам, а также в процессе лечения пациент должен периодически проходить осмотр у окулиста на предмет остроты зрения, состояния глазного дна и цветовосприятия.

В исследованиях, проведенных на животных, не было выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия.

При одновременном применении с гемокоагулазой и гемостатическими средствами может активироваться тромбообразование.

Раствор Транексам фармацевтически несовместим с урокиназой, препаратами крови, тетрациклинами, диазепамом, дипиридамолом, гипертензивными препаратами (метформина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, норэпинефрином) и растворами, содержащими пенициллин.

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности препарата – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

Таблетки: двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Раствор для внутривенного введения: прозрачный бесцветный.

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов in vitro , в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови и различные факторы свертывания крови в цельной крови или цитратной крови здорового человека. В то же время транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. T_max при приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г — 3 ч, C_max — 5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизин) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер и ГЭБ , в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный V_d — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T_1/2 в конечной фазе — 3 ч (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой) и 2 ч (для раствора для в/в введения). Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты — N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:

— оперативные вмешательства на мочевом пузыре;

— травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза);

профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству ( в т.ч. экстракция зуба);

наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания);

кровотечения при беременности.

Раствор для внутривенного введения

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей с 1 год и старше, в т.ч. :

кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;

кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зуба);

кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах ( в т.ч. кардиохирургические операции);

акушерско-гинекологические кровотечения ( в т.ч. кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах);

кровотечения, вызванные применением фибринолитических ЛС .

гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;

хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ менее 30 мг/мл/1,73 м 2 ) в связи с риском кумуляции;

венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или анамнезе ( в т.ч. тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;

фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного в/с свертывания);

приобретенное нарушение цветового зрения;

субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);

лечение меноррагий у пациенток младше 16 лет (для раствора для в/в применения) (опыт применения ограничен);

детский возраст до 1 года (для раствора для в/в применения) или до 3 лет (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой).

С осторожностью: гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови, с развитием анурии) (См. «Особые указания»); пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии); синдром диссеминированного в/с свертывания; наличие крови в полостях, например плевральной, полостях суставов и мочевыводящих путей; пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен); одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновый комплекс) или антиингибиторного коагулянтного комплекса (см. «Взаимодействие»); лечение меноррагий у пациенток младше 15 лет (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой) (опыт применения ограничен); пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (см. «Взаимодействие»).

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Со стороны сосудов: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД (обычно вследствие чрезмерно быстрого в/в введения, в исключительных случаях — после приема внутрь); очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, ТГВ ног, ТЭЛА, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: редко — головокружение, судороги (обычно при в/в введении).

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими ЛС , не проводились.

Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитические) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск развития венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивны, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновый комплекс) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

Фармацевтические лекарственные взаимодействия

Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны).

Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.

Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.

Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь, независимо от приема пищи.

Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом

Рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15–25 мг/кг, в среднем — 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.

Простатэктомия и оперативные вмешательства на мочевом пузыре. 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3–4 раз в сутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 нед после оперативного вмешательства.

Меноррагии. Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения меноррагии, но не более 4 сут . При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более 3 менструальных циклов подряд.

Рецидивирующие носовые кровотечения. По 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

После операции конизации шейки матки. По 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.

Травматическая гифема. По 1000–1500 мг 3 раза в сутки (целевая доза 25 мг/кг) в течение 7 дней.

Препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг за 2 ч до экстракции зуба и затем — по 1000–1500 мг 3 раза в сутки в течение 6–8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.

Наследственный ангионевротический отек

По 1000–1500 мг 2–3 раза в день. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.

Кровотечения при беременности

250–500 мг 3–4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.

Нарушение функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пожилой возраст. У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Дети. Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены. У детей транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг 2–3 раза в сутки.

Действия при пропуске приема очередной дозы

При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы.

Раствор для внутривенного введения

В/в (капельно, струйно медленно), скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин).

Следует избегать быстрого в/в введения.

Меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения. 500 мг (2 амп. по 5 мл) 2–3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.

Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях. 1000 мг (4 амп. по 5 мл) 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.

Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки. 10–15 мг/кг каждые 6–8 ч до остановки кровотечения.

Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах. 15 мг/кг каждые 6–8 ч до остановки кровотечения.

Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях. Нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем в/в инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/ч в течение всей операции. Рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения.

Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах). 15 мг/кг каждые 6–8 ч с момента развития кровотечения до его остановки.

Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических ЛС . 10 мг/кг каждые 6–8 ч с момента развития кровотечения до его остановки. В случае необходимости длительной (более 48 ч) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.

Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сут.

Нарушение функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пожилой возраст. У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы ( в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск развития тромбозов.

Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует индуцировать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1–2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком перед началом лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В процессе лечения необходимо регулярное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение ВГД , оценку полей зрения). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой препарат необходимо отменить.

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.

Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается в/с осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск развития тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.

Наличие крови в полостях, например в плевральной, полостях суставов и мочевыводящих путей ( в т.ч. в почечных лоханках и мочевом пузыре), может приводить к образованию в них нерастворимого сгустка вследствие в/с свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.

Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Данных по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты при лечении меноррагий у пациенток младше 15 лет недостаточно, поэтому препарат следует применять с осторожностью (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой).

Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены (для раствора для в/в введения).

Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (См. «Взаимодействие»).

У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на управление транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл. По 5 мл в ампуле нейтрального стекла. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона. В пачку вкладывают скарификаторы или ножи ампульные. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Упаковка для стационаров. По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с покрытием фольгой вместе с 20, 50 и 100 скарификаторами или ножами ампульными в коробки из картона или ящики из картона гофрированного. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Производитель/фасовщик/упаковщик (для раствора для в/в введения): ФГУП «Московский эндокринный завод». 109052, Россия, Москва, ул. Новохохловская, 25.

Тел.: (495) 234-61-92; факс: (495) 911-42-10.

Производитель (для таблеток, покрытых пленочной оболочко): ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания». 249036, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, 4.

Адрес места производства: 249036, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское ш., зд. 103, 107.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии: АО «Нижфарм». 603950, Россия, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.

Хранить в недоступном для детей месте.

раствор для внутривенного введения 50 мг/мл — 5 лет.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник